INSTRUCȚIUNEA LEVOFLOXACIN

Levofloxacin - instrucțiuni de utilizare și indicații, compoziție, formă de eliberare, analogi, dozare și preț

Medicamentul medicamentos Levofloxacin (Levofloxacin) este considerat a fi un agent antibacterian cu spectru larg. Acest medicament este recomandat pacienților cu boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior, pielii și țesuturilor moi, tractului respirator, organelor urinare. Doctorul selectează în mod individual schema tratamentului conservator, auto-tratamentul fiind periculos pentru sănătate.

Compoziție și formă de eliberare

Levofloxacinul este disponibil în 3 forme de dozare - tablete de 250 și 500 mg, soluție perfuzabilă de 0,5%, picături de 0,5% (pentru utilizare în oftalmologie). Picioarele rotunde de culoare galbenă au o formă biconvexă, incizie longitudinală. Pilulele sunt ambalate în cutii de 5 sau 10 buc., Anexați instrucțiunile de utilizare. Picăturile oculare transparente se toarnă în sticle cu picături de 5 sau 10 ml. Soluția perfuzabilă de culoare galben-verde este produsă în flacoane de 100 ml. Caracteristicile compoziției chimice:

Forma de eliberare a medicamentului

levofloxacin hemihidrat (250 sau 500 mg)

hipromeloză, stearat de calciu, primeloza, celuloză microcristalină, polisorbat 80

dioxid de titan, colorant galben de oxid de fier, talc, hipromeloză, macrogol 4000

levofloxacin hemihidrat (5 mg)

clorură de benzalconiu, clorură de sodiu, soluție de acid clorhidric 1 M, edetat disodic dihidrat, apă pentru preparate injectabile

soluție perfuzabilă, 1 ml

levofloxacin hemihidrat (5 mg)

clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Proprietăți farmacologice

Medicamentul Levofloxacin este un reprezentant al grupului fluorochinolon cu un efect antimicrobian pronunțat în organism. Substanța activă cu proprietăți bactericide încalcă suprasolicitarea ADN, provoacă modificări morfologice în celulele microorganismelor patogene. Microbii își pierd capacitatea de a se reproduce, mor în masă. Conform instrucțiunilor, medicamentul este activ împotriva bacteriilor de tulpini gram-pozitive și gram-negative, individuale.

În cazul administrării orale pe stomacul gol, indicele de biodisponibilitate este de 100%. Concentrația plasmatică maximă de levofloxacină hemihidrat atinge 1 oră după o singură doză. Metabolismul apare în ficat. Procesul de înjumătățire durează 6-7 ore. Conform instrucțiunilor, antibioticul este excretat prin rinichi cu urină cu 85%.

Levofloxacinul este un antibiotic sau nu

Medicamentul specific aparține grupului farmacologic de fluorochinolone, caracterizat printr-un efect sistemic în organism. Levofloxacinul este un agent antibacterian sintetic care, în comparație cu antibioticele, este mai puțin probabil să provoace apariția unei reacții alergice. Medicamentul are proprietăți bactericide și antimicrobiene pronunțate, este recomandat pentru tratamentul complex al infecțiilor cauzate de activitatea tulpinilor pneumococice rezistente la penicilină, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indicații pentru utilizare

Instrucțiunile detaliate privind utilizarea Levofloxacinului descriu bolile în care este adecvată o astfel de numire farmaceutică. Indicații medicale pentru toate formele de eliberare a medicamentelor specificate:

• comprimate: sinuzită, inflamație a sinusurilor paranazale, pneumonie, otită medie, bronșită, uretrita, pielonefrită, cistita, prostatită necomplicată de natură bacteriană, furunculoză, piodermă, abces, pneumonită, infecții urogenitale la adulți, aterom;
• soluție pentru infuzii: antrax, sepsis, bronșită cronică, tuberculoză, infecții ale tractului biliar, impetigo, piodermă, pneumonie complicată cu intoxicație cu sânge, prostatită complicată, paniculită;
• picături: infecții superficiale ale ochilor de geneză bacteriană.

Dozare și administrare

Medicamentul medicamentos Levofloxacin este destinat utilizării pe cale orală, intravenos, extern. Durata tratamentului cu pastile este de 1-2 săptămâni, cu o soluție pentru perfuzii - de la 1 la 3 luni (în funcție de indicațiile medicale), picături pentru ochi - 5-7 zile. Dozajul optim al agentului antibacterian este determinat individual de medicul curant.

Levofloxacină comprimate

Medicamentul este destinat administrării orale. Tabletele trebuie să fie băutate pe stomacul gol sau între mese, cu o mulțime de fluide. Dozele recomandate sunt definite în instrucțiuni, în funcție de diagnostic:

• sinuzită bacteriană: 1 dată pe zi, 500 mg, curs - 10-14 zile;
• bronșita cronică în stadiul recăderii: 250 sau 500 mg o dată pe zi, un curs de 7-10 zile;
• pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi timp de 1-2 săptămâni;
• prostatita: pe 1 file. Levofloxacin 500 o dată pe zi, cursul - 4 săptămâni;
• infecția pielii și a țesuturilor moi: 0,5-1 g o dată pe zi, un curs de 7-14 zile;
• infecții ale tractului urinar: 250 mg 1 dată pe zi, cursul - 10 zile;
• bacteria prostatită: 500 mg o dată pe zi, cursul - 28 de zile;
• bacteremia, septicemia: 250 sau 500 mg 1 dată pe zi, curs - 14 zile.

Levofloxacin în fiole

Soluția de perfuzare este destinată picăturilor intravenoase lente. Conform instrucțiunilor, durata primirii a 100 ml de medicament este de cel puțin 60 de minute, numărul de proceduri fiind de 1-2 ori pe zi. După câteva zile, pacientul este transferat în forma de tabletă a antibioticului indicat. Soluția este injectată intravenos la 500 mg, numărul de sesiuni zilnice depinde de diagnostic:

• infecții cutanate: de două ori pe zi timp de 7-14 zile;
• sepsis, pneumonie: de 1-2 ori pe zi timp de 7-14 zile;
• pielonefrită acută: o dată pe zi, de 3-10 zile;
• infecții ale pielii: 1000 mg pentru 2 doze zilnice timp de 1-2 săptămâni;
• antrax: Levofloxacin intravenos 1 dată pe zi timp de 2 săptămâni.

picături

Cu infecție oculară, Levofloxacin este prescris sub formă de picături pentru ochi pentru uz extern. Primele 2 zile sunt necesare pentru a intra în fiecare sac conjunctival pentru 1-2 capace. acest medicament la fiecare 2 ore. În a treia zi, se recomandă utilizarea medicamentului de cel mult 4 ori pe zi timp de o săptămână. Dacă este necesar, terapia cu antibiotice este extinsă.

Instrucțiuni speciale

Pentru a minimiza riscul de deteriorare a cartilajului articular, tratamentul adolescenților cu acest medicament este contraindicat. Instrucțiunile de utilizare conțin recomandări importante pentru pacienți:

1. După dializă peritoneală sau hemodializați, administrarea de doze suplimentare este contraindicată.
2. În boala renală cronică, la pacienții cu vârsta de pensionare, medicamentul este prescris cu precauție.
3. Când leziunile organice ale creierului în timpul terapiei antibacteriene dezvoltă sindromul convulsiv.
4. Cu o deficiență acută de glucoză-6-fosfat dehidrogenază sub influența fluoroquinolonilor, se produce distrugerea celulelor roșii din sânge (hemoliza).
5. Atunci când purtați lentile de contact, este necesar să renunțați temporar la utilizarea picăturilor, altfel adsorbția substanței active încetinește.
6. Tratamentul necesită monitorizarea în laborator a hemoglobinei, bilirubinei, creatininei în sânge.
7. Când se utilizează picături pentru ochi, este necesară abandonarea temporară a controlului unei mașini particulare, a mecanismelor de alimentare, este important să așteptați până când viziunea este restabilită.
8. Levofloxacina comprimate în ginecologie sunt prescrise pentru infecții ca parte a terapiei complexe (simultan cu mijloacele vaginale de administrare).
9. Medicamentul cu utilizare pe termen lung poate provoca disbacterioză, prin urmare, probioticele sunt prescrise pentru a normaliza microflora intestinală.

În timpul sarcinii

Medicamentul Levofloxacin nu este recomandat pentru utilizare la purtarea unui făt, deoarece astfel este posibil să dăuneze sănătății unui copil nenăscut. Când medicamentul este alăptează, este, de asemenea, contraindicată. Dacă este necesar, terapia medicamentoasă este necesară pentru a transfera temporar copilul în amestecul adaptat, opriți lactația.

Levofloxacin pentru copii

Deoarece acest medicament afectează negativ starea țesutului cartilaginos, este categoric contraindicat pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani conform instrucțiunilor. În copilărie, se recomandă selectarea altor agenți antibacterieni, după consultarea medicului pediatru local. Levofloxacinul este deosebit de periculos pentru sănătatea adolescenților.

Levofloxacina și alcoolul

În timpul terapiei cu antibiotice, alcoolul este contraindicat din două motive - efect terapeutic redus, creșterea severității efectelor secundare. Alcoolul mărește efectul diuretic, ca urmare a faptului că substanțele active sunt excretate rapid din organism, încetinind recuperarea. În plus, interacțiunea cu etanolul crește sarcina asupra sistemului nervos. Pacientul se plânge de atacurile migrene, amețeli, insomnie, convulsii.

Interacțiune medicamentoasă

Deoarece Levofloxacin face parte dintr-o terapie combinată, este important să se ia în considerare riscul de interacțiuni medicamentoase. Manualul oferă astfel de recomandări:

1. Utilizarea concomitentă de chinolonă cu teofilină crește riscul apariției sindromului convulsiv.
2. În combinație cu sucralfat, săruri de fier, agenți antacidici care conțin magneziu sau aluminiu, efectul antibacterian este redus.
3. Cimetidina și Probenicidul încetinesc ușor eliminarea medicamentului antibacterian, care este important de reținut pentru pacienții cu afecțiuni cronice ale ficatului și rinichilor.
4. Administrarea simultană cu glucocorticosteroizi crește riscul ruperii tendoanelor, încălcarea structurilor ligamentoase.
5. Când este utilizat împreună cu antagoniști ai vitaminei K, monitorizarea sistematică a coagulării sângelui este importantă.
6. În combinație cu medicamentul antibacterian, ciclosporina crește durata de înjumătățire a acestuia din urmă.
7. Când se utilizează picături oftalmice, riscul de interacțiune medicamentoasă este minim.
8. Este interzisă adăugarea bicarbonatului de sodiu sau a heparinei în soluția de perfuzie.
9. Pentru perfuzie a fost permisă combinarea cu soluția Ringer cu dextroză, soluție salină și soluție pentru nutriție parenterală.

Efecte secundare

Levofloxacina este bine tolerată de organism, dar medicii nu exclud o stare de agravare a sănătății la începutul cursului. Reacțiile adverse posibile sunt descrise în instrucțiunile de utilizare:

• sistem digestiv: enzime hepatice îmbunătățite, greață, vărsături, gastralgii, diaree, simptome de colită pseudomembranoasă, tulburări intestinale;
• sistem cardiovascular: tahicardie (bătăi rapide ale inimii), hipotensiune arterială, colaps vascular;
• sistemul nervos: depresia, halucinațiile, tremurul extremităților, senzația de anxietate internă;
• sistemul urinar: nefrită interstițială, creșterea concentrației plasmatice a bilirubinei și creatininei, insuficiență renală, sindromul Lyell;
• sistem musculoscheletic: durere și slăbiciune musculară, rabdomioliză (leziuni musculare), tendinită (inflamația tendonului);
• sistem respirator: bronhospasm;
• organe hematopoietice: agranulocitoză, pancitopenie, anemie hemolitică, scăderea numărului de neutrofile (neutropenie), glucoză, bazofile, leucocite, tromboze (tromboză), salt în eozinofile în sânge;
• piele: erupție cutanată mică, urticarie, dermatită, eritem, umflare și hiperemie a epidermei, mâncărime, senzație de arsură;
• organe de viziune: chemoze conjunctive, blefarită, fotofobie, eritem pe pleoape, acuitate vizuală redusă;
• alte: febră, febră, vasculită leucocitoclastică, hipertermie, hipersensibilitate la radiațiile ultraviolete, lumina soarelui.

supradoză

Odată cu supraestimarea sistematică a dozei zilnice de Levofloxacin, sistemul nervos este afectat. Pacientul este îngrijorat de convulsii, ca de epilepsie, simptome de depresie, leșin și confuzie. Alte simptome ale supradozajului: semne de dispepsie, vărsături. Tratamentul simptomatic. Medicii prescriu dializa. Antidotul specific este absent.

Contraindicații

Utilizarea Levofloxacin nu este permisă tuturor pacienților conform indicațiilor, tratamentul antibiotic poate fi dăunător pentru unii pacienți. Instrucțiunile furnizează o listă completă de contraindicații medicale:

• vârsta pacientului de până la 1 an;
• sarcinii;
• lactație;
• hipersensibilitatea organismului la substanțele active;
• epilepsie;
• insuficiență renală.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentul este vândut în farmacii, cu prescripție medicală. În conformitate cu instrucțiunile, depozitate într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor mici. Data expirării - 2 ani (flaconul deschis - 30 de zile). Medicamentul expirat trebuie eliminat.

analogi

Dacă medicamentul nu ajută sau cauzează reacții adverse, se recomandă înlocuirea acestuia. Analizoare fiabile cu o scurtă descriere:

1. Tsipromed. Antibiotice sub formă de picături pentru ochi pentru uz extern. Conform instrucțiunilor, dozele zilnice depind de severitatea bolii. Cursul de tratament este de 7-21 de zile.
2. Betatsiprol. Medicament pentru tratamentul bolilor oculare infecțioase. Conform instrucțiunilor, pacientului i se prescrie 1-2 capace. în fiecare sac conjunctiv. Durata terapiei depinde de gravitatea bolii.
3. Vitabakt. Picături de ochi antibacteriene pentru uz extern. Permise femeilor gravide, mamelor care alapteaza sub supraveghere medicala.
4. Decamethoxin. Un antibiotic este prescris pentru tratamentul bolilor infecțioase ale tractului respirator superior, țesuturilor moi. Medicamentul are mai multe forme de eliberare, dozele zilnice sunt reflectate în instrucțiuni.
5. Ofloxacina. Tabletele cu efect antibacterian se caracterizează printr-un efect sistemic în organism. Doza medie este de 200-800 mg pentru 2 doze zilnice de 7-14 zile.
6. Floksal. Acestea sunt picături și unguent, care sunt utilizate în oftalmologia pentru exterminarea florei patogene. Conform instrucțiunilor, pacientul va trebui tratat timp de 5 până la 14 zile, în funcție de gravitatea bolii.
7. Tsiprolet. Medicament antimicrobian sub formă de tablete și picături oftalmice. Prima formă de eliberare - pentru pacienții cu vârsta peste 18 ani, cea de-a doua este recomandată copiilor de la 1 an.
8. Ciprofloxacin. Acestea sunt tablete pentru administrare orală cu efect bactericid, care duc la moartea bacteriilor sensibile. De droguri ar trebui să ia un curs complet.
9. Okomistin. Medicamentul sub formă de picături oftalmice prezintă o activitate terapeutică ridicată în legătură cu chlamydia, virusul herpesului, ciupercile, adenovirusurile.
10. Oftadek. Picături de ochi, eficiente în conjunctivita infecțioasă. Conform instrucțiunilor prescrise pentru cap. de până la 6 ori pe zi. Medicul stabilește durata tratamentului în mod individual.

Prețul Levofloxacin

Costul medicamentului depinde de forma eliberării, cantitatea de medicament din fiecare pachet, producătorul și ratingul farmaciei din Moscova. Prețul mediu al medicamentului variază de la 100 la 300 de ruble.

Levofloxacin: antibiotic sau nu?

Boli ale tractului respirator sunt predominant infecțioase și inflamatorii. Și adesea sunt cauzate de agenți patogeni bacterieni. Prin urmare, tratamentul eficient nu este posibil fără a afecta sursa patologiei, adică factorul microbian. În acest scop, se utilizează medicamente precum Levofloxacin. Pentru cei care întâlnesc pentru prima dată drogul, următoarele întrebări sunt relevante: este un antibiotic sau nu, din ce grup face parte, ce are, când și cum se utilizează, are efecte secundare și contraindicații. Răspunsurile la acestea pot fi obținute de la un medic sau de la instrucțiuni oficiale.

caracteristicile

Levofloxacina este o substanță sintetică. Prin structura chimică, este izomerul L al ofloxacinei, datorită căruia are o eficiență mai pronunțată, comparativ cu el. Este o pulbere cu structură cristalină, cu o nuanță galbenă alb-gălbuie, bine solubilă într-un mediu apos. Capabil să formeze compuși stabili cu multe metale. Industria farmaceutică, medicamentul este disponibil pe scară largă în tablete sau soluție perfuzabilă. Există însă și forme de dozare pentru uz topic, de exemplu, picături pentru ochi.

efect

Levofloxacina este un antibiotic din grupul fluorochinolon. Are un spectru larg de activitate antimicrobiană. Datorită inhibării unei enzime speciale (giraza ADN), aceasta perturbă procesele de spiralizare a lanțurilor nucleice în nucleul celulei microbiene. Acest lucru implică deteriorări structurale grave ale citoplasmei, organelor și membranei. Multe bacterii gram-negative și gram-pozitive cu metabolism aerobic sunt sensibile la Levofloxacin:

• Streptococi.
• Streptococcus pneumoniae.
• Stafilococii.
• Bagheta hemofilă.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisser.
• Micobacteriilor.
• Corynebacterium.

În plus, medicamentul este eficient împotriva microbilor intracelulare (chlamydia, micoplasma). După cum puteți vedea, toți acești agenți patogeni pot provoca boli respiratorii. Levofloxacinul afectează, de asemenea, tulpinile intestinale și Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci și alți microbi, inclusiv tulpinile rezistente la medicamente de penicilină, macrolide sau alte fluoroquinolone. Acest lucru face ca antibioticul să fie extrem de popular și eficient.

Levofloxacina acționează bactericid, provocând anomalii structurale în celula microbiană. Este activ împotriva majorității agenților patogeni, în special a celor implicați în patologia tractului respirator.

Distribuția în organism

După ingerare, medicamentul este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea substanței active este aproape de o sută la sută, iar ingestia alimentelor sau a altor medicamente are un efect redus asupra acesteia. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 80 de minute, iar timpul de înjumătățire se întinde până la 8 ore. Aproximativ o treime din levofloxacina care a intrat în sânge se leagă de moleculele de proteine. Pătrunde bine în țesuturile sistemului bronhopulmonar, în glandele secrete și în macrofagele alveolare. În parte, medicamentul este metabolizat în ficat, dar partea principală se excretă neschimbată prin rinichi. Aceasta se produce în decurs de 2 zile după ingestie sau administrare parenterală.

mărturie

Levofloxacinul antibiotic este utilizat în situațiile în care boala este cauzată de agenți patogeni sensibili la aceasta. În primul rând este patologia tractului respirator superior și inferior:

• Sinuzită acută (antrilă, sinuzită, etmoidită).
• Exacerbarea bronșitei cronice.
• Pneumonia comunitară.
• Tuberculoza (ca parte a terapiei complexe).

În plus, medicamentul este utilizat pentru infecții cu diferite localizări - urinare (pielonefrite, uretrite, prostatite), piele și țesuturi moi (abcese, furunculi), cavitatea abdominală (peritonită), sistemul (septicopatie). În picături oftalmice, medicamentul este indicat pentru conjunctivită, keratită, dacryocistă, precum și înainte și după operație.

cerere

Orice antibiotice, inclusiv Levofloxacin, trebuie utilizate la recomandarea unui medic. Înainte de a prescrie, un specialist va efectua un examen și va stabili un diagnostic corect. Numai în acest caz, puteți stabili doza și cursul administrării.

Metodă de utilizare

Comprimatele de Levofloxacin se administrează cel mai bine între mese, fără a mesteca și a bea multă apă. Și soluția este injectată prin perfuzie intravenoasă cu picurare. Doza zilnică este împărțită în două ori.

Ce schemă trebuie urmată în timpul tratamentului medicamentos depinde de natura patologiei și de proprietățile agentului patogen. Doza este determinată individual de medic. De exemplu, pentru bronșită sau sinuzită, luați 1 comprimat pe zi, iar pneumonia necesită de două ori intensitatea. La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei, dar dacă este afectată, funcția renală este redusă.

Tratamentul trebuie continuat cel puțin 3 zile după eliminarea febrei sau până la eliminarea agentului bacterian din organism. De regulă, cursul tratamentului cu levofloxacină variază între 7 și 14 zile. Injectarea antibioticului se practică timp de câteva zile și apoi se transferă în formă de tabletă.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu medicamente, sunt posibile reacții nedorite din diverse sisteme. Frecvența lor este diferită și nu neapărat vor apărea într-un anumit pacient. Efectele secundare ale levofloxacinei se găsesc în principal la pacienții cu caracteristici individuale ale răspunsului la medicament. Acestea includ următoarele (tabelul):

Nu trebuie să uităm că levofloxacina, precum și antibioticele altor grupuri, cu utilizare pe termen lung pot provoca suprimarea microflorei naturale și adăugarea unei infecții secundare (de exemplu candidoza). Fluoroquinolonele pot, de asemenea, exacerba porfiria la un pacient.

Reacțiile adverse care apar în timpul tratamentului cu Levofloxacin sunt destul de diverse. Frecvența lor este foarte variabilă și nu se știe ce se vor întâlni într-un caz particular și dacă vor apărea deloc.

supradoză

Depășirea dozei terapeutice specificată în instrucțiunile și recomandările medicului conduce la o evoluție severă a evenimentelor adverse. Dintre acestea, merită menționat:

• Greață și vărsături.
• Amețeli.
• alterarea stării de conștiență.
• Tremor și convulsii.

Nu există un antidot specific pentru Levofloxacin, prin urmare, tratamentul cu supradozaj se face simptomatic: stomacul se spală, se dau sorbenți și alte mijloace. În timpul dializei, antibioticul nu este excretat din organism.

restricţii

Utilizarea medicamentului poate fi limitată de anumiți factori. În primul rând, vorbim despre condițiile și trăsăturile asociate ale corpului, care poate fi pacientul. Un rol important în ceea ce privește siguranța îl joacă și alte medicamente luate în paralel. Toate acestea ar trebui să ia în considerare medicul care prescrie un antibiotic.

Contraindicații

Pentru a evita consecințele nedorite în timpul tratamentului cu Levofloxacin, este necesar să vă amintiți contraindicațiile sale. După cum indică instrucțiunile de utilizare, acestea sunt următoarele:

• Hipersensibilitate individuală.
• Defecțiunea tendonului fluorochinolonei în istorie.
• Miastenia și epilepsia.

De asemenea, antibioticul este contraindicat la copiii cu vârsta sub 18 ani, mamele însărcinate și care alăptează. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul este capabil să perturbe dezvoltarea cartilajului la punctele de creștere care nu au suferit o osificare completă. În plus, nu a fost efectuată o cercetare adecvată privind siguranța medicamentului în perioada de purtare a unui copil. Trebuie reamintit faptul că levofloxacina este administrată cu prudență extremă de către persoanele cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, afectarea funcției renale, tendința la convulsii, diabet, insuficiență cardiacă.

interacțiune

Activitatea medicamentului este redusă prin utilizarea simultană a antiacidelor (cu magneziu și aluminiu), a preparatelor din fier și a complexelor minerale. Prin urmare, se recomandă să se respecte intervalul de timp de cel puțin 2 ore între aportul lor. Împreună cu medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, riscul de sindrom convulsiv crește. Luarea de Levofloxacin poate mări efectele secundare ale teofilinei și, de asemenea, necesită monitorizarea coagulării sângelui și a glucozei atunci când se utilizează anticoagulante și agenți hipoglicemici. În timpul tratamentului cu glucocorticoizi, probabilitatea de deteriorare a tendoanelor crește dramatic.

Dacă luați orice medicamente împreună cu un antibiotic, trebuie să vă informați medicul pentru a elimina interacțiunea lor negativă.

Alte indicații

Medicamentele antibacteriene ar trebui utilizate după determinarea tipului de agent patogen și a sensibilității sale la medicament. Dar levofloxacina poate fi prescrisă înainte de a primi rezultatele testului - empiric (la urma urmei, perioada de analiză este destul de lungă - cel puțin 5 zile). Dar, în viitor, tratamentul trebuie ajustat pe baza indicatorilor microbiologici.

Levofloxacina este un antibiotic fluorochinolon. Are un spectru larg de acțiune, acoperind o gamă largă de agenți patogeni. Scopul principal al medicamentului este o patologie infecțio-inflamatorie a tractului respirator, dar este utilizată cu succes pentru alte boli. Eficacitatea și siguranța tratamentului cu antibiotice este direct dependentă de calitatea diagnosticului și de respectarea de către pacient a recomandărilor prescrise.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței Levofloxacin

Denumire chimică

(4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoxazin-6-carboxilic hemihidrat

Formula brută

Grupa farmacologică de substanțe Levofloxacin

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Substanțe caracteristice Levofloxacin

Agent chimioterapeutic sintetic, carboxichinolonă fluorurată, enantiomer S al compusului racemic - ofloxacină, fără impurități. Pulbere cristalină albă până la galbenă, alb-gălbuie, sau cristale. Masă moleculară de 370,38. Ușor solubil în apă la un pH de 0,6-6,7. Molecula există sub forma unui amfion la valori ale pH-ului corespunzătoare mediului de intestin subțire. Are capacitatea de a forma compuși stabili cu ioni de mai multe metale. Capacitatea de a forma compuși chelat in vitro scade în următoarea ordine: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

farmacologie

Are un spectru larg de acțiune. Inhibă topoizomeraza bacteriană IV și giraza ADN-ului (topoizomeraza de tip II) - enzime necesare replicării, transcrierii, reparării și recombinării ADN-ului bacterian. În concentrații echivalente sau ușor mai mari decât concentrațiile inhibitorii, cel mai adesea are un efect bactericid. Rezistența in vitro la levofloxacină, care rezultă din mutații spontane, este rar formată (10 -9 -10 -10). Deși s-a observat rezistență încrucișată între levofloxacin și alte fluoroquinolone, unele microorganisme care sunt rezistente la alte fluoroquinolone pot fi sensibile la levofloxacină.

Stabilită în vitro și confirmată în studii clinice, eficacitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus se retrag pyogenes; Gram-negativ bacterii - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serf tratamente și oameni în același mod ca model și cadou pentru un produs

Pentru majoritatea (≥90%) tulpini ale urmatoarelor microorganisme in vitro MIC instalate levofloxacin (2 ug / ml și mai puțin), dar aplicațiile clinice privind eficacitatea și siguranța levofloxacin în tratamentul infecțiilor provocate de acești agenți nu a fost stabilită în studii adecvate și bine controlate: gram - bacterii Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grupul C / F), Streptococcus (grupul G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Anaerobii gram-pozitivi - Clostridium perfringens.

Poate fi eficient împotriva microorganismelor rezistente la aminoglicozide, macrolide și antibiotice beta-lactamice (inclusiv penicilină).

* Tulpinile cu rezistență multiplă la antibiotice (Multi-drog Streptococcus rezistente pneumoniae - MDRSP) includ tulpini rezistente la două sau mai multe dintre următoarele antibiotice: penicilină (cu MIC ≥2 mg / ml), cefalosporinele II generație (de exemplu, cefuroxim), macrolide, tetraciclinele și trimetoprim / sulfametoxazolul.

Eficacitatea levofloxacin in tratamentul pneumoniei bacteriene (regim de dozare 7-14 zile) dobândită în comunitate a fost studiată în două studii clinice prospective, multicentric. Primul studiu randomizat implicat 590 pacienți cu pneumonie bacteriană dobândită în comunitate, un studiu comparativ al eficacității levofloxacin într-o doză de 500 mg o dată pe zi, oral sau în / timp de 7-14 zile și cefalosporine, cu o durată totală de tratament de 7-14 zile; în cazul în care prezența agentului cauzal al unei pneumonii atipice, grupul de comparație suspectată sau confirmată, pacienții pot primi eritromicina sau doxiciclina ulterioară. Efectul clinic (vindecare sau ameliorare) timp de 5-7 zile după finalizarea levofloxacin a fost de 95%, comparativ cu 83% în grupul de control. In al doilea studiu, care implica 264 de pacienți tratați cu levofloxacină, la o doză de 500 mg o dată pe zi, oral sau în / timp de 7-14 zile, un efect clinic a fost de 93%. In ambele studii, levofloxacină eficacitatea in tratamentul pneumoniei atipice cauzate de Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae și Legionella pneumoniae, a fost respectiv 96, 96 și 70%. Amploarea eradicării microbiologice în ambele studii a fost potrivit agentului: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacina este eficient pentru tratamentul pneumoniei comunitare cauzate de tulpini de Streptococcus pneumoniae rezistent la medicamente multiple (MDRSP). După evaluarea microbiologică MDRSP-izolate la 40 de pacienți, sa constatat că 38 de pacienți (95%) a fost realizat clinic (vindecare sau ameliorare) și efectul bacteriologic levofloxacin după terminarea tratamentului. Gradul de eradicare a bacteriologică a fost pentru diferiți agenți: rezistente la penicilină tulpini - 94,1%, tulpini rezistente la cefalosporine de generația a 2 - 96,9%, tulpini rezistente la macrolide - 96,6%, tulpini rezistente la trimetoprim / sulfametoxazol - 89,5%, tulpini rezistente la tetraciclină - 100%.

Eficiența și levofloxacin siguranța în pneumonia bacteriană (regim de dozare de 5 zile) dobândite în comunitate au fost evaluate într-un studiu dublu-orb, randomizat, prospectiv, multicentric, 528 pacienți externi și pacienți adulți internați cu PAC definite clinic și radiologic ușoară până la severă în comparație cu primirea levofloxacin 750 mg (în / sau administrat oral zilnic timp de cinci zile) sau 500 mg (în / sau oral, administrat zilnic, timp de 10 d s). Efectul clinic (ameliorare sau recuperare) a fost de 90,9% în grupul care a primit levofloxacin la o doză de 750 mg și 91,1% în grupul care a primit levofloxacin 500 mg. Eficacitatea microbiologică (gradul de eradicare bacteriologice) 5 zile regim de dozare în funcție de agentul patogen: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Eficacitatea și siguranța levofloxacin în tratamentul sinuzitei acute bacteriene (5 și 10-14 zile regimuri de administrare), cauzate de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, a fost evaluată într-un studiu dublu-orb, randomizat, prospectiv, multicentric, 780 tratați ambulatoriu care au primit levofloxacin oral o dată pe zi la o doză de 750 mg timp de 5 zile sau 500 mg timp de 10 zile. Efectul clinic al levofloxacin (rezolutie completa sau partiala a simptomelor sinuzitei acute bacteriene într-o asemenea măsură, încât în ​​continuare terapia antibacteriană nu a fost considerată necesară), în conformitate cu evaluarea microbiologică a fost 91,4% în grupul care a primit levofloxacin 750 mg și 88,6% în grupul care primește 500 mg levofloxacină.

Eficacitatea levofloxacin în tratamentul infecțiilor complicate ale tractului urinar și pielonefrită acută (5 zile regim de dozare) a fost evaluată la 1109 pacienți într-un studiu randomizat, dublu-orb clinic multicentric, in care pacientii au primit levofloxacin la o doză de 750 mg / sau oral, o dată pe zi timp de 5 zile (546 de pacienți) sau 400 mg ciprofloxacin / în sau 500 mg oral, de două ori pe zi timp de 10 zile (pacient 563). Eficacitatea levofloxacin a fost evaluată după 10-14 zile, iar gradul de eradicare a bacteriologică a fost, în funcție de agentul patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Eficacitatea si siguranta levofloxacin in tratamentul a fost evaluat în cursul unui ciclu de 10 zile de tratament levofloxacin la o doză de 250 mg oral, o dată pe zi la 285 de pacienți cu necomplicate infecții ale tractului urinar infecții complicate ale tractului urinar si pielonefrita acuta (10 zile regim de dozare), infecții urinare complicate tract (usoara pana la moderata) si pielonefrita acuta (usoara pana la moderata) într-un studiu randomizat, multicentric clinic dublu explorează orb Vania. Eficacitatea microbiologică măsurată prin eradicarea bacteriologică a microorganismului a fost de aproximativ 93%.

Eficacitatea levofloxacin în leziunile infecțioase ale structurilor pielii și a pielii a fost studiată într-un studiu comparativ randomizat deschis, implicat 399 de pacienți tratați cu levofloxacină 750 mg / zi (în / în și apoi în interior) sau preparat de referință pentru (10 ± 4,7) zile. manipulare chirurgicală în infecții complicate (excizia tesutului mort si drenaj) cu puțin timp înainte sau în timpul tratamentului cu antibiotice (ca parte a terapiei combinate) au fost efectuate la 45% dintre pacienții care au primit levofloxacin, iar 44% din grupul de pacienți comparație. Dintre pacienții care au fost urmate timp de 2-5 zile, la sfârșitul tratamentului medicamentos, un efect clinic a fost 116/138 (84,1%) în grupul care a primit levofloxacin și 106/132 (80,3%) în grupul de control.

Eficacitatea levofloxacinei a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu deschis randomizat, multicentric, deschis, în tratamentul pneumoniei nosocomiale și într-un studiu dublu-orb, randomizat, multicentric, în tratamentul prostatitelor bacteriene cronice.

Efectul clinic al levofloxacinei sub formă de picături oftalmice de 0,5% în studiile randomizate, dublu-orb, controlate cu multicentricitate, în tratamentul conjunctivitei bacteriene a fost de 79% la sfârșitul tratamentului (6-10 zile). Gradul de eradicare microbiologică a atins 90%.

Absorbție. După ingerarea rapidă și complet absorbită din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea absolută a comprimatelor de 500 mg și 750 mg levofloxacină este de 99%. C_max Realizat după 1-2 ore. Când este luat cu alimente, timpul pentru a ajunge la C crește ușor._max (timp de 1 h) și scade ușor C_max (cu 14%), astfel, levofloxacina poate fi administrată indiferent de masă. După administrarea intravenoasă a unei doze unice la voluntari sănătoși la o doză de 500 mg (perfuzie timp de 60 de minute)_max a fost (6,2 ± 1) μg / ml, cu o doză de 750 mg (perfuzie peste 90 de minute) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmacocinetica levofloxacinei este liniară și previzibilă cu administrarea orală și intravenoasă unică și repetată. O concentrație plasmatică constantă este atinsă după 48 ore cu o doză de 500-750 mg o dată pe zi. Administrarea repetată la voluntari sănătoși a valorii C_max a reprezentat: administrarea orală de 500 mg / zi - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / zi - (8,6 ± 1,9) μg / ml; cu administrare intravenoasă de 500 mg / zi - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / zi - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profilul concentrației plasmatice a levofloxacinei după injectarea iv este similar cu cel administrat după administrarea orală într-o doză echivalentă.

Distribuție. Mediu V_d face 74-112 l după administrarea unică și repetată de doze de 500 și 750 mg. Este larg răspândită în țesuturile corpului, penetrează bine în țesutul pulmonar (concentrația din plămâni este de 2-5 ori mai mare decât concentrația din plasmă). In vitro, în intervalul de concentrații care corespund valorilor clinice (1-10 μg / ml), legarea la proteinele plasmatice (în principal albumina) este de 24-38% și nu depinde de concentrația de levofloxacină.

Metabolism și excreție. Stereochimic stabil în plasmă și urină, care nu este transformat în enantiomerul său, D-ofloxacină. În organism, practic nu este metabolizat. Excretați în principal neschimbate în urină (aproximativ 87% din doză în 48 de ore), cantități minore - cu fecale (mai puțin de 4% în 72 de ore). Mai puțin de 5% se determină în urină sub formă de metaboliți (desmetil, oxid de azot), cu o ușoară activitate farmacologică specifică.

Terminalul T_1/2 din plasmă este de 6-8 ore după injecții simple sau repetate în sau în / in. Cl total este de 144-226 ml / min, Cl renal este de 96-142 ml / min, excreția este efectuată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Utilizarea concomitentă a cimetidinei sau probenecidului conduce la o scădere a clonei renale cu 24% și respectiv 35%, ceea ce indică secreția de levofloxacină de către secțiunile tubulului proximal. Cristalele de levofloxacină nu au fost detectate în urină proaspăt colectată.

Grupuri speciale de pacienți

Vârsta, sexul, rasa. Farmacocinetica levofloxacinei este independentă de vârstă, sex și rasă de pacienți.

După administrarea orală a 500 mg voluntarilor sănătoși de sex masculin T_1/2 în medie 7,5 ore comparativ cu 6,1 ore pentru femei; diferențele au fost legate de particularitățile stării funcției renale la bărbați și femei și nu au avut nici o semnificație clinică.

Caracteristicile farmacocineticii, în funcție de rasă, au fost studiate prin intermediul unei analize covariante a datelor a 72 de subiecți: 48 - caucazieni și 24 - alții; nu s-au constatat diferențe în ceea ce privește clearance-ul total și volumul de distribuție.

Vârsta veche Farmacocinetica levofloxacinei la pacienții vârstnici nu prezintă diferențe semnificative dacă se iau în considerare diferențele individuale în valorile clearance-ului creatininei. După o singură doză orală de levofloxacină T de 500 mg_1/2 la pacienții vârstnici sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 66 și 80 de ani) a fost de 7,6 ore comparativ cu 6 ore la pacienții mai tineri; diferențele se datorează variabilității funcției renale și nu sunt semnificative din punct de vedere clinic. Ajustarea dozei la pacienții vârstnici nu este necesară.

Insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență renală (creatinină CI 0,1% la pacienții tratați cu levofloxacină (N = 7537). Cele mai frecvente reacții adverse (≥3%) au fost greața, cefaleea, diareea, insomnia, constipația și amețelile.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap (6%), amețeli (3%), insomnie 1 (4%); 0,1-1% - anxietate, agitație, confuzie, depresie, halucinații, coșmaruri 1, tulburări de somn 1, anorexie, vise neobișnuite 1, tremor, convulsii, parestezii, vertij, hipertensiune,, leșin.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui: 0,1-1% - anemie, aritmie, palpitații, stop cardiac, tahicardie supraventriculară, flebită, epistaxă, trombocitopenie, granulocitopenie.

Din partea sistemului respirator: scurtarea respirației (1%).

Din partea organelor din sistemul digestiv: greață (7%), diaree (5%), constipație (3%), durere abdominală (2%), dispepsie (2%), vărsături (2%); 0,1-1% - gastrită, stomatită, pancreatită, esofagită, gastroenterită, glossită, colită pseudomembranoasă, funcție hepatică anormală, enzime hepatice crescute, fosfatază alcalină crescută.

Din sistemul genito-urinar: vaginita 2 (1%); 0,1-1%: afectarea funcției renale, insuficiența renală acută, candidoza genitală.

Din partea sistemului musculo-scheletic: 0,1-1% - artralgie, tendonită, mialgie, durere în mușchii scheletici.

Pentru piele: erupție cutanată (2%), mâncărime (1%); 0,1-1% - reacții alergice, edem (1%), urticarie.

Altele: candidoză (1%), reacție la locul injecției intravenoase (1%), durere toracică (1%); 0,1-1%: hiperglicemie / hipoglicemie, hiperkaliemie.

În studiile clinice, la administrarea de doze multiple, s-au observat tulburări oftalmice, inclusiv cataractă și opacifierea punctului multiplu al lentilei la pacienții tratați cu fluorochinolone, inclusiv levofloxacină. Relația dintre aceste fenomene și primirea de droguri nu a fost stabilită.

2 N = 3758 (femei)

Este imposibil să se estimeze în mod fiabil frecvența dezvoltării acestor fenomene și relația cauzală cu utilizarea medicamentelor, deoarece mesajele au fost primite spontan de la o populație de dimensiuni necunoscute.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: rapoarte individuale de encefalopatie, anomalii ale EEG, neuropatie periferică (poate fi ireversibilă), psihoză, paranoia, rapoarte individuale de tentativă de suicid și gânduri suicidare, uveită, insuficiență vizuală (inclusiv diplopie, acuitatea vizuală, vederea încețoșată, scotomul), pierderea auzului, tinitus, parosmia, anosmia, pierderea gustului, pervertirea gustului, disfonia, exacerbarea miasteniei gravis, pseudotumor cerebral.

Deoarece sistemul cardiovascular și sânge: rapoarte individuale de torsadă de vârfuri, prelungirea intervalului QT, tahicardie, vasodilatare, creșterea INR, prelungirea PV, pancitopenie, anemie aplastică, leucopenie, anemie hemolitică, eozinofilie.

Din partea organelor din tractul digestiv: insuficiență hepatică (inclusiv cazuri fatale), hepatită, icter.

Din partea sistemului musculo-scheletic: ruptura tendonului, leziuni musculare, inclusiv ruptura, rabdomioliză.

Din partea pielii: erupție buloasă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform, reacții fotosensibilitate / fototoxicitate.

Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate (uneori letale), inclusiv reacții anafilactice / anafilactice, șoc anafilactic, angioedem, boală serică; rapoarte individuale ale pneumonitei alergice.

Altele: vasculită leucocitoclastică, activitate crescută a enzimelor musculare, hipertermie, insuficiență multiorganică, nefrită interstițială.

În cazul utilizării levofloxacinei sub formă de picături oftalmice 0,5%, efectele cele mai frecvent observate au fost: 1-3% - reducerea tranzitorie a vederii, arsură tranzitorie, durere sau disconfort la nivelul ochiului, senzație de corp străin la nivelul ochiului, febră, cefalee, faringită, fotofobie; ®