Medicamentele antibacteriene privind mecanismul de acțiune și substanța activă sunt împărțite în mai multe grupuri. Una dintre ele sunt cefalosporine, care sunt clasificate pe generație: de la primul la al cincilea. Al treilea este caracterizat de o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative, incluzând streptococi, gonococcus, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporinele atât pentru utilizare internă cât și parenterală sunt incluse în această generație. Chimic, ele sunt similare cu penicilinele și le pot înlocui cu alergii la astfel de antibiotice.

Clasificarea cefalosporinelor

Acest concept descrie un grup de antibiotice semisintetice beta-lactamice care sunt produse din "cefalosporina C". Este produsă de ciupercile Cephalosporium Acremonium. Ei secretă o substanță specială care inhibă creșterea și reproducerea diferitelor bacterii gram-negative și gram-pozitive. În interiorul moleculei de cefalosporine, există un nucleu comun compus din compuși biciclici sub formă de inele dihidrotiazin și beta-lactam. Toate cefalosporinele pentru copii și adulți sunt împărțite în 5 generații, în funcție de data descoperirii și de spectrul activității antimicrobiene:

• Primul. Cea mai comună formă de eliberare cefalosporină parenterală în această grupă este Cefazolin, orală - Cefalexin. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi, mai des pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
• Al doilea. Acestea includ medicamentele Cefuroximă, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Au crescut, comparativ cu generația de cefalosporine 1, activitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive. Eficace cu pneumonie, combinată cu macrolide.
• În al treilea rând. În această generație, se eliberează antibiotice Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxonă, Ceftizoximă, Ceftibuten. Arătați o eficiență ridicată la bolile cauzate de bacteriile gram-negative. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator inferior, intestine, inflamație a tractului biliar, meningită bacteriană, gonoree.
• În al patrulea rând. Reprezentanții acestei generații sunt antibioticele Cefepim, Zefpirim. Poate afecta enterobacteriile care sunt rezistente la cefalosporine de prima generatie.
• Cincea. Are un spectru de activitate de 4 generații de antibiotice cefalosporine. Afectează flora rezistentă la peniciline și aminoglicozide. Ceftobiprol și Seefter sunt eficiente în acest grup de antibiotice.

Efectul bactericid al acestor antibiotice se datorează inhibării (inhibării) sintezei peptidoglicanului, care este peretele principal structural al bacteriilor. Dintre trăsăturile comune ale cefalosporinelor sunt următoarele:

• toleranță bună datorată cantității minime de efecte secundare comparativ cu alte antibiotice;
• sinergism sinergic cu aminoglicozide (în combinație cu acestea, au un efect mai mare decât individual);
• manifestarea unei reacții alergice încrucișate cu alte medicamente beta-lactamice;
• efect minim asupra microflorei intestinale (asupra bifidobacteriilor și lactobacililor).

A 3-a generație de cefalosporine

Acest grup de cefalosporine, spre deosebire de cele două generații anterioare, are un spectru mai larg de acțiune. O altă trăsătură este un timp de înjumătățire prelungit, astfel încât medicamentul să poată fi luat numai o dată pe zi. Avantajele includ capacitatea cefalosporinelor de generație III de a depăși bariera hemato-encefalică. Din acest motiv, ele sunt eficiente în leziunile bacteriene și inflamatorii ale sistemului nervos. Lista indicațiilor pentru utilizarea cefalosporinelor de a treia generație include următoarele boli:

• meningită bacteriană;
• infecții intestinale;
• gonoree;
• cistita, pielonefrita, pielita;
• bronșită, pneumonie și alte infecții ale tractului respirator inferior;
• inflamația tractului biliar;
• shigillez;
• febra tifoidă;
• holera;
• otita.

A 3-a generație de cefalosporine în comprimate

Formele orale de antibiotice sunt convenabile pentru utilizare și pot fi utilizate pentru terapia complexă a etiologiei bacteriene la domiciliu. Adaosul de cefalosporine din interior este adesea prescris cu o terapie pas cu pas. În acest caz, antibioticele sunt administrate mai întâi parenteral și apoi transferate în forme ingerate. Astfel, cefalosporinele orale în comprimate sunt reprezentate de următoarele medicamente:

cefixime

Ingredientul activ în acest medicament este cefixime trihidrat. Antibioticul este prezentat sub formă de capsule cu o doză de 200 mg și 400 mg, suspensii cu o doză de 100 mg. Prețul primului - 350 de ruble, al doilea - 100-200 p. Cefixime este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii cauzate de pneumococi și streptococi de pirolidonil peptidază:

• bronșită acută acută;
• infecții intestinale acute;
• pneumonie acută;
• otita media;
• bronșita cronică recurente;
• faringită, sinuzită, amigdalită;
• infecții ale tractului urinar, care apar fără complicații.

Capsulele Cefixime se iau împreună cu mesele. Acestea sunt permise pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani. Se prezintă o doză de 400 mg Cefixim pe zi. Tratamentul durează pentru infecție și gravitatea ei. Pentru copiii între șase luni și 12 ani, Cefixime este prescris ca o suspensie: 8 mg / kg greutate corporală 1 dată sau 4 mg / kg de 2 ori pe zi. Indiferent de forma de eliberare, Cefix este interzis în cazul alergiilor la antibiotice ale grupului cefalosporinelor. După administrarea medicamentului pot apărea astfel de reacții adverse:

• diaree;
• flatulență;
• dispepsie;
• greață;
• dureri abdominale;
• erupții cutanate;
• urticarie;
• mâncărime;
• dureri de cap;
• amețeli;
• leucopenia;
• trombocitopenie.

Cefazolin: instrucțiuni de utilizare

structură

descriere

Acțiune farmacologică

Antibiotic semisintetic de cefalosporine din grupa I pentru utilizare parenterală.

Mecanismul de acțiune al cefazolinului se bazează pe suprimarea sintezei pereților celulelor bacteriene ale bacteriilor în faza de creștere datorită blocării proteinelor care leagă penicilina (PSB), cum ar fi transpeptidazele. Acest lucru conduce la un efect bactericid.

Relația dintre farmacocinetică și farmacodinamică

Eficacitatea cefazolinului depinde în principal de durata de timp în care medicamentul este menținut deasupra concentrației minime de inhibare (MIC) pentru un agent patogen dat.

De obicei, microorganisme sensibile:

Microorganisme gram-pozitive aerobe:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Microorganisme gram-negative aerobe:

Microorganismele care pot apărea rezistență dobândită:

Microorganisme gram-pozitive aerobe:

Streptococcus pneumoniae (penicilină-intermediar)

Microorganisme gram-negative aerobe:

Microorganisme cu rezistență naturală:

Microorganisme gram-pozitive aerobe:

Staphylococcus aureus (rezistent la meticilină)

Streptococcus pneumoniae (rezistent la penicilină)

Microorganisme gram-negative aerobe:

Farmacocinetica

Când este ingerat, medicamentul este distrus în tractul gastro-intestinal, prin urmare, cefazolinul este administrat numai parenteral. După injectarea i / m se absoarbe rapid; aproximativ 90% din doza administrată este legată de proteinele din sânge. Concentrația maximă de cefazolin din sânge cu injecția / m este observată după o oră după injectare. Atunci când injecția i / m în doze de 0,5 g sau 1 g C max este de 37 și 64 μg / ml, după 8 ore concentrațiile serice sunt de 3 și, respectiv, 7 μg / ml. Cu intrarea / introducerea unei doze de 1 g C max - 185 μg / ml, concentrația în ser după 8 ore - 4 μg / ml. T_1/2 din sânge - aproximativ 1,8 ore cu / în și 2 ore după injecția / m. Concentrațiile terapeutice în plasma sanguină este stocat timp de 8-12 ore. Pătrunde în articulații, țesutul sistemului cardiovascular, cavitatea abdominală, rinichi și ale tractului urinar, placenta, urechea medie, ale tractului respirator, pielii și țesuturilor moi. Concentrația în țesutul vezicii biliare și a bilei este semnificativ mai mare decât în ​​ser. În lichidul sinovial, nivelul cefazolinului devine comparabil cu nivelul seric aproximativ 4 ore după administrare. Bad trece prin BBB. Trece prin bariera placentară, se găsește în lichidul amniotic. Secretă (în cantități mici) în laptele matern. Volumul de distribuție - 0,12 l / kg.

Nu este biotransformat. Se elimină în principal prin rinichi în formă neschimbată: în primele 6 ore - aproximativ 60%, după 24 de ore - 70-80%. După administrarea i / m în doze de 0,5 g și 1,0 g, concentrația maximă în urină este de 2400 μg / ml și, respectiv, 4000 μg / ml. O cantitate mică de medicament este excretată în bilă.

Indicații pentru utilizare

Cefazolin pentru injectare este indicat pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme susceptibile:

Infecții ale tractului respirator: cauzate de S. pneumoniae, S. aureus (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază) și S. pyogenes.

Penicilina benzatină injectabilă este considerată medicamentul ales în tratamentul și prevenirea infecțiilor streptococice, inclusiv prevenirea reumatismului.

Cefazolin este eficient în eliminarea streptococului din nazofaringe, dar nu există date privind eficacitatea cefazolinului în prevenirea ulterioară a reumatismului.

Infecțiile tractului urinar: cauzate de E. coli, P. mirabilis.

Infecții ale pielii și ale structurilor sale: cauzate de S. aureus (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază), S. pyogenes și alte tulpini streptococice.

Boli ale tractului biliar: cauzate de E. coli, diferite tulpini de Streptococcus, P. mirabilis și S. aureus.

Infecții ale oaselor și articulațiilor: cauzate de S. aureus.

Infecții genitale (inclusiv prostatită, epididimită): cauzate de E. coli, P. mirabilis.

Septicemia: provocată de S. pneumoniae, S. aureus (inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamază), P. mirabilis, E. coli.

Endocardita: provocată de S. pyogenes (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamază). Trebuie efectuate studii adecvate privind cultura și susceptibilitatea pentru a determina sensibilitatea agentului patogen la cefazolin.

Profilaxia perioperatorie: Administrarea profilactica de cefazolin preoperator, în timpul intervențiilor chirurgicale sau după intervenția chirurgicală poate reduce frecvența anumitor infecții postoperatorii la pacienții supuși procedurilor chirurgicale clasificate ca fiind contaminate sau potențial contaminate (de exemplu, histerectomia vaginală și colecistectomia la pacienții cu risc ridicat : vârstă mai mare de 70 de ani, colecistita concomitentă acută, icter obstructiv, sau prezența de pietre în vezica biliară).

Utilizarea periodică a cefazolinului poate fi eficientă și în cazul pacienților chirurgicale la care o infecție la locul chirurgical va reprezenta un risc serios (de exemplu, în timpul intervențiilor chirurgicale deschise la inimă și a articulațiilor protetice).

Administrarea profilactică a cefazolinei trebuie întreruptă de obicei în decurs de 24 de ore după operația chirurgicală. În chirurgie, în cazul în care apariția infecției poate fi deosebit de distructive (de exemplu, în timpul intervențiilor chirurgicale pe cord deschis si articulatii protetice), administrarea profilactică a cefazolin poate dura de la 3 la 5 zile după operație este finalizată.

Pentru a reduce dezvoltarea bacteriilor rezistente la medicamente și pentru a menține eficacitatea cefazolinei și a altor medicamente antibacteriene, cefazolinul trebuie utilizat numai pentru tratarea sau prevenirea infecțiilor cu un microorganism sensibil susceptibil sau susceptibil. Atunci când sunt disponibile informații privind cultura și susceptibilitatea, trebuie luate în considerare condițiile de alegere sau de schimbare a terapiei cu antibiotice. În absența unor astfel de date, epidemiologia și susceptibilitatea locală pot contribui la alegerea empirică a terapiei.

Contraindicații

Hipersensibilitate la antibiotice cefalosporine; sarcinii. Medicamentul nu este prescris copiilor prematuri și copiilor din prima lună de viață.

Cu grijă: insuficiență renală, boală intestinală (inclusiv antecedente de colită).

Sarcina și alăptarea

În timpul perioadei de alăptare, medicamentul este utilizat cu prudență, oprind alăptarea pentru perioada de tratament. Utilizarea în timpul sarcinii este permisă numai din motive de sănătate.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intramuscular și intravenos (cu jet sau picurare). Regimul de dozare este stabilit individual, luând în considerare severitatea bolii, tipul de agent patogen și sensibilitatea acestuia la cefazolin.

Prepararea soluțiilor pentru injectare și perfuzie

Pentru administrare intramusculară, conținutul flaconului se dizolvă în 2 ml, 1 g în 4 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică sau în apă sterilă pentru injecție, 0,5 g de medicament, agitând bine până la dizolvarea completă. Soluția rezultată este injectată adânc în mușchi.

Pentru administrarea intravenoasă în bolus unică este diluată în soluție de clorură de sodiu izotonică sau apă sterilă pentru injectare și administrată lent, timp de 3-5 minute 10 ml. Pentru prepararea intravenoasă în picături 0,5 g sau 1 g se diluează în 50-100 ml apă pentru preparate injectabile sau clorură de sodiu izotonică sau dextroză 5% și este administrată timp de 20-30 minute (rata introducerea de 60-80 picături pe minut 1 ).

Numai soluțiile transparente, proaspăt preparate ale medicamentului sunt adecvate pentru utilizare.

Pentru adulți, doza unică de cefazolin în infecțiile cauzate de microorganisme Gram-pozitive, este 0,25-0,5 g la fiecare 8 ore. La infectiile tractului respirator gravimetrice medie cauzate de pneumococ sau infecții ale tractului urinar, medicament pentru adulți administrat într-o doză de 0,5-1 g fiecare 12 ore. în bolile cauzate de microorganisme gram-negative, preparatul se administrează într-o doză de 0,5-1 g fiecare 6-8ch.

In infectii severe (sepsis, endocardita, peritonita, pneumonie necrozanta, osteomielita acută, infecții ale tractului urinar complicate) Doza zilnică pentru adulți a medicamentului poate fi mărită la maximum - 6 g / zi, cu un interval intre perfuzii de 6-8 ore.

Pentru prevenirea infecției postoperatorii - în / în, 1 g pentru 0,5-1 ore înainte de intervenție chirurgicală, 0,5-1 g - în timpul intervenției chirurgicale și 0,5-1 g - la fiecare 8 ore în primele zile după operație.

Copii mai mari de 1 lună, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 20-50 mg / kg de greutate corporală (în 3-4 doze); cu infecții severe - 90-100 mg / kg. Doza zilnică maximă pentru copii este de 100 mg / kg.

Durata medie a tratamentului este de 7-10 zile.

Atunci când se prescrie cefazolin la pacienții cu insuficiență renală, este necesară corecția regimului de dozare. La adulți, doza de medicament este redusă și intervalul dintre injecțiile sale este crescut. Doza inițială, indiferent de gradul de disfuncție renală, este de 0,5 g. În plus, la pacienții adulți cu insuficiență renală se recomandă următoarele regimuri de dozare a cefazolinului:

- cu clearance-ul creatininei 55 ml / min. și mai mult puteți introduce doza completă;

- cu clearance-ul creatininei 35-54 ml / min. puteți introduce întreaga doză, dar intervalele dintre injecții trebuie crescute la 8 ore;

- cu clearance-ul creatininei mai mic de 11-34 ml / min. ½ doză este administrată cu un interval de 12 ore între injecții;

- cu clearance-ul creatininei de 10 ml / min. și se administrează mai puțin ½ doză cu un interval între injecțiile de 18-24 de ore.

În cazul afectării funcției renale la copii, se administrează mai întâi doza unică uzuală de medicament, dozele ulterioare sunt corectate luând în considerare gradul de insuficiență renală:

- cu clearance-ul creatininei 70-40 ml / min. medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 12-30 mg / kg, împărțită în 2 administrări cu un interval de 12 ore;

- cu clearance-ul creatininei 40-20 ml / min. medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 5-12,5 mg / kg, împărțită în 2 doze cu un interval de 12 ore;

- cu clearance-ul creatininei mai mic de 5-20 ml / min. medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 2-5 mg / kg, împărțită în 2 administrări cu un interval de 24 ore.

Efecte secundare

Sistemul imunitar: erupții cutanate, mâncărimi, roșeață, dermatită, urticarie, hipertermie, edem angioneurotic, șoc anafilactic, exudativă eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), eozinofilie, artralgii, boala serului, bronhospasm.

Din sistemul sanguin și limfatic: a raportat cazuri de leucopenie, agranulocitoză, neutropenie; limfopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică, trombocitopenie / trombocitoză, hipoprotrombinemie, scăderea hematocritului, creșterea timpului de protrombină, pancitopenie.

În partea a tractului gastro-intestinal: anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, flatulență, simptome de colită pseudomembranoasă, care pot apărea în timpul sau după tratament, utilizarea pe termen lung se poate dezvolta o gusa, candidoza tractului gastro-intestinal (inclusiv stomatita candidoasa). În cazuri rare, a existat o creștere a ALT și AST și fosfatazei alcaline, rareori - hepatită tranzitorie și icter colestatic, hiperbilirubinemie.

Din partea sistemului urinar: afectarea funcției renale (niveluri crescute de azot ureic în sânge, hipercreatininemie); în astfel de cazuri, doza de medicament este redusă, iar tratamentul este efectuat sub controlul dinamicii acestor indicatori. Rareori a raportat nefrită interstițială și alte afecțiuni ale funcției renale (nefropatie, necroză a papilelor renale, insuficiență renală).

Tulburări neurologice: cefalee, amețeli, parestezii, anxietate, agitație, hiperactivitate, convulsii.

Reacțiile la locul injectării: durere, indurație, umflare la locul injectării, cazuri de flebită dezvoltate cu administrare intravenoasă.

Alte reacții adverse: slăbiciune generală, piele palidă, tahicardie, hemoragii. În cazuri rare, poate apărea mancarime anogenitală, candidoză genitală și vaginită. Test pozitiv Coombs. În cazul utilizării prelungite se poate dezvolta suprainfectarea cauzată de agenți patogeni rezistenți la medicamente.

supradoză

Administrarea parenterală a unor doze mari de medicamente poate determina amețeli, parestezii și cefalee. In cefazolin supradozaj sau acumularea acestuia la pacienții cu pot să apară efecte neurotoxice insuficiență renală cronică, creșterea disponibilității observate convulsiv, generalizate tonico-clonice, vărsături, tahicardie.

Tratament: întrerupeți utilizarea medicamentului, dacă este necesar - pentru a administra terapie anticonvulsivantă, desensibilizantă. În cazul tratamentului sever supradozare recomandată întreținerea și monitorizarea hematologică, renale, a funcției hepatice și sistemul de coagulare a sângelui pentru a stabiliza starea pacientului. Medicamentul este excretat din hemodializă; dializa peritoneală este mai puțin eficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu anticoagulante și diuretice, inclusiv furosemid, acid etacrinic (cu utilizarea simultană cu diuretice din bucle, secreția canalică a cefazolinului este blocată).

Se observă sinergismul acțiunii antibacteriene în combinație cu antibioticele aminoglicozidice. Aminoglicozidele cresc riscul de afectare a rinichilor. Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele (inactivare reciprocă). Medicamentul nu trebuie amestecat în același flacon de perfuzie cu alte antibiotice (incompatibilitate chimică).

Excreția medicamentului este redusă, în timp ce numirea cu probenitsid. Medicamentele care blochează secreția tubulară, încetinesc excreția, cresc concentrația în sânge și cresc riscul reacțiilor toxice.

Cefazolin este incompatibil cu medicamente care conțin amikacina, amobarbital de sodiu, sulfat de bleomicină, gluceptat de calciu, gluconat de calciu, clorhidrat de cimetidină, kolistimetat de sodiu, gluceptat eritromicină, kanamicină sulfat, clorhidrat de oxitetraciclină, pentobarbital de sodiu, B sulfat de polimixină și clorhidrat de tetraciclină.

În cazul utilizării concomitente cu etanol, reacțiile asemănătoare cu disulfiramul sunt posibile.

Poate să apară reacția încrucișată între preparatele de cefazolin și penicilină.

Cefazolin poate reduce efectul terapeutic al vaccinului BCG, vaccinul tifoid, astfel încât această combinație nu este recomandată.

Măsuri de siguranță

Pacienții cu antecedente de reacții alergice la peniciline, carbapeneme, pot fi sensibile la cefalosporine, cu toate acestea să fie conștienți de posibilitatea apariției reacțiilor alergice încrucișate.

În timpul tratamentului cu cefazolin, este posibil să se obțină probe Coombs pozitive (directe și indirecte) și o reacție falsă pozitivă a urinei la glucoză. Medicamentul nu afectează rezultatele testelor glicozurice efectuate utilizând metode enzimatice. În numirea medicamentului se pot agrava bolile gastro-intestinale, în special colita.

Tratamentul cu medicamente antibacteriene, în special în boli grave la pacienții vârstnici și la pacienții debilitați, copii, poate duce la antibiotice asociate cu diaree, colită, inclusiv colită pseudomembranoasă. De aceea, dacă apare diareea în timpul sau după tratamentul cu cefazolin, este necesar să se excludă aceste diagnostice, inclusiv colita pseudomembranoasă. Utilizarea cefazolinului trebuie oprită în caz de diaree severă și / sau în amestec cu sânge și să se efectueze o terapie adecvată. În absența tratamentului necesar, megacolonul toxic, peritonita și șocul se pot dezvolta.

Ajustarea dozei pentru pacienții geriatrici cu funcție renală normală nu este necesară.

Cefazolinul nu poate fi administrat intratecal din cauza posibilității reacțiilor toxice severe din sistemul nervos central, inclusiv convulsiile.

Pacienții cu deficiență sau o încălcare a sintezei vitaminei K (de exemplu, boli hepatice cronice, boli de rinichi, vârsta înaintată, malnutriție, tratamentul prelungit cu antibiotice), in timpul tratamentului prelungit cu anticoagulante anterioare cefazolin destinație, timpul de protrombină trebuie monitorizat.

Când se administrează soluții hipotonice intravenoase utilizând apă pentru injecție ca solvent, se poate dezvolta hemoliză.

Un flacon de Cefazolin-Belmed 500 mg conține 1,05 mmol (24,1 mg) de sodiu. Un flacon de Cefazolin-Belmed 1000 mg conține 2,1 mmol (48,2 mg) de sodiu. Acest lucru trebuie luat în considerare la persoanele care controlează aportul de sodiu (pe o dietă cu conținut scăzut de sodiu).

Utilizarea la copii. Medicamentul nu este prescris copiilor prematur și copiilor sub vârsta de 1 lună.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și alte echipamente potențial periculoase. Trebuie să aveți grijă când conduceți vehicule și alte echipamente potențial periculoase din cauza posibilității convulsiilor.

Formularul de eliberare

Condiții de depozitare

În locul protejat de umiditate și lumină la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

myLor

Tratamentul la rece și gripa

• acasă
• Totul
• Instrucțiuni de utilizare a injecțiilor cu cefalosporină

Instrucțiuni de utilizare a injecțiilor cu cefalosporină

Conform acțiunii antimicrobiene, ele aparțin unor antibiotice cu spectru larg, rezistente la penicilinază (dacă uitați, vă reamintesc că aceasta este o enzimă în celula bacteriană care distruge penicilina).

Cefalosporinele sunt compuși semisintetici. Toți derivații sintetizați sunt divizați în mod convențional în 4 generații. Cu fiecare generație, stabilitatea, activitatea și spectrul de acțiune cresc. Acestea sunt utilizate în principal pentru a trata infecțiile cauzate de bacteriile gram-negative (de exemplu, infecțiile rinichilor, cistită) sau bacteriile gram-pozitive, în cazul în care penicilinele sunt ineficiente. Cele mai multe cefalosporine sunt slab absorbite din tractul gastro-intestinal, unele sunt în interior (cefalexină).

Dintre efectele secundare ale cefalosporinelor, cea mai frecventă alergie este, mai ales dacă sunteți alergic la peniciline. De asemenea, există încălcări ale ficatului și rinichilor, cu o injecție de injecție poate fi durere, arsură, reacție inflamatorie. Dacă medicamentele sunt administrate pe cale orală, digestia poate fi tulburată (dureri abdominale, diaree, vărsături). Efectul cefalosporinelor asupra fătului nu este bine înțeles, deoarece femeile gravide sunt prescrise numai din motive de sănătate.

Cefalosporine de prima generație:

Nu este absorbit prin ingestie, injectat intramuscular sau intravenos. Administrarea intramusculară a unei concentrații terapeutice în sânge este menținută pentru o perioadă lungă de timp (administrată la fiecare 8-12 ore, în funcție de severitatea bolii). Pentru conținutul intramusculare flaconului se dizolvă în 2-3ml de NaCl izotonică (fiz. Soluție) sau apă pentru injecție se administrează profund într-un mușchi.

• Refling pulbere pentru soluție injectabilă 1 g ("Ranbaxi", India)
• Cefazolin sodiu pulbere pentru soluție injectabilă 1g
• Cefazolin sodiu pulbere pentru soluție injectabilă 500 mg
• Totazef pulbere pentru soluție injectabilă 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin pulbere pentru soluție injectabilă 1 g ("KRKA", Slovenia)
• Kefzol pulbere pentru soluție injectabilă 1 g ("Eli Lilly", SUA).

Rezistentă în mediul acid al stomacului, absorbită rapid, mai ales înainte de mese.

Luați de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore). Dacă există boli ale ficatului, rinichilor, trebuie să reduceți doza.

• Capacele de cefalexină. 250 mg №20
• Capace Lexin. 500 mg # 20 (Hikma, Iordania)
• Lexin-125 pulbere pentru suspensie pentru administrare orală 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Iordania)
• Lexin-250 pulbere pentru suspensie pentru administrare orală 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Iordania)
• Granule Ospexin pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Granule Ospexin pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Capacele Ospexin. 250 mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Capacele Ospexin. 500 mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Sporidex pulbere pentru suspensie pentru administrare orală 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
• Capacele Sporidex. 250 mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Capacele Sporidex. 500 mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Șepci de prost. 500mg №12 ("UPSA", Franța)
• Pulbere de prostate pentru prepararea suspensiei orale 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Franța).

Cefalosporine de a doua generație:

Introduceți 3-4 ori pe zi intravenos sau intramuscular

• Zinatsef pulbere pentru soluție injectabilă 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef pulbere pentru soluție injectabilă 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef pulbere pentru soluție injectabilă 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Luați de 2 ori pe zi.

• Granule Zinnat pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
• Fila Zinnat.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Fila Zinnat.250mg №10 ("GlaxoWellcome", Regatul Unit).

Acestea se administrează intramuscular sau intravenos la fiecare 8 ore și se utilizează cu atenție în cazul în care există tulburări la nivel hepatic și rinichi.

• Mefoxin pulbere pentru soluție injectabilă 1 g ("MSD", SUA).

Gamă largă de acțiune antimicrobiană. Luați de 3 ori pe zi. Cursul de tratament este de obicei de 7-10 zile. Efectele secundare pot include indigestie (greață, vărsături, diaree), amețeli, cefalee, icter.

• Capacele verticale. 250 mg # 3 (Ranbaxi, India).

Cefalosporine de a treia generație:

Spectru mult mai larg de acțiune și activitate antimicrobiană

Se utilizează intramuscular și intravenos. La administrarea intramusculară, 1 g de pulbere se dizolvă în 2 g de apă pentru injectare. Introduceți 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore). Un solvent care conține lidocaină este adăugat la medicament pentru a reduce durerea când este injectat.

• Claforan pulbere pentru soluție injectabilă 1 g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaximă de sodiu pulbere pentru soluție injectabilă 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Pătrunde în organe și țesuturi. Se utilizează de obicei la fiecare 8-12 ore, în funcție de gravitatea infecției. Se dizolvă în soluție izotonică de NaCl (soluție fizică) sau soluție de glucoză 5%. Pentru administrare intramusculară, poate fi dizolvată într-o soluție de lidocaină 0,5% sau 1%. Cantitatea de solvent depinde de metoda de administrare și de cantitatea de pulbere din flacon. Când se adaugă apă, medicamentul se dizolvă cu formarea bulelor, presiunea din interiorul flaconului crește, prin urmare se recomandă adăugarea solventului în părți și, după agitarea flaconului, introduceți acul seringii în dop, astfel încât gazul din flacon să se stingă și presiunea să revină la normal. Soluția finită poate avea o culoare de la galben deschis la galben închis.

• Fortum pulbere pentru soluție injectabilă 1 g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum pulbere pentru soluție injectabilă 500 mg ("GlaxoWellcome", Regatul Unit)
• Fortum pulbere pentru soluție injectabilă 250 mg ("GlaxoWellcome", Regatul Unit).

Pătrunde în organe și țesuturi. Se utilizează intramuscular și intravenos. La administrarea intramusculară, 1 g de pulbere se dizolvă în 2 g de apă pentru injectare. Intrați o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). În cazul bolilor hepatice și ale rinichilor, este necesară reducerea dozei.

• Ceftriaxonă sare de sodiu pulbere pentru soluție injectabilă 1 g ("Ranbaxi", India)
• Ceftriaxonă sare de sodiu pulbere pentru soluție injectabilă 500 mg ("Ranbaxi", India)
• Oframaks pulbere pentru soluție injectabilă 1 g ("Ranbaxi", India).

A 4-a generație de cefalosporine:

Stabilitate ridicată. O gamă largă de acțiuni - sunt active împotriva celor mai cunoscute bacterii.

Introduceți 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore) intramuscular sau intravenos. Cursul de tratament este de obicei de 7-10 zile. Pentru administrare intramusculară poate fi dizolvat în 0,5% sau soluție de lidocaină 1%, NaCl izotonică, 5% și soluție de glucoză 10%. Cantitatea de solvent depinde de metoda de administrare și de cantitatea de pulbere din flacon. De obicei, medicamentul este bine tolerat. Cele mai frecvente tulburări ale sistemului digestiv și reacții alergice. Nu recomandați utilizarea în cazul în care există intoleranță la alte cefalosporine, peniciline sau antibiotice macrolide. Când depozitarea soluției sau pulberea se poate întuneca, nu afectează activitatea acesteia.

• Maxipim pulbere pentru soluție injectabilă (Bristol-Myers Squibb).

• Acid ascorbic 0,1 g cu comprimate de glucoză (acid ascorbic 0,1 g cu comprimate de glucoză) - instrucțiuni, contraindicații - utilizare, indicații și regim de dozare, o descriere detaliată a medicamentului.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - compoziție, descriere a medicamentului, contraindicații, efecte secundare.
• Aminoplasmale LS (Aminoplasma LS) - compoziție, indicații și contraindicații, regim de dozare și condiții de depozitare.
• Gentamicina - unguent - manual, certificat de preparare, compoziție, indicații și contraindicații, dozare și efecte secundare.

De asemenea, citim:

antibiotic de prima generație

cefalosporine. Cefazolin se administrează numai prin injectare, deoarece atunci când este administrat pe cale orală (sub formă de comprimate), acesta este distrus în tractul gastro-intestinal, fără a avea timp să fie absorbit în sânge și să aibă un efect antibacterian. Antibioticul are un spectru larg de acțiune, prin urmare poate fi utilizat pentru a trata diferite

, care sunt cauzate de microbi care sunt sensibili la ea. Cefazolin este utilizat pentru tratarea organelor din aproape toate sistemele, de exemplu, respirator, urinar, genital, piele, articulații etc.

Forme de eliberare și nume

Antibioticul Cefazolin este disponibil numai sub formă de pulbere uscată destinată preparării unei soluții pentru administrare intramusculară sau intravenoasă. Pulberea este ambalată în flacoane din sticlă și sigilată ermetic.

În limba latină, numele medicamentului este scris după cum urmează: cefazolin, care este numele internațional al antibioticului. Denumirea comercială poate fi diferită de cea internațională, deoarece fiecare companie farmaceutică poate produce medicamentul cu ingredientul activ cefazolin, dar îi dă un nume memorabil și simplu. De exemplu, antibioticul cefazolin este disponibil sub următoarele denumiri comerciale: Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lizolin, Natsef etc. Cu toate acestea, există antibiotice, al căror nume coincide cu denumirea internațională a substanței, de exemplu Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz etc. Toate aceste medicamente sunt aceleași - antibioticul Cefazolin, care este utilizat în mod obișnuit, indiferent de nume și de producător. Numai calitatea produsului în sine, produsă de diferitele fabrici farmaceutice, poate fi diferită.

Dozare În zilele noastre, diferitele preocupări farmaceutice produc Cefazolin în următoarele opțiuni de dozare:

Acesta este câte câte 250, 500 sau 1000 de miligrame de pulbere sunt într-o singură sticlă.
Efecte terapeutice și spectru de acțiune al cefazolinului

Cefazolinul aparține antibioticelor semisintetice din grupul beta-lactamelor. Aceste antibiotice ucid agenți patogeni.

, distrugându-și peretele celular. Cefazolin este capabil să distrugă mai multe tipuri de microorganisme, prin urmare, se referă la antibiotice cu spectru larg. În comparație cu alte medicamente din grupul de cefalosporine din prima generație, este cel mai sigur medicament, deoarece are o toxicitate minimă.

Principalul și principalul efect terapeutic al Cefazolinului este distrugerea microorganismelor patogene care au provocat boala infecțio-inflamatorie. În consecință, medicamentul vindecă eficient infecțiile și inflamațiile cauzate de microbi, asupra cărora Cefazolin are un efect distructiv.

Astăzi, Cefazolin este eficient împotriva următorilor agenți patogeni:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Stafilococul epidermic (Staphylococcus epidermidis);
• Streptococi beta-hemolitic din grupa A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae);
• Streptococul hemolitic (Streptococcus hemolyticus);
• Virusul streptococ (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Bacilul hemofilic (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, etc.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae și Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Agentul cauzal al antraxului (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochetele (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Aceasta înseamnă că Cefazolin este capabil să vindece o infecție a oricărui organ provocat de microorganismele patogene de mai sus. Din păcate, datorită utilizării frecvente și nerezonabile a antibioticelor, spectrul de acțiune al acestora este în continuă scădere, deoarece apar tipuri persistente de microorganisme. Prin urmare, după 5 ani, această listă de bacterii dăunătoare Cefazolinului se poate schimba în mod semnificativ.

Antibioticul nu acționează asupra microorganismelor Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virusurilor, fungiilor și protozoarelor (trichomonade, chlamydia, etc.).

Indicații pentru utilizare

Datorită faptului că efectul Cefazolin negativ asupra multor agenți patogeni este utilizat pentru a trata infecțiile diferitelor organe. Până în prezent, indicațiile privind utilizarea Cefazolinului sunt următoarele boli infecțioase și inflamatorii:

• bronșită acută și cronică;
• bronhiectazia infectată;
• pneumonia cauzată de bacterii (nu ciuperci sau viruși);
• pneumonie;
• infecții toracice care au apărut după operație (de exemplu, după puncție etc.);
• empieemul pleural;
• abces pulmonar;
• otita media;
• amigdalite;
• mastoidita;
• pielonefrită acută și cronică;
• cistita;
• uretrita;
• prostatita;
• gonoree;
• infecții cutanate;
• celulita;
• mastita;
• erizipel;
• carbunculul;
• gangrena infectată;
• infecție pe suprafața plăgii sau a arsurilor;
• infecția pielii sau a țesutului moale după intervenție chirurgicală;
• infecție oculară;
• osteomielită;
• artrita septică;
• infecții ale tractului biliar;
• infecție post-avort;
• infecția uterină;
• salpingita;
• abces pelvin;
• endocardită;
• sifilis;
• sepsis;
• peritonită.

Patologiile de mai sus pot fi tratate cu succes cu Cefazolin. Cu toate acestea, antibioticul poate fi de asemenea utilizat pentru a preveni dezvoltarea infecției înainte și după intervenția chirurgicală pentru îndepărtarea uterului, vezicii biliare, operațiilor pe inimă, oase și articulații.
Injecții Cefazolin - instrucțiuni de utilizare

Cefazolinul se administrează intramuscular sau intravenos, pre-dizolvând doza necesară de pulbere în apă, lidocaină sau novocaină. Doza și frecvența injecțiilor cu cefazolin sunt determinate de severitatea stării persoanei și de pericolul potențial de infectare.

Injecțiile sunt plasate în părți ale corpului, unde stratul muscular este bine dezvoltat, de exemplu în coapse, umăr, fese etc. Cefazolinul intravenos poate fi injectat sub formă de injecții sau picurare.

Pulberea trebuie diluată în doza umană necesară. De exemplu, dacă doriți să introduceți 0,5 g, luați apoi o sticlă cu doza adecvată de pulbere cefazolin. Nu puteți lua o sticlă cu o doză de 1 g și o împărțiți în jumătate pentru a obține o doză de 500 mg. Dar pentru a obține o doză de 1 g, puteți lua două flacoane de câte 500 mg sau patru 250 mg fiecare.

Injecții intravenoase Cefazolin la o doză mai mică de 1 g este administrat sub formă de injecție lentă. Soluția este injectată într-o venă în 3 până la 5 minute. Dacă cefazolinul este administrat intravenos la o doză mai mare de 1 g, atunci trebuie utilizat un IV. Soluția antibiotică în acest caz este injectată timp de cel puțin 30 de minute.

Soluțiile antibiotice trebuie preparate imediat înainte de utilizare. O soluție de calitate trebuie să fie transparentă și fără impurități, particule suspendate, sedimente sau turbidități. Este permisă o nuanță ușor gălbuie a soluției finite, care este norma și nu indică deteriorarea medicamentului. Dacă soluția rezultată nu este transparentă, nu se poate utiliza. De asemenea, nu utilizați soluția pregătită în prealabil. În cazuri excepționale, este permisă păstrarea soluției finite în frigider timp de cel mult 2 zile.

Doza de cefazolin este determinată de severitatea patologiei. Adulții care nu suferă de insuficiență renală trebuie să primească un antibiotic în următoarele doze: 1. Infecțiile ușoare cauzate de cocci (stafilococi, streptococi) necesită utilizarea Cefazolin 500 mg - 1 g la fiecare 12 ore. Puteți introduce 500 mg la fiecare 8 ore. Doza zilnică maximă este de 1,5 - 2 g.

2. Infecții acute necomplicate ale tractului urinar (

etc.) - Cefazolinul este administrat în 1 g la fiecare 12 ore. Doza zilnică de antibiotic este de 2 g.

, necesită introducerea Cefazolin 500 mg la fiecare 12 ore. Doza zilnică a antibioticului este de 1 g.

4. Infecțiile severe sau moderate necesită utilizarea Cefazolin 500 mg - 1 g la fiecare 6 - 8 ore. Doza zilnică este de 3 până la 4 g.

5. Infecțiile care amenință viața sunt tratate prin administrarea a 1 - 1,5 g cefazolin la fiecare 6 ore. În același timp, o persoană primește 4 - 6 g de antibiotic pe zi.

Este posibil să crească doza de Cefazolin de până la 12 g pe zi într-o stare gravă a unei persoane, atunci când există o chestiune de viață și de moarte. Persoanele vârstnice care nu suferă de afectare a funcției renale primesc Cefazolin în doza uzuală pentru adulți.

Persoanele care suferă de insuficiență renală primesc Cefazolin în doze mai mici. Dozajul specific și intervalul de administrare sunt determinate de valoarea coeficientului de filtrare a creatininei (CK) conform testului Reberg. Doza zilnică, doza unică și intervalul de administrare a Cefazolinului pentru persoanele cu insuficiență renală sunt prezentate în tabel:

cefalosporine

Cefalosporinele sunt reprezentanți ai β-lactamelor. Considerată una dintre cele mai extinse clase ale ILA. Datorită toxicității scăzute și a eficienței ridicate, cefalosporinele sunt utilizate mult mai frecvent decât alte AMP-uri. Activitatea antimicrobiană și caracteristicile farmacocinetice determină utilizarea unuia sau a altui antibiotic al grupului cefalosporinic. Deoarece cefalosporinele și penicilinele au o similaritate structurală, preparatele din aceste grupuri sunt caracterizate de același mecanism de acțiune antimicrobiană, precum și de alergii încrucișate la unii pacienți.

Există 4 generații de cefalosporine:
Generație I - cefazolin (utilizare parenterală); cefalexin, cefadroxil (administrare orală)
Generație II - cefuroximă (parenteral); cefuroximă axetil, cefaclor (oral)
Generația a III-a - cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, cefoperazonă / sulbactam (parenteral); cefiximă, ceftibuten (oral)
IV generație - cefepim (parenteral).

Mecanism de acțiune

Acțiunea cefalosporinelor este bactericidă. Proteinele care leagă penicilina de bacterii care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului intră sub influența cefalosporinelor (biopolimerul este componenta principală a peretelui celular bacterian). Ca urmare a blocării sintezei bacteriei peptidoglican, moare.

Spectrul de activitate

Cefalosporinele de la generația I la III se caracterizează printr-o tendință de a extinde domeniul de activitate, precum și o creștere a nivelului activității antimicrobiene împotriva microorganismelor gram-negative și o scădere a nivelului de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive.

Frecvente pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva L. monocytogenes, SAMR și enterococci. Cefalosporinele sunt mai puțin sensibile la SNC, comparativ cu S. aureus.

Cefalosporine de prima generație

Ei au un spectru similar de activitate antimicrobiană cu următoarea diferență: preparatele destinate administrării parenterale (cefazolin) acționează mai puternic decât preparatele pentru administrare orală (cefadroxil, cefalexină).

Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină Sunt susceptibile la antibiotice. și Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Cefalosporinele de prima generație se disting prin activitate mai puțin antipneumococică, în comparație cu aminopenicilinele și majoritatea cefalosporinelor de generație următoare. Cefalosporinele nu acționează deloc asupra Listeriei și a enterococilor, ceea ce reprezintă o caracteristică clinic importantă a acestei clase de antibiotice.

În cefalosporine, a fost dezvăluită rezistența la acțiunea β-lactamazei stafilococice, dar în ciuda acestui fapt, în unele tulpini (hiperproducătorii acestor enzime), se poate manifesta sensibilitate moderată. Generația I cefalosporine și penicilinele nu sunt active împotriva pneumococilor.

În cefalosporine de primă generație, există un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Acțiunea lor se extinde la Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea cefalosporinelor de prima generație în ceea ce privește M. satarrhalis și H.influenzae este nesemnificativă din punct de vedere clinic. M. catarhalis este suficient de activ în mod natural, dar este sensibil la hidroliză prin β-lactamaze, producând aproape 100% din tulpinile. Reprezentanții familiei Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, sunt susceptibili la influența cefalosporinelor primei generații; Tulpinile P. mirabilis și E. coli, care provoacă infecții dobândite în comunitate (în special nosocomiale), se caracterizează prin rezistența dobândită pe scară largă, datorată producției de spectru extins și de β-lactamază cu spectru larg.

În alte enterobacterii, bacteriile nefermentative și Pseudomonas spp. a relevat rezistență.

B. fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente, iar reprezentanții unui număr de anaerobi sunt sensibili la acțiunea cefalosporinelor de primă generație.

A doua generație de cefalosporine

Cefuroximă și cefaclor, doi reprezentanți ai acestei generații, diferă unul de celălalt: având un spectru antimicrobian de acțiune similar în cefuroximă, comparativ cu cefaclor, a fost detectată o activitate înaltă în raport cu Staphylococcus spp. și Streptococcus spp. Ambele medicamente nu sunt active împotriva Listeriei, a enterococilor și a MRSA.

Pneumococul se manifestă prin PR la penicilină și cefalosporine din generația II.

Reprezentanții cefalosporinelor de generația a doua se disting printr-o gamă mai extinsă de efecte asupra microorganismelor gram-negative decât cefalosporine de prima generație. Atât cefuroxima cât și cefaclorul sunt active împotriva Neisseria spp. Dar numai activitatea clinică este indicată pentru efectul cefuroximei asupra gonococilor. Pe Haemophilus spp. și M. catarrhalis afectează mai mult cefuroxima deoarece este rezistentă la hidroliză prin β-lactamazele lor și aceste enzime distrug parțial cefaclor.

Dintre membrii familiei Enterobacteriaceae nu numai P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, dar și C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Când este produsă de microorganismele enumerate mai sus, un spectru larg de β-lactamază rămâne sensibil la cefuroximă. Cefaclor și cefuroxima au o particularitate: sunt distruse de β-lactamază cu spectru extins.

Unele tulpini de P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. sensibilitatea moderată la cefuroximă poate să apară in vitro, dar nu are sens să se utilizeze acest medicament în tratamentul infecțiilor cauzate de bacteriile enumerate mai sus.

Acțiunea generării cefalosporinelor II nu se aplică grupării anaerobe B.fragilis, pseudomonazelor și altor microorganisme nefermentative.

III cefalosporine generatoare

În cefalosporinele din generația III, împreună cu caracteristicile comune, există anumite trăsături.

Ceftriaxona și cefotaxima sunt AMP-urile de bază ale acestui grup și practic nu diferă una de cealaltă în acțiunile lor antimicrobiene. Ambele medicamente active asupra Streptococcus spp., Și în care o proporție substanțială de pneumococi, și, de asemenea, la streptococi viridans, care prezintă o rezistență la penicilină, menținut sensibilitatea la ceftriaxonă și cefotaxim. Cefotaxima și ceftriaxona sunt susceptibile la S. aureus (cu excepția SAMR) și, într-o oarecare măsură, la ANS. Corynebacteria (cu excepția C.jeikeium), ca regulă, prezintă sensibilitate.

Rezistența este evidențiată de B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA și enterococci.

Ceftriaxona și cefotaxima demonstrează o activitate crescută în ceea ce privește H.influenzae, M.catarrhalis, gonococi și meningococci, inclusiv tulpini cu sensibilitate redusă la acțiunea penicilinei, indiferent de mecanismul de rezistență.

Practic toți membrii familiei Enterobacteriaceae, inclusiv Microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază sunt supuse efectelor naturale active ale cefotaximei și ceftriaxonei. E. coli și Klebsiella spp. posedă stabilitatea, cel mai adesea cauzată de producerea BLRS. Hyperproduction cromozomiale β-lactamazele din clasa C cauzează de obicei stabilitate P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Uneori activitatea in vitro a cefotaximei și ceftriaxonei se manifestă în raport cu anumite tulpini de P. aeruginosa, cu alte microorganisme nefermentative, precum și cu B. fragilis, dar acest lucru nu este suficient pentru a fi utilizate în tratarea infecțiilor corespunzătoare.

Există asemănări între principalele proprietăți antimicrobiene între ceftazidimă, cefoperazonă și cefotaximă, ceftriaxonă. Caracteristicile distinctive ale ceftazidimei și cefoperazonei din cefotaximă și ceftriaxonă sunt prezentate mai jos:
- prezintă o sensibilitate crescută la hidroliza BLRS;
- arată activitate semnificativ mai mică împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;
- activitate pronunțată (în special la ceftazidimă) în ceea ce privește P.aeruginosa și alte microorganisme nefermentate.

Diferențele dintre cefxime și ceftibuten din cefotaximă și ceftriaxonă:
- ambele medicamente nu funcționează sau au un efect redus asupra P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibutenul este inactiv față de streptococi și pneumococi verzi care sunt puțin afectați de ceftibuten;
- nici o activitate semnificativă în legătură cu Staphylococcus spp.

IV cefalosporine generatoare

Între cefepimă și generația a III-a, cefalosporinele au multe în comun în multe feluri. Cu toate acestea, particularitățile structurii chimice permit cefepimului să penetreze cu mai multă încredere prin membrana exterioară a microorganismelor gram-negative, precum și să aibă rezistență relativă la β-lactamazele cromozomiale clasa-β cromozomiale la hidroliză. caracteristici:
- activitate înaltă împotriva microorganismelor nefermentative și P. aeruginosa;
- creșterea rezistenței la hidroliză a β-lactamazelor cu spectru extins (acest fapt nu determină complet semnificația clinică a acestora);
- efect asupra următoarelor microorganisme - hiperproducători de clasa C beta-lactamază cromozomială: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cefalosporine inhibitoare

Cefoperazona / sulbactam este singurul membru al acestui grup de β-lactam. În comparație cu cefoperazona, preparatul combinat are un spectru extins de acțiune datorită efectului său asupra microorganismelor anaerobe. De asemenea, majoritatea tulpinilor de enterobacterii care produc beta-lactamază extinsă și cu spectru larg sunt susceptibile la acțiunea medicamentului. Activitatea antibacteriană a sulbactamului permite acestui AMP să manifeste o activitate înaltă împotriva Acinetobacter spp.

Farmacocinetica

Cefalosporinele orale au o bună absorbție în tractul gastro-intestinal. Un medicament specific se distinge prin biodisponibilitatea acestuia, care variază între 40-50% (cefiximă) și 95% (cefaclor, cefadroxil și cefalexin). Prezența alimentelor poate încetini absorbția ceftibutenului, cefiximei și cefaclorului. Alimentele ajută în timpul absorbției cefuroximei axetil să elibereze cefuroximă activă. Odată cu introducerea lui / m există o bună absorbție a cefalosporinelor parenterale.

Cefalosporinele sunt distribuite în mai multe organe (cu excepția glandei prostatei), țesuturi și secrete. In peritoneal, pleural, fluide pericardic și sinovial, oase, țesuturi moi, piele, mușchi, ficat, rinichi și plămâni au concentrație mare. Cefoperazona și ceftriaxona creează cele mai înalte niveluri în bilă. În cefalosporina, în special ceftazidim și cefuroxime marcate capacitatea de a pătrunde bine în lichidul intraocular și, astfel, pentru a nu crea niveluri terapeutice în camera ochiului posterior.

Cefalosporinele din generația III (ceftazidimă, ceftriaxonă, cefotaximă) și generația IV (cefepimă) au cea mai mare capacitate de a trece prin BBB, precum și de a crea concentrații terapeutice în CSF. Cefuroxima depășește moderat BBB numai în cazul inflamației mucoasei creierului.

Cele mai multe cefalosporine (cu excepția cefotaximei, biotransformarea cu formarea unui metabolit activ) nu au capacitatea de metabolizare. Retragerea medicamentelor se efectuează în principal prin rinichi, creând concentrații foarte mari în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin ficat și rinichi. Cele mai multe cefalosporine au un timp de înjumătățire de 1 până la 2 ore. Ceftibuten, cefixima diferă într-o perioadă mai lungă - 3-4 ore, în cazul ceftriaxone crește la 8,5 ore. Datorită acestui indicator, aceste medicamente pot fi administrate o dată pe zi. Insuficiența renală implică corectarea regimului de administrare al antibioticelor din grupul cu cefalosporine (cu excepția cefoperazonei și ceftriaxonei).

Reacții nedorite

Reacții locale: flebită (cu introducerea a / in), durere și infiltrație (cu introducerea a / m).

Reacții hematologice: test Coombs pozitiv; rar - anemie hemolitică, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Când se administrează cefoperazonă, este posibilă hipoprotrombinemia cu tendința de sângerare.

Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, bronhoconstricție, boala serului, eozinofilie, febră, eritem multiform, erupții cutanate, urticarie. În cazul șocului anafilactic, asigurați-vă că căile respiratorii sunt accesibile (până la intubație), asigurați terapie cu oxigen, administrați adrenalină, glucocorticoizi.

GIT: colită pseudomembranoasă, diaree, vărsături, greață, durere abdominală. În caz de colită pseudomembranoasă suspectată (diaree cu sânge), medicamentul trebuie întrerupt și trebuie efectuat un examen remomanomancopic; restabilirea echilibrului apă-electrolitic, dacă este necesar, apoi alocați antibiotice pentru administrarea orală de tip C.difficile (vancomicină sau metronidazol). Nu utilizați loperamidă.

Ficat: creșterea activității transaminazelor (adesea după administrarea de cefoperazonă). Utilizarea ceftriaxonei în doze mari poate duce la dezvoltarea colestazei și a pseudo-colelitizei.

SNC: convulsii (în cazul pacienților cărora li s-au administrat doze crescute de insuficiență renală).

Altele: candidoza vaginului și a cavității bucale.

mărturie

Cefalosporine de prima generație

În principal astăzi, cefazolinul este utilizat ca profilaxie perioperatorie în chirurgie. Este de asemenea utilizat pentru infecții ale țesuturilor moi și ale pielii.

Deoarece cefazolinul are un spectru îngust de activitate și printre agenții patogeni potențiali rezistența la acțiunea cefalosporinelor este larg răspândită, recomandările pentru utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și MVP astăzi nu au o justificare suficientă.

Cefalexin este utilizat pentru a trata tonsillopharyngitis streptococic (ca a doua linie de droguri) și infecții dobândite în comunitate ale țesuturilor moi și a pielii, și severitate ușoară până la moderată.

A doua generație de cefalosporine

Se utilizează cefuroximă:
- cu pneumonie comunitară care necesită spitalizare;
- cu infecții dobândite în comunitate ale țesuturilor moi și ale pielii;
- cu infecții ale IMP (pielonefrite moderate până la severe);
- ca profilaxie perioperatorie în chirurgie.

Cefaclor, cefuroxim axetil este utilizat:
- pentru infecțiile VDP și NDP (pneumonie comunitară, exacerbarea bronșitei cronice, sinuzită acută, CCA);
- cu infecții dobândite în comunitate de țesuturi moi și de piele de severitate ușoară, moderată;
- infecții IMP (cistita acuta si pielonefrita la copiii cu pielonefrite la femei în timpul alăptării, pielonefrită severitate ușoară până la moderată).

Cefuroxima axetil și cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.

III cefalosporine generatoare

Ceftriaxona, cefotaximă se utilizează pentru:
- infecții dobândite în comunitate - gonoree acută, CCA (ceftriaxonă);
- infecții intraoculare abdominale, forme severe de infecții ale articulațiilor, oase, țesuturi moi și piele, forme severe de infecții cu MVP, infecții ale PND.

Cefoperazona, ceftazidima este prescris pentru:
- tratarea infecțiilor severe comunitate-dobandite si nosocomiale cu localizare diferită în cazul expunerii confirmate sau potențială la P.aeruginosa etiologic și colab., microorganisme non-fermentează.
- tratamentul infecțiilor pe fondul imunodeficienței și neutropeniei (inclusiv febra neutropenică).

Cefalosporinele din a treia generație pot fi utilizate parenteral ca monoterapie sau în asociere cu antibioticele altor grupuri.

Ceftibuten, cefixime eficace:
- priinfektsiyah MVP: cistita acuta si pielonefrita la copiii cu pielonefrite la femei în timpul sarcinii și alăptării, pielonefrită severitate ușoară până la moderată;
- ca terapie orală fază secvențială a diferitelor nosocomiale severe și infecții dobândite în comunitate cauzate de bacterii Gram-negative, dupa ce a primit efect dovada medicamentelor destinate administrării parenterale;
- cu infecții ale VDP și NDP (nu se recomandă administrarea ceftibutenului în cazul unei posibile etiologii pneumococice).

Se utilizează cefoperazonă / sulbactam:
- în tratamentul infecțiilor severe (în principal nosocomiale) cauzate de microflora mixtă (aerobă-anaerobă) și multirezistentă - sepsis, infecții NDP (empieem pleural, abces pulmonar, pneumonie); infecții complicate ale PCP; infecții pelvine intra-abdominale;
- cu infecții pe fondul neutropeniei, precum și a altor stări de imunodeficiență.

IV cefalosporine generatoare

Aplicată cu infecții severe, în principal nosocomiale, declanșate de microflora multirezistentă:
- sepsis;
- infecții intra-abdominale;
- infecții ale articulațiilor, oaselor, pielii și țesuturilor moi;
- infecții complicate cu IMP;
- Infecții PDP (empieem pleural, abces pulmonar, pneumonie).

De asemenea, cefalosporinele din generația IV sunt eficiente în tratamentul infecțiilor pe fondul neutropeniei, precum și în alte stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Nu poate fi utilizat pentru reacții alergice la cefalosporine.

avertismente

Sarcina. Este permisă utilizarea cefalosporinelor fără restricții în timpul sarcinii, deși nu există date privind siguranța utilizării medicamentelor pentru femeile însărcinate și făt (nu s-au efectuat studii).

Alaptarea. Trebuie să aveți grijă când alăptați. Infiltrarea descoperită a cefalosporinelor în concentrații scăzute în laptele matern. Dacă luați cefalosporine în timpul alăptării, copilul poate schimba microflora intestinală, sensibilizarea, candidoza, erupția cutanată. Datorită lipsei studiilor clinice, nu se recomandă administrarea de ceftibuten și cefiximă.

Pediatrie. La nou-născuți, excreția renală este încetinită, astfel încât se poate observa o creștere a timpului de înjumătățire a cefalosporinelor. Datorită faptului că ceftriaxona se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice și poate înlocui bilirubina cu proteine, se recomandă să fie prescris foarte atent la nou-născuții cu bilirubinemie, în special la copiii prematuri.

Geriatrie. Atunci când cefalosporinele sunt prescrise la vârstnici, datorită modificărilor funcției renale, excreția medicamentelor poate fi încetinită, ca urmare a corecției regimului de dozare.

Alergie. Se observă că toate cefalosporinele se încrucișă. La 10% dintre pacienții alergici la acțiunea penicilinelor, reacțiile alergice pot provoca, de asemenea, o cefalosporine de prima generație. Mult mai puțin frecvent (1-3%), există alergii încrucișate la cefalosporine de tip II-III și peniciline. Trebuie acționat cu prudență atunci când atribuirea cefalosporinele de generația I, în cazul reacțiilor alergice (istorie) de tip imediat (de exemplu, șoc anafilactic, urticarie) la peniciline. Când se administrează cefalosporine de alte generații, riscul de pericol este mai mic.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate duce la apariția candidozei orale.

Disfuncția hepatică. În cazul bolii hepatice severe, doza de cefoperazonă trebuie redusă, deoarece o parte semnificativă a acesteia se excretă în bilă. Atunci când se prescrie cefoperazona, pacienții cu patologie hepatică se caracterizează printr-un risc crescut de sângerare și hipoprotrombinemie - vitamina K este recomandată pentru profilaxie.

Funcția renală este afectată. Cele mai multe cefalosporine sunt eliminate din organism prin rinichi, în principal în stare activă și, prin urmare, este necesară ajustarea dozei în cazul insuficienței renale (cu excepția cefoperazonei și ceftriaxonei). Utilizarea cefalosporinelor în doze mari, în special când sunt luate împreună cu diuretice sau aminoglicozide din buclă, poate duce la un efect nefrotoxic.

Interacțiuni medicamentoase

Când se administrează simultan cu antiacidele, absorbția cefalosporinelor orale scade în tractul gastrointestinal. Aceste medicamente trebuie luate cu o pauză de cel puțin 2 ore.

Combinația dintre cefoperazonă și anticoagulante, agenți antiplachetari duce la un risc crescut de sângerare, în special la nivelul gastrointestinal. Nu se recomandă administrarea concomitentă a trombolitice și a cefoperazonei.

Asocierea cefalosporinelor și aminoglicozide și / sau diuretice de ansă (în special la pacienții cu insuficiență renală) poate duce la un risc crescut de nefrotoxicitate.

Consumul de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă poate determina o reacție asemănătoare disulfiramului.

Informații despre pacient

Cefalosporinele destinate administrării orale trebuie spălate cu multă apă. Recepția cefuroximei axetil ar trebui să se efectueze în timpul meselor. Recepția cefalosporinelor rămase nu depinde de alimente (în cazul fenomenelor dispeptice, este permisă administrarea în timpul sau după masă).

Nu utilizați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după utilizarea cefalosporinei destinate administrării orale.

Urmați instrucțiunile atunci când preparați și utilizați cefalosporinele într-un lichid lichid. formular.

Este recomandată aderarea strictă la regimul prescris de-a lungul întregului ciclu de tratament. Nu pierdeți o doză. Luați doza la intervale regulate de timp. În cazul unei omisiri accidentale a unei doze, luați-o cât mai curând posibil, dar dacă timpul dozei următoare este aproape la acea dată, atunci nu utilizați doza uitată. Nu dublează doza. Pentru a menține întregul curs de tratament, în special în timpul tratamentului infecțiilor cu streptococi.

Este necesar să se consulte un medic dacă nu există nici o îmbunătățire în câteva zile sau când apar simptome noi. În cazul urticariei, erupțiilor cutanate și a altor reacții alergice, se recomandă întreruperea administrării medicamentului, urmată de sfatul medicului curant.

În tratamentul cu cefoperazonă, precum și timp de 2 zile după terminarea cursului tratamentului, acest medicament este interzis să consume băuturi alcoolice.