Ceftriaxona - instrucțiuni oficiale de utilizare

Prostatita

Număr de înregistrare

Denumirea comercială a medicamentului: Ceftriaxonă

Denumire internațională neprotejată:

Denumirea chimică: [6R- [6alfa, 7beta (z)] - 7 - [[(2- amino- 4- tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] -8-, 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4- triazin- 3-il) tio1metil1-5- tia- 1 -azabiciclo [4.2.0] oct- 2-carboxilic (sub formă de sare disodică).

ingrediente:

Descriere:
Pudră cristalină aproape albă sau gălbuie.

Grupa farmacoterapeutică:

Codul ATX [J01DA13].

Proprietăți farmacologice
Ceftriaxona este un antibiotic cefalosporinic de generația a treia pentru utilizare parenterală, are un efect bactericid, inhibă sinteza membranelor celulare și in vitro inhibă creșterea majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Ceftriaxona este rezistentă la enzime beta-lactamaze (penicilinază și cefalosporinază, produse de cele mai multe bacterii gram-pozitive și gram-negative). In vitro și în practica clinică, ceftriaxona este de obicei eficientă împotriva următoarelor microorganisme:
Gram-pozitive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Notă: Staphylococcus spp., Rezistent la meticilină, rezistent la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Cele mai multe tulpini enterococice (de exemplu, Streptococcus faecalis) sunt, de asemenea, rezistente la ceftriaxona.
Gram-negativ:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (unele tulpini sunt rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. (inclusiv S. typhi), Serratia spp. (inclusiv S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (inclusiv Y. enterocolitica)
Notă: Multe tulpini ale microorganismelor enumerate, care, în prezența altor antibiotice, de exemplu, penicilinele, cefalosporinele de primă generație și aminoglicozidele, proliferează în mod constant, sunt sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum este sensibil la ceftriaxona, atât in vitro, cât și în studii pe animale. Conform datelor clinice din sifilisul primar și secundar, Ceftriaxone a demonstrat o bună eficacitate.
Agenți patogeni anaerobi:
Bacteroides spp. (inclusiv unele tulpini de B. fragilis), Clostridium spp. (inclusiv CI. difficile), Fusobacterium spp. (cu excepția F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Notă: Unele tulpini de multe Bacteroides spp. (de exemplu, B. fragilis), producând beta-lactamază, rezistentă la ceftriaxonă. Pentru a determina sensibilitatea microorganismelor, este necesar să se utilizeze discuri care conțin ceftriaxonă, deoarece sa demonstrat că anumite tulpini de agenți patogeni pot fi rezistenți la cefalosporinele clasice in vitro.

Farmacocinetica:
Când se administrează parenteral, ceftriaxona penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului. La subiecții adulți sănătoși, ceftriaxona se caracterizează printr-un timp de înjumătățire lung, de aproximativ 8 ore. Zonele sub curba de concentrație - timpul în ser, cu administrare intravenoasă și intramusculară coincid. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea ceftriaxonei administrată intramuscular este de 100%. Când se administrează intravenos, ceftriaxona difuzează rapid în fluidul interstițial, unde își menține acțiunea bactericidă împotriva agenților patogeni care sunt sensibili la acesta timp de 24 de ore.
Timpul de înjumătățire la subiecții adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. La nou-născuții de până la 8 zile și la vârstnicii mai în vârstă de 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ două ori mai mare. La adulți, 50-60% din ceftriaxona este excretată în formă neschimbată prin urină, iar 40-50% este excretată în formă nemodificată cu bila. Sub influența florei intestinale, ceftriaxona este transformată într-un metabolit inactiv. La nou-născuți, aproximativ 70% din doza administrată este excretată prin rinichi. În cazul insuficienței renale sau al bolii hepatice la adulți, farmacocinetica ceftriaxonei aproape nu se schimbă, eliminarea pe jumătate a timpului este prelungită ușor. Dacă funcția renală este afectată, excreția cu bilă crește, iar dacă există patologie hepatică, excreția ceftriaxonei de către rinichi este sporită.
Ceftriaxona se leagă reversibil de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului scăzut de albumină din fluidul interstițial, concentrația ceftriaxonei în acesta este mai mare decât în serul de sânge.
Pătrunderea în lichidul cefalorahidian: La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene, în medie, 17% din concentrația medicamentului în serul sanguin dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult decât cu meningita aseptică. 24 ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonă concentrației masice / kg corp de 50-100 mg in cerebrospinal fluid mai mare de 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită, concentrația ceftriaxonei a fost de două ori mai mare decât doza minimă de depresie, necesară pentru suprimarea agenților patogeni care cauzează cel mai adesea meningită, la o doză de 50 mg / kg de greutate corporală la 2-25 ore după administrarea ceftriaxonei.

Ceftriaxone-Akos

Ingredient activ

Grupa farmacologică

Compoziție și formă de eliberare

în flacoane de 10 ml; fără un pachet de carton sau într-o cutie de 10 flacoane sau într-o cutie de 50 de sticle.

în flacoane de 10 ml; într-un pachet de carton de 1 sau 10 sticle sau într-o cutie de 50 de sticle.

trăsătură

III antibiotic cefalosporinic pentru administrare parenterală.

Acțiune farmacologică

Efecte farmacologice - antibacteriene.

Suprimă biosinteza peretelui celular bacterian, are un efect bactericid. Rezistent la beta-lactamază produs de majoritatea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

farmacodinamie

Este activ împotriva: Aerobe Gram-pozitivi - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negative aerobe - Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Moraxella (Branhamella generatoare și neobrazuyuschie beta-lactamaza), Citrobacter spp, Enterobacter spp.... (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (tulpinile inclusiv producătoare de penicilinaza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi), Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inclusiv Vibrio cholerae), Yersinia spp. (inclusiv Yersinia enterocolitica).

Tulpinile separate de Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile; anaerobi: Bacteroides spp. (inclusiv tulpinile de Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Cu excepția Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Și Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Tulpini rezistente la Staphylococcus spp., Rezistență la meticilină, tulpini de Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmacocinetica

Când se administrează parenteral, în mod normal, penetrează țesuturile și fluidele corporale. Biodisponibilitate / m de administrare este de 100%, realizând în același timp la / m administrare Cmax este de 2-3 ore. Atunci când membranele meningeale inflamație penetrează în mod normal în lichidul cefalorahidian.

Cmax la doza de 50 mg / kg în plasma sanguină este de 216 μg / ml, în CSF - 5,6 μg / ml. La adulți, la 2-24 de ore după administrare într-o doză de 50 mg / kg, concentrația în lichidul cefalorahidian depășește de multe ori concentrațiile minime de inhibiție pentru cei mai frecvenți agenți cauzatori ai meningitei. Legarea proteinelor - 85%, T1 / 2 - 5.8-8.7 h, volumul de distribuție - 5.78-13.5 l, plasma Cl - 0.58-1.45 l / h, 32-0,73 l / h

La nou-născuții de până la 8 zile și la vârstnicii cu vârsta peste 75 de ani, T1 / 2 crește

De 2 ori. La adulți, 50-60% este excretată în formă activă cu urină în 48 de ore. În insuficiența renală, excreția este întârziată. De la 30 la 50% din medicament este excretat în bilă. Sub acțiunea florei intestinale se transformă într-un metabolit inactiv. nou-născuți

70% din doza administrată este excretată prin rinichi.

Indicații de ceftriaxonă-AKOS

Peritonita, sepsisul, meningita; infecții ale cavității abdominale (peritonite, boli inflamatorii ale intestinului, ale tractului biliar, inclusiv colangită, empiem vezicii biliare), superioare și infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv pneumonie, abces pulmonar, empiem), infectii osoase, articulațiile, țesuturile și țesuturile moi, zona urogenitală (inclusiv gonoreea, pielonefrita); răni infectate, arsuri; prevenirea infecțiilor postoperatorii, boli infecțioase la persoanele cu imunitate slăbită.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la peniciline), sarcină (1 termen).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în primul trimestru de sarcină. La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli.

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică.

Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, stomatită, glosită, diaree, colestază, enterocolită pseudomembranoasă, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Reacții alergice: aproximativ 1% - urticarie, febră, eozinofilie, erupție cutanată, prurit, urticarie, erupție cutanată, dermatită alergică, eritem exudativ multiform, edem, șoc anafilactic.

Altele: oligurie, hipocoagulare, frisoane; hiperazotemia, hipercreatininemia, creșterea ureei; candidomycosis și alte suprainfecții; cu / în introducere - flebită, durere de-a lungul venei; cu i / m - durere la locul injectării.

interacțiune

Se observă sinergismul acțiunii antibacteriene cu administrare simultană cu antibiotice aminoglicozide. Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor antibiotice. Când se utilizează cu aminoglicozide, aceasta intensifică (reciprocă) activitatea împotriva multor bacterii gram-negative.

Dozare și administrare

V / m (adânc în mușchiul gluteus) sau IV (picurare timp de 30 de minute sau jet, injectat încet pe parcursul a 2-4 minute). Pentru administrarea intramusculară, 1 g se dizolvă în 3,5 ml de soluție de lidocaină 1%. Pentru introducerea / introducerea conținutului unei sticle diluate în 10 ml de apă pentru injectare. Pentru perfuzii IV dizolvați 2 g în 40 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de clorură de sodiu 0,45% conținând glucoză 2,5%, soluție de glucoză 5%, soluție de glucoză 10%, soluție de fructoză 5% 6% soluție de dextran.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu o greutate de peste 50 kg) - 1-2 g o dată pe zi, în cazuri severe sau în cazurile de infecții cauzate de microorganisme patogene moderat sensibile, doza zilnică este crescută la 4 g (împărțită în două administrări). Nou-născuți (până la 2 săptămâni) - 20-50 mg / kg / zi, sugari și copii până la 12 ani - 20-80 mg / kg / zi.

Doza de 50 mg / kg și mai mult trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute. Durata tratamentului depinde de natura bolii.

Cu meningita bacteriană la sugari și copii mici, doza inițială este de 0,1 g / kg 1 dată pe zi (cea mai mare doză este de 4 g). Durata tratamentului depinde de agentul patogen și poate varia de la 4 zile pentru Neisseria meningitidis până la 10-14 zile pentru tulpini sensibile ale agenților patogeni ai familiei Enterobacteriaceae.

Prevenirea bolilor infecțioase în perioada pre- și postoperatorie - cu 30-90 minute înainte de începerea operației - 1-2 g (mai des în / în).

În tratamentul gonoreei - în / m 0,25 g o dată.

În insuficiența renală (Cl creatinină sub 10 ml / min) doza zilnică de - nu mai mult de 2 grame (cu disfuncție renală și / sau hepatice, precum si in hemodializa bolnave, este necesar să se controleze concentrația de ceftriaxonă în plasmă, deoarece scade rata de excreție).

Măsuri de siguranță

Cu grijă - hiperbilirubinemia (la nou-născuți și copiii prematuri), colita ulcerativă.

În cazul insuficienței renale și hepatice simultane, pacienții care se află la hemodializă trebuie să determine în mod regulat concentrația lor plasmatică. În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispare după întreruperea medicației (chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în cadranul din dreapta sus, este necesar să se continue tratamentul cu antibiotice si prescrie un tratament simptomatic)

Instrucțiuni speciale

Soluțiile proaspăt preparate sunt stabile timp de 6 ore la temperatura camerei.

producător

Societatea mixtă de preparate medicale și produse "Sintez" din Rusia, Rusia.

Condițiile de depozitare a medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de 15-25 ° C. Soluția preparată este adecvată pentru utilizare timp de 6 ore la o temperatură de 5 până la 25 ° C și 24 de ore la o temperatură de 2 până la 5 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Medicamentul "Ceftriaxone-AKOS" - instrucțiuni de utilizare, descriere și recenzii

Indicatii pentru utilizarea medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Forma medicamentului Ceftriaxone-AKOS

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 0,5 g; flacon (flacon) carton de ambalaj de 10 ml 1;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 1 g; flacon (flacon) carton de ambalaj de 10 ml 1;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 1 g; flacon (flacon) pachet de 10 ml din carton 10;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 2 g; flacon (flacon) pachet de 10 ml din carton 5;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 0,5 g; flacon (flacon) pachet de carton de 20 ml 10;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 2 g; flacon (flacon) pachet de 10 ml din carton 10;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 0,5 g; sticlă (flacon) cutie de 10 ml (cutie) 50;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 1 g; sticlă (flacon) cutie de 10 ml (cutie) 50;

pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 2 g; flacon (flacon) carton de ambalaj de 10 ml 1;

Compoziție și formă de eliberare
Pulbere pentru soluție injectabilă intravenoasă și intramusculară de 1 litru.
ceftriaxona 0,5 g 1 g 2 g
în flacoane de 10 ml; fără un pachet de carton sau într-o cutie de 10 flacoane sau într-o cutie de 50 de sticle.

Pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrarea intravenoasă de 1 litru.
ceftriaxona 0,5 g 1 g 2 g
în flacoane de 10 ml; fără un pachet de carton sau într-o cutie de 10 flacoane sau într-o cutie de 50 de sticle.

Soluție injectabilă pentru injectarea intramusculară de 1 litru.
ceftriaxona 0,5 g 1 g 2 g
în flacoane de 10 ml; într-un pachet de carton de 1 sau 10 sticle sau într-o cutie de 50 de sticle.

Farmacodinamica Ceftriaxone-AKOS

Tulpini rezistente la Staphylococcus spp., Rezistență la meticilină, tulpini de Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmacocinetica Ceftriaxone-AKOS

Când se administrează parenteral, penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului. Biodisponibilitatea cu injecție intramusculară este de 100%, timpul pentru atingerea Cmax cu administrare intramusculară este de 2-3 ore. Când inflamația membranelor meningeale penetrează bine în lichidul cefalorahidian.

La nou-născuții de până la 8 zile și la vârstnicii cu vârsta peste 75 de ani, T1 / 2 crește

De 2 ori. La adulți, 50-60% este excretată în formă activă cu urină în 48 de ore. În insuficiența renală, excreția este întârziată. De la 30 la 50% din medicament se excretă în bilă. Sub influența florei intestinale se transformă într-un metabolit inactiv. nou-născuți

70% din doza administrată este excretată prin rinichi.

Utilizarea Ceftriaxone-AKOS în timpul sarcinii

Contraindicații privind utilizarea medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Efecte secundare ale Ceftriaxone-AKOS

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli.

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică.

Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, stomatită, glosită, diaree, colestază, enterocolită pseudomembranoasă, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Reacții alergice: aproximativ 1% - urticarie, febră, eozinofilie, erupție cutanată, prurit, urticarie, erupție cutanată, dermatită alergică, eritem exudativ multiform, edem, șoc anafilactic.

Dozarea și administrarea medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Dozele de 50 mg / kg și mai mult trebuie administrate sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute. Durata tratamentului depinde de natura bolii.

În cazul meningitei bacteriene la sugari și copii mici, doza inițială este de 0,1 g / kg o dată pe zi (doza maximă este de 4 g). Durata tratamentului depinde de agentul patogen și poate varia de la 4 zile pentru Neisseria meningitidis până la 10-14 zile pentru tulpini sensibile ale agenților patogeni ai familiei Enterobacteriaceae.

Prevenirea bolilor infecțioase în perioada pre- și postoperatorie - cu 30-90 minute înainte de începerea operației - 1-2 g (mai des în / în).

În tratamentul gonoreei - în / m 0,25 g o dată.

În insuficiența renală (Cl creatininei mai mic de 10 ml / min) doza zilnică - nu mai mult de 2 grame (cu insuficiență renală și / sau hepatice, precum și la pacienții cu hemodializă, este necesar să se controleze concentrația de ceftriaxonă în plasmă, deoarece scade rata de excreție).

Interacțiunea medicamentului Ceftriaxone-AKOS cu alte medicamente

Precauții la administrarea medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Cu grijă - hiperbilirubinemia (la nou-născuți și copiii prematuri), colita ulcerativă.

În cazul insuficienței renale și hepatice simultane, concentrația plasmatică trebuie determinată în mod regulat la pacienții aflați la hemodializă. În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispare după întreruperea administrării medicamentului (chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în cadranul din dreapta sus, este necesar să se continue tratamentul cu antibiotice si prescrie un tratament simptomatic)

Instrucțiuni speciale la administrarea medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Condițiile de depozitare a medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Perioada de valabilitate a medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Afilierea Ceftriaxone-AKOS la clasificarea ATX:

J Antimicrobiene pentru uz sistemic

J01 Antimicrobiene pentru uz sistemic

Ceftriaxona-AKOS (Ceftriaxonă-AKOS)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Compoziție și formă de eliberare

în flacoane de 10 ml; fără un pachet de carton sau într-o cutie de 10 flacoane sau într-o cutie de 50 de sticle.

în flacoane de 10 ml; într-un pachet de carton de 1 sau 10 sticle sau într-o cutie de 50 de sticle.

trăsătură

III antibiotic cefalosporinic pentru administrare parenterală.

Acțiune farmacologică

Suprimă biosinteza peretelui celular bacterian, are un efect bactericid. Rezistent la beta-lactamază produs de majoritatea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

farmacodinamie

Tulpini rezistente la Staphylococcus spp., Rezistență la meticilină, tulpini de Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmacocinetica

Când se administrează parenteral, penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului. Biodisponibilitatea cu introducerea / m este de 100%, timpul pentru atingerea lui C_max cu injecție intramusculară, este de 2-3 ore. Când inflamația membranelor meningeale penetrează bine în lichidul cefalorahidian.

C_max cu intrarea / introducerea într-o doză de 50 mg / kg în plasma sanguină este de 216 mg / ml, în lichid - 5,6 mg / ml. La adulți, la 2-24 de ore după administrare într-o doză de 50 mg / kg, concentrația în lichidul cefalorahidian depășește de multe ori concentrațiile minime de inhibiție pentru cei mai frecvenți agenți cauzatori ai meningitei. Legarea de proteine - 85%, T_1/2 - 5.8-8.7 h, volumul de distribuție - 5.78-13.5 l, plasma de Cl - 0.58-1.45 l / h, renal - 0.32-0.73 l / h.

La nou-născuții cu vârsta de până la 8 zile și peste 75 de ani, T_1/2 creșteri

70% din doza administrată este excretată prin rinichi.

Indicații de ceftriaxonă-AKOS

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la peniciline), sarcină (1 termen).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în primul trimestru de sarcină. La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli.

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică.

Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, stomatită, glosită, diaree, colestază, enterocolită pseudomembranoasă, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Reacții alergice: aproximativ 1% - urticarie, febră, eozinofilie, erupție cutanată, prurit, urticarie, erupție cutanată, dermatită alergică, eritem exudativ multiform, edem, șoc anafilactic.

interacțiune

Dozare și administrare

Dozele de 50 mg / kg și mai mult trebuie administrate sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute. Durata tratamentului depinde de natura bolii.

Prevenirea bolilor infecțioase în perioada pre- și postoperatorie - cu 30-90 minute înainte de începerea operației - 1-2 g (mai des în / în).

În tratamentul gonoreei - în / m 0,25 g o dată.

Măsuri de siguranță

Cu grijă - hiperbilirubinemia (la nou-născuți și copiii prematuri), colita ulcerativă.

Instrucțiuni speciale

Soluțiile proaspăt preparate sunt stabile timp de 6 ore la temperatura camerei.

producător

Societatea mixtă de preparate medicale și produse "Sintez" din Rusia, Rusia.

Condițiile de depozitare a medicamentului Ceftriaxone-AKOS

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Ceftriaxone-AKOS

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

ceftriaxonă

CEFTRIAXONE - Denumirea latină pentru medicamentul CEFTRIAXONE

Titularul certificatului de înregistrare:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Produs de:
Shijiazhuang farmaceutice Group Ouyi Co.Ltd.

Codul ATX pentru ceftriaxon

Analogi ai medicamentului conform codurilor ATH:

Înainte de a utiliza CEFTRIAXON, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Acest manual de instrucțiuni este destinat exclusiv informațiilor. Pentru mai multe informații, consultați adnotările producătorului.

Grupa clinico-farmacologică

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Pulberea pentru prepararea soluției pentru injectarea intravenoasă și intramusculară este cristalină, aproape albă sau gălbuie.

Butelii din sticla (1) - ambalaje din carton.

Acțiune farmacologică

Semi-syntetic antibiotic cefalosporinic din generația III cu un spectru larg de acțiune.

Activitatea bactericidă a ceftriaxonei se datorează suprimării sintezei membranelor celulare. Medicamentul este foarte rezistent la microorganisme gram-pozitive și gram-negative, beta-lactamază (penicilinază și cefalosporinază).

Ceftriaxona este activă împotriva organismelor gram-negative aerobe: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusiv Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile și formând neobrazuyuschie penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Mai multe tulpini ale microorganismelor de mai sus, care prezintă rezistență la alte antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele, sunt sensibile la ceftriaxonă.

Unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile la medicament.

Medicamentul este activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv autorii cognitivelor convoaielor) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupul B), Streptococcus pneumoniae; microorganisme anaerobe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile).

Farmacocinetica

Când se administrează i / m, ceftriaxona este bine absorbită de la locul injectării și atinge concentrații serice mari. Biodisponibilitatea medicamentului - 100%.

Concentrația plasmatică medie este atinsă la 2-3 ore după injectare. Când re / m sau pe / într-o doză de 0,5-2,0 g, cu un interval de 12-24 ore, acumularea de ceftriaxon într-o concentrație care este de 15-36% mai mare decât concentrația poate fi obținută prin administrarea unei singure doze.

Odată cu introducerea unei doze de la 0,15 la 3,0 g Vd - de la 5,78 până la 13,5 litri.

Ceftriaxona se leagă în mod reversibil la proteinele plasmatice.

Când se administrează într-o doză de la 0,15 până la 3,0 g T1 / 2 variază de la 5,8 la 8,7 ore; clearance-ul plasmatic - 0,58 - 1,45 l / h, clearance-ul renal - 0,32 - 0,73 l / h.

De la 33% la 67% din medicament este excretat nemodificat de către rinichi, restul este excretat cu bilă în intestin, unde este biotransformat într-un metabolit inactiv.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din concentrația medie a medicamentului în plasmă dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mare decât în meningită aseptică. După 24 de ore după perfuzarea intravenoasă a ceftriaxonei într-o doză de 50-100 mg / kg de greutate corporală, concentrația în lichidul cefalorahidian depășește 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită 2-24 h după administrarea dozei de 50 mg / kg greutate corporală, concentrațiile ceftriaxonei în lichidul cerebrospinal sunt mult mai mari decât concentrația inhibitorie minimă pentru cele mai comune cauze de meningita.

ZEFTRIAXONE: doză

Medicamentul este administrat în / m sau in.

Adulții și copiii cu vârsta mai mare de 12 ani sunt prescrise cu 1-2 g o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). În cazurile severe sau cu infecții ale căror agenți patogeni au o sensibilitate moderată la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.

Un nou-născut (până la 2 săptămâni) este prescris la 20-50 mg / kg de greutate corporală 1 dată / zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. La stabilirea dozei nu trebuie să se facă distincția între copiii cu vârstă întreagă și cei prematuri.

Sugari și copii mici (de la 15 zile la 12 ani) sunt prescrise la 20-80 mg / kg greutate corporală 1 timp / zi.

Copiii care cântăresc> 50 kg sunt doze prescrise pentru adulți.

Doze de 50 mg / kg sau mai mult pentru administrarea intravenoasă trebuie administrate prin picurare timp de cel puțin 30 de minute.

Pacienții vârstnici trebuie să primească doza obișnuită, destinată adulților, fără ajustarea vârstei.

Durata tratamentului depinde de evoluția bolii. Administrarea ceftriaxonei trebuie continuată la pacienți timp de cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii și confirmarea eradicării patogenului.

Cu meningita bacteriană la sugari și copii mici, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată / zi. După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință.

Cu meningita meningococică, cele mai bune rezultate au fost obținute cu o durată de tratament de 4 zile, cu meningită cauzată de Haemophilus influenzae, 6 zile, Streptococcus pneumoniae, 7 zile.

La borelioza Lyme: adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani sunt prescrisi 50 mg / kg o dată pe zi timp de 14 zile; doza maximă zilnică - 2 g.

În cazul gonoreei (cauzată de formarea de tulpini și de formare a penicilinazei) - o dată a / m la o doză de 250 mg.

Pentru a preveni infecțiile postoperatorii, în funcție de gradul de risc infecțios, medicamentul este administrat în doză de 1-2 g o dată pentru 30-90 de minute înainte de operație.

În operațiile pe colon și rect, administrarea simultană (dar separată) a ceftriaxonei și a unuia dintre 5-nitroimidazolii, de exemplu, ornitazolul, este eficientă.

La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară reducerea dozei dacă funcția hepatică rămâne normală. În cazurile de insuficiență renală pretermală severă cu QA

La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară reducerea dozei dacă funcția renală rămâne normală.

În cazul unei combinații de insuficiență renală și hepatică severă, concentrațiile plasmatice de ceftriaxonă trebuie determinate în mod regulat și, dacă este necesar, doza trebuie ajustată.

Pacienții dializați nu necesită administrarea suplimentară a medicamentului după dializă. Cu toate acestea, este necesar să se controleze concentrația serică a ceftriaxonei pentru a ajusta prompt doza, deoarece rata de excreție a medicamentului la acești pacienți poate scădea.

Reguli pentru pregătirea și administrarea soluțiilor

Pentru administrarea i / m

Conținutul flaconului (1 g) se dizolvă în 3,6 ml de apă pentru injectare. După preparare, aproximativ 250 mg de ceftriaxonă este conținută în 1 ml de soluție. Dacă este necesar, puteți utiliza o soluție mai diluată.

Ca și în cazul altor injecții intramusculare, Ceftriaxona este injectată într-un mușchi relativ mare (gluteus); Aspirația la test ajută la evitarea unei injectări accidentale într-un vas de sânge. Se recomandă introducerea a cel mult 1 g de medicament într-un singur mușchi. Pentru a reduce durerea cu injecțiile / m, medicamentul trebuie administrat cu o soluție de lidocaină 1%. Nu puteți introduce o soluție de lidocaină / in.

Pentru / în introducere

Conținutul flaconului (1 g) se dizolvă în 9,6 ml de apă pentru injectare. După preparare, circa 100 mg de ceftriaxonă este conținută în 1 ml de soluție. Soluția este injectată încet în decurs de 2-4 minute.

Se dizolvă 2 g Ceftriaxon în 40 ml de apă sterilă pentru injecție sau una dintre soluții pentru perfuzie care nu conțin calciu (0,9% clorură de sodiu, 2,5%, 5% sau soluție de dextroză 10%, soluție levuloză 5%, soluție dextran 6% în dextroză). Soluția se injectează în decurs de 30 de minute.

supradoză

Cu o supradoză, hemodializa și dializa peritoneală nu reduc concentrația medicamentului. Nu există un antidot specific.

Tratamentul supradozajului simptomatic.

Interacțiune medicamentoasă

Ceftriaxona, suprimând flora intestinală, interferează cu sinteza vitaminei K.

Prin numirea concomitentă cu medicamente care reduc agregarea plachetară (AINS, salicilate, sulfinpirazon), riscul de sângerare crește. Cu numirea concomitentă cu anticoagulante, efectul acestora este îmbunătățit.

Cu numirea simultană cu diureticele "bucla" crește riscul de efecte nefrotoxice.

Ceftriaxona și aminoglicozidele au sinergie împotriva multor bacterii gram-negative.

Incompatibil cu etanolul.

Soluțiile de ceftriaxonă nu trebuie amestecate sau administrate simultan cu alți agenți antimicrobieni. Ceftriaxona nu trebuie amestecată cu soluții care conțin calciu.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, deoarece ceftriaxona traversează bariera placentară.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să decidă cu privire la încetarea alăptării, deoarece ceftriaxona se excretă în laptele matern.

ZEFTRIAXON: EFECTE ADVERSE

Reacții alergice: urticarie, frisoane sau febră, erupții cutanate, mâncărime; rareori - bronhospasm, eozinofilie, eritem exudativ multiform (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), boală serică, șoc anafilactic.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, balonare, dureri abdominale, tulburări ale gustului, stomatită, glosită, enterocolită pseudomembranoasă, funcționarea anormală a ficatului (activitate crescută a transaminazelor hepatice, rar - ALP sau bilirubinei, icter colestatic), psevdoholelitiaz vezicii biliare (Sindromul "Sludge"), dysbioza.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, leucocitoza, neutropenie, granulocitopenie, limfocitopenia, trombocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, hipocoagulabilitati, reducerea concentrației de factori de coagulare a flăcării (II, VII, IX, X), o alungire a timpului de protrombină.

Din sistemul urinar: disfuncție renală (azotemia, uree sanguină crescută, hypercreatininemia, glicozurie, cylindruria, hematurie), oligurie, anurie.

Reacții locale: flebită, durere de-a lungul venelor, sensibilitate și infiltrare la locul administrării intramusculare.

Altele: cefalee, amețeli, sângerări nazale, candidoză, superinfecție.

Termeni și condiții de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, la o temperatură ce nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani

mărturie

Tratamente pentru infecții cauzate de microorganisme susceptibile:

sepsis;
meningita;
diseminarea borreliozei Lyme (stadiile precoce și cele târzii ale bolii);
infecții ale organelor abdominale (peritonită,
infecții ale tractului biliar și ale tractului gastro-intestinal);
infecții ale oaselor și articulațiilor;
infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
infecții ale rănilor;
infecții la pacienții imunocompromiși;
infecțiile organelor pelvine;
infecții ale rinichilor și ale tractului urinar;
infecții ale tractului respirator (în special pneumonie);
infecții ale tractului respirator superior;
infecții genitale,
inclusiv gonoreea.

Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.

Contraindicații

hipersensibilitate la ceftriaxonă și alte cefalosporine,
peniciline,
carbapeneme.

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru NUC, pentru încălcări ale ficatului și rinichilor, pentru enteritis și colită, asociate cu utilizarea medicamentelor antibacteriene; copii prematur și nou-născuți cu hiperbilirubinemie.

Instrucțiuni speciale

În cazul insuficienței renale și hepatice severe la pacienții hemodializați, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.

În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispar după încetarea tratamentului (chiar și în cazul în care acest fenomen este însoțit de durere în cadranul din dreapta sus, a recomandat continuarea numirea unui antibiotic și de a efectua un tratament simptomatic).

In timpul tratamentului, nu se poate bea alcool ca posibile efecte disulfiramopodobnye (înroșirea feței, crampe abdominale și în stomac, greață, vomă, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dispnee).

În ciuda unei analize detaliate a istoriei, care este o regulă pentru alte antibiotice cefalosporine, nu putem exclude posibilitatea producerii unui șoc anafilactic, care necesită o terapie imediată - în primul rând, se administrează epinefrină și apoi GCS.

Studiile in vitro au arătat că, ca și alte antibiotice cefalosporine, ceftriaxona poate să înlocuiască bilirubina legată de albumina serică. De aceea, la nou-născuții cu hiperbilirubinemie și, în special la sugari prematuri, utilizarea Ceftriaxonei necesită o prudență și mai mare.

Pacienții vârstnici și debilitați pot solicita numirea vitaminei K.

Soluția preparată trebuie depozitată la temperatura camerei timp de cel mult 6 ore sau în frigider la o temperatură de 2-8 ° C timp de cel mult 24 de ore.

Utilizați cu încălcarea funcției renale

Cu prudență prescrisă pentru disfuncția renală.

În cazul insuficienței renale și hepatice severe la pacienții hemodializați, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.

În cazul tratamentului prelungit, este necesară monitorizarea regulată a indicatorilor privind starea funcțională a rinichilor.

Utilizați cu încălcarea ficatului

În cazul insuficienței renale și hepatice severe la pacienții hemodializați, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.

În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a indicatorilor privind starea funcțională a ficatului.

Condiții de vânzare a farmaciei

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Numere de înregistrare

pudră d / prigot. r-ra d / in / in și în / m introducerea de 1 g: fl. 1 bucată LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ceftriaxonă

structură

Fiecare flacon conține:

Substanța activă: ceftriaxona sodium trisesquihydrate - 1,1053 g, în termeni de ceftriaxonă -1,0

Descriere: O pulbere cristalină de culoare aproape albă sau albă, cu o nuanță gălbuie.

farmacodinamie

Ceftriaxona este un antibiotic cefalosporinic din generația III parenterală. Activitatea bacteriană a ceftriaxonei se datorează inhibării sintezei peretelui celular. In vitro, ceftriaxonă are un spectru larg de activitate împotriva microorganismelor gram-negative și gram-pozitive. Este foarte rezistent la majoritatea β-laktomaz (ca penitsilliaz și cephalosporinase) produsă de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative.

Ceftriaxona este, de obicei, activă împotriva următoarelor microorganisme:

Grape-aerobi pozitivi

Staphylococcus aureus (meticilină), stafilococi coagulazo-negativi, Streptococcus pyogenes (β -hemolytic, grupa A), Streptococcus agalactiae (β -hemolytic, grupa B), streptococi -hemolytic β (grupa nici A, nici B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Notă. Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Rezistente pentru cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. De obicei, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium și Listeria monocytogenes sunt de asemenea rezistente.

Grape-aerobi negativi

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (în principal A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bacterii, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (inclusiv S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Altele) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (cunoscut anterior ca Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Altele), Morganella morgam'i, Neissert'a gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomorzas spp. (altele), Providencia rettgeri *, Providencia spp. (altele), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-tifoid), Serratia marcescens *, Serratia spp. (Altele) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Altele).

* Unele izolate din aceste specii sunt rezistente la ceftriaxona, în principal datorită formării β-lactamazelor codificate de cromozomi.

** Unele izolate din aceste specii sunt stabile datorită formării unui număr de β-lactamaze mediate de plasmidă.

Notă. Multe tulpini ale microorganismelor de mai sus, multirezistente la alte antibiotice, cum ar fi ureidopenitsilliny și aminopeniciline, cefalosporine, prima și a doua generație și aminoglicozid sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum este sensibil la ceftriaxona in vitro și în experimente pe animale. Studiile clinice arată că ceftriaxona are o eficacitate bună împotriva sifilisului primar și secundar. Cu foarte puține excepții, izolatele clinice ale P. aeruginosa sunt rezistente la ceftriaxonă.

anaerobi

Bacteroides spp. (sensibil la bile) *, Clostridium spp. (cu excepția C. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (altele), Gafflcya anaerobica (fostă Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Unele izolate din aceste specii sunt rezistente la ceftriaxona datorită formării β-lactamazei.

Notă. Multe tulpini de Bacteroides spp. Care formează β-lactamază. (în special, B. fragilis) sunt rezistente. Rezistent și Clostridium difiicile.

Sensibilitatea poate fi definit la ceftriaxonă metoda cu disc de difuziune sau metoda de diluție în serie pe agar sau bulion, utilizând metodologia standard, similară cu cea recomandată de Institutul de Clinical and Laboratory Standards (IKLS). ICLS a stabilit următoarele criterii pentru evaluarea rezultatelor eșantionului pentru ceftriaxonă:

Concentrație copleșitoare, mg / l

Metoda discului (disc cu 30 μg ceftriaxonă)

Diametrul zonei de inhibare a creșterii, mm

Pentru a determina discurile trebuie luate cu ceftriaxonă, ca și în studiile in vitro au arătat că ceftriaxona activă împotriva anumitor tulpini care prezintă rezistență atunci când se utilizează discuri destinate pentru întregul grup de cefalosporine. IKLS În schimb standarde pentru determinarea sensibilității microorganismelor pot fi utilizate și alte specificații bine standardizate, de exemplu, Institutul German de Standardizare DIN (Institutul German Normung) și recomandările ICS internaționale (studiu internațional în colaborare), pentru a interpreta în mod adecvat starea de sensibilitate.

Farmacocinetica

Farmacocinetica ceftriaxonei este neliniară. Toți principalii parametri farmacocinetici pe baza concentrațiile totale ale medicamentului, cu excepția timpului de înjumătățire și o creștere a dozei dependente mai puțin decât proporțională cu creșterea acestuia. Caracteristica neliniaritate a parametrilor farmacocinetici dependente de concentrația totală de plasmă ceftriaxonă (nu numai ceftriaxon libere) și se explică prin legarea medicamentului de saturare cu proteinele plasmatice.

aspirație

Concentrația maximă în plasmă după o singură injecție intramusculară de 1 g din medicament este de aproximativ 81 mg / l și se atinge în 2-3 ore de la administrare. Zonele sub curba concentrației plasmatice-timp după administrarea intravenoasă și intramusculară sunt aceleași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea ceftriaxonei după administrarea intramusculară este de 100%.

După administrarea intravenoasă cu bolus a 500 mg și 1 g de ceftriaxonă, concentrația plasmatică maximă medie a fost de 120 mg / l și respectiv 200 mg / l. După administrarea intravenoasă de 500 mg, 1 g și 2 g ceftriaxonă, concentrația medicamentului în plasmă a fost de aproximativ 80, 150 și respectiv 250 mg / l. După injectarea intramusculară, concentrația plasmatică medie maximă a ceftriaxonei este de aproximativ două ori mai mică decât după administrarea intravenoasă a unei doze echivalente de medicament.

distribuire

Volumul de distribuție al ceftriaxonei este de 7-12 litri. După administrarea unei doze de 1-2 g, ceftriaxona pătrunde bine în țesuturi și fluide ale corpului. Pentru mai mult de 24 de ore, concentrațiile sale depășesc cu mult concentrațiile minime inhibitoare pentru majoritatea agenților patogeni în peste 60 de țesuturi și fluide (inclusiv plămânii, inima, tractul biliar, ficatul, amigdalele, urechea medie și mucoasa nazală, oasele și măduva spinării)., fluide pleurale și sinoviale și secreție de prostată).

După administrarea intravenoasă, ceftriaxona pătrunde rapid în lichidul cefalorahidian, unde concentrațiile bactericide împotriva microorganismelor sensibile persistă timp de 24 de ore.

Legarea de proteine

Ceftriaxona se leagă în mod reversibil la albumină. Gradul de legare este de aproximativ 95% atunci când concentrația de ceftriaxonă din plasma sanguină este mai mică de 100 mg / l. Procentul de ceftriaxonă legat de proteina plasmatică scade odată cu creșterea concentrației sale, deoarece legarea este saturabilă și este de aproximativ 85% la o concentrație de 300 mg / l.

Pătrunderea în țesuturile individuale

Ceftriaxonul pătrunde în meninge, mai ales cu inflamație. Concentrația medie maximă a ceftriaxonei în lichidul cefalorahidian atinge 25% din concentrația ceftriaxonei în plasma sanguină a pacienților cu meningită bacteriană și doar 2% din concentrația în plasma sanguină a pacienților cu membrane cerebrale neinflamatorii. Concentrația maximă de ceftriaxonă în lichidul cefalorahidian este atinsă la 4-6 ore după administrarea intravenoasă. Ceftriaxona trece prin bariera placentară și în concentrații mici în laptele matern.

metabolism

Ceftriaxona nu suferă metabolism sistemic, ci este transformată în metaboliți inactivi prin acțiunea microflorei intestinale.

reproducere

Clearance-ul plasmatic total al ceftriaxonei este de 10-22 ml / min. Clearance-ul renal este de 5-12 ml / min. 50-60% din ceftriaxona este excretată nemodificată de către rinichi, iar 40-50% este excretată nemodificată de către intestine. Timpul de înjumătățire plasmatică al ceftriaxonei la adulți este de aproximativ 8 ore.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Nou-născuți, copii și copii sub 12 ani

La nou-născuți, timpul de înjumătățire plasmatică al ceftriaxonei este crescut în comparație cu alte grupe de vârstă. În primele 14 zile de viață, concentrația de ceftriaxonă liberă în plasma sanguină poate fi crescută în continuare datorită filtrării glomerulare scăzute și a particularităților legării medicamentului la proteinele plasmatice. La pacienții din copilărie, timpul de înjumătățire este mai mic decât la nou-născuți și adulți.

Clearance-ul plasmatic și distribuția ceftriaxonei totale sunt mai mari la nou-născuți, sugari și copii sub 12 ani comparativ cu adulții.

Implicarea funcției renale sau hepatice

La pacienții cu insuficiență renală sau funcția hepatică, farmacocinetica ceftriaxonei se modifică doar puțin, doar o creștere ușoară a timpului de înjumătățire plasmatică (mai puțin de 2 ori) chiar și la pacienții cu insuficiență renală severă.

O ușoară creștere a timpului de înjumătățire a ceftriaxonei la insuficiența renală poate fi explicată prin creșterea compensatorie a clearance-ului nerenal ca urmare a scăderii gradului de legare la proteinele plasmatice și a creșterii corespunzătoare a clearance-ului non-renal al ceftriaxonei totale.

La pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire nu crește. La acești pacienți, apare o creștere compensatorie a clearance-ului renal. Motivul este de asemenea o creștere a concentrației de ceftriaxonă liberă în plasma sanguină, ceea ce contribuie la o creștere paradoxală a clearance-ului total al medicamentului în contextul unei creșteri a distribuției.

Pacienți vârstnici

La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, timpul de înjumătățire este, în medie, de două sau trei ori mai mare decât la pacienții adulți.

mărturie

Infecții bacteriene cauzate de agenții patogeni sensibili la ceftriaxonă: sepsis; minerita, boala Lyme diseminată (stadiul II și stadiul III boala); infecții ale organelor abdominale (peritonită, infecții ale tractului biliar și ale tractului gastro-intestinal); infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii, țesuturilor moi și infecțiilor ranilor; infecții la pacienții imunocompromiși; infecții ale rinichilor și ale tractului urinar; infecții ale tractului respirator, în special pneumonie și infecții ale tractului respirator superior; infecții genitale. Prevenirea infecțiilor preoperatorii.

Contraindicații

hipersensibilitate

Hipersensibilitate la ceftriaxonă și la orice altă componentă a medicamentului. Hipersensibilitate la cefalosporine.

Reacții de hipersensibilitate (de exemplu, reacții anafilactice) la alte antibiotice β-lactamice (peniciline, monobactam și carbapenemuri) din istorie.

Copii prematuri

Pentru copiii prematuri sub vârsta de 41 de săptămâni inclusiv (vârste gestaționale și cronologice cumulate), ceftriaxona este contraindicată.

Nou-născuți pe termen lung (≤ 28 de zile)

Hiperbilirubinemia, icterul sau acidoza, hipoalbuminemia la nou-născuți (studiile in vitro au arătat că ceftriaxona poate înlocui bilirubina din asociere cu albumina serică, crescând riscul de apariție a encefalopatiei bilirubinei la acești pacienți).

Administrarea intravenoasă a soluțiilor care conțin calciu la nou-născuți. Nou-născuții (cu vârsta ≤ 28 de zile) care au fost deja prescris sau anticipați pentru tratamentul intravenos cu soluții care conțin calciu, inclusiv perfuzii continue conținând calciu, cum ar fi hrănirea parenterală din cauza riscului de formare a precipitatelor de săruri de calciu ale ceftriaxonei (vezi secțiunile "Administrare și doză" Interacțiune ").

Au fost descrise cazuri fatale de formare a precipitațiilor în plămâni și rinichi la nou-născuții care au primit soluția de medicament ceftriaxonă și calciu. În același timp, în unele cazuri s-a utilizat un acces venos, formarea precipitărilor a fost observată direct în sistem pentru administrarea intravenoasă, cel puțin un caz a fost descris cu un rezultat fatal cu diferite
venos și la momente diferite de administrare a soluției ceftriaxone și a calciului. Cazuri similare au fost observate numai la nou-născuți.

lidocaină

Înainte de a efectua injecții intramusculare de ceftriaxonă utilizând lidocaină, este necesar să se excludă prezența contraindicațiilor la lidocaină. Contraindicațiile privind utilizarea lidocainei sunt prezentate în instrucțiunile de utilizare medicală a lidocainei. Soluțiile ceftriaxone care conțin lidocaină nu trebuie administrate intravenos.

Cu grija

Perioada de alăptare.

Reacții ușoare de hipersensibilitate la alte antibiotice β-lactamice (peniciline, monobactam și carbopenem) în istorie.

Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

În timpul sarcinii, se aplică numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării trebuie să înceteze să alăpteze.

Dozare și administrare

Regim de dozare standard

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani ≥ 50 kg: 1-2 g o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). În cazurile severe sau cu infecții ale căror agenți patogeni au doar sensibilitate moderată la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g. Durata tratamentului depinde de evoluția bolii. Ca și în cazul tratamentului cu antibiotice, administrarea Ceftriaxone trebuie continuată la pacienți timp de cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii și confirmarea eradicării agentului patogen.

De obicei, tratamentul este de 4-14 zile; cu infecții complicate, poate fi necesară o administrare mai lungă.

Cursul de tratament al infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes trebuie să fie de cel puțin 10 zile.

introducere

Regula generală ar trebui să fie utilizarea soluțiilor imediat după pregătire. Soluțiile preparate își păstrează stabilitatea fizică și chimică timp de 6 ore la temperatura camerei (sau timp de 24 de ore la 2-8 ° C). În funcție de concentrația și durata depozitării, culoarea soluțiilor poate varia de la galben pal până la chihlimbar închis. Culoarea soluției nu afectează eficacitatea sau tolerabilitatea medicamentului. La temperatura camerei, soluția preparată trebuie depozitată într-un loc întunecat.

Pentru injectarea intramusculară, 1 g de medicament este diluat în 3,5 ml de soluție de lidocaină 1% și este injectat adânc într-un mușchi destul de mare (fese). Se recomandă să nu se injecteze mai mult de 1 g în același mușchi.

Soluția care conține lidocaină nu poate fi administrată intravenos.

Pentru injectarea intravenoasă, se dizolvă 1 g de medicament diluat în 10 ml de apă sterilă pentru injectare; administrată intravenos lent timp de 5 minute, de preferință într-o venă mare.

Infuzia intravenoasă trebuie să dureze cel puțin 30 de minute. Pentru a prepara soluția, se diluează 2 g de ceftriaxonă în 40 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%. Soluțiile de ceftriaxonă nu trebuie amestecate sau adăugate la soluțiile care conțin alți agenți antimicrobieni sau alți solvenți, cu excepția celor enumerate mai sus, din cauza posibilei incompatibilități.

Nu puteți utiliza pentru prepararea soluțiilor de ceftriaxonă pentru administrare intravenoasă și solvenții lor de diluare ulteriori care conțin calciu, cum ar fi soluția Ringer sau soluția Hartman, din cauza posibilei formări a precipitatelor. Formarea precipitărilor de săruri de calciu ale ceftriaxonei poate apărea, de asemenea, atunci când medicamentul este deplasat cu ceftriaxonă și soluții care conțin calciu când se utilizează același acces venoasă.

Ceftriaxona nu trebuie utilizat concomitent cu soluții care conțin calciu pentru administrare intravenoasă, incluzând perfuzii pe termen lung cu soluții care conțin calciu, de exemplu cu alimentație parenterală utilizând un conector Y. Pentru toate grupurile de pacienți, cu excepția nou-născuților, este posibilă administrarea secvențială a soluției ceftriaxone și a calciului cu o spălare atentă a sistemelor de perfuzie între perfuzii cu un lichid compatibil (vezi pct.
"Interacțiuni"). Nu s-au raportat interacțiuni între ceftriaxona și suplimentele de calciu orale sau interacțiunile ceftriaxonei pentru administrare intramusculară și suplimente de calciu (pentru administrare intravenoasă sau orală).

Dozare în cazuri speciale

Pacienți cu insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară reducerea dozei, cu condiția să nu apară nici o afectare a funcției renale.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară reducerea dozei, cu condiția să nu apară nici o afectare a funcției hepatice. Doza zilnică de ceftriaxonă nu trebuie să depășească 2 g decât în cazul insuficienței renale cu clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min. Ceftriaxona nu este eliminată în timpul hemodializei sau dializei peritoneale, prin urmare nu este necesară administrarea unei doze suplimentare de Ceftriaxonă la pacient după dializă.

Cu o combinație de insuficiență renală și hepatică severă, este necesar să se monitorizeze cu atenție eficacitatea și siguranța medicamentului.

Pacienți vârstnici și senile

Doza uzuală pentru adulți fără ajustarea la vârstă este condiționată de absența insuficienței renale și hepatice severe.

copii

Nou-născuți, copii și copii sub 12 ani

Atunci când se prescrie Ceftriaxone, se recomandă aderarea la următoarele regimuri de dozare o dată pe zi:

- nou-născuți (până la 14 zile): 20-50 mg / kg greutate corporală o dată pe zi; doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală;

- nou-născuți, sugari și copii mici (de la 15 zile la 12 ani): 20-80 mg / kg greutate corporală o dată pe zi;

- copiii cu vârsta peste 50 kg sunt dozele prescrise pentru adulți.

Pentru copiii prematuri sub vârsta de 41 de săptămâni inclusiv (vârste gestaționale și cronologice cumulate), ceftriaxona este contraindicată.

Medicamentul ceftriaxonă nou-născut contraindicata (≤ 28 de zile), care este atribuit deja sau presupus tratament kaltsiysoderzhashimi soluții intravenoase, inclusiv infuzie kaltsiysoderzhashie prelungită, de exemplu, cu nutriție parenterală din cauza riscului de precipitate de săruri de calciu ceftriaxonă (cm. „Contraindicații“).

Copiii și copiii sub vârsta de 12 ani trebuie să primească o doză intravenoasă de 50 mg / kg sau mai mult timp de cel puțin 30 de minute. Administrarea intravenoasă neonatală trebuie efectuată în 60 de minute pentru a reduce riscul potențial de dezvoltare a encefalopatiei bilirubinei.

meningita

În cazul meningitei bacteriene la sugari și copii mici, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) o dată pe zi. După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință. Cele mai bune rezultate ale meningitei meningococice au fost obținute cu o durată de tratament de 4 zile, meningita provocată de Haemophilus influenzae - 6 zile, Streptococcus pneumoniae - 7 zile.

Boala Lyme

50 mg / kg (cea mai mare doză zilnică - 2 g) pentru adulți și copii o dată pe zi timp de 14 zile.

Gonoreea (cauzată de tulpinile care nu formează penicilină și penicilină)

O singură injecție intramusculară de Ceftriaxonă 250 mg la pacienți adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani, de 250 kg.

Otita medie acută

În tratamentul otitei medii acute la copii, se recomandă o singură doză intramusculară de 50 mg / kg (dar nu mai mult de 1 g).

Adulților li se recomandă o singură injecție intramusculară într-o doză de 1-2 g. Conform datelor limitate, în cazuri severe sau cu ineficacitatea terapiei anterioare, ceftriaxona poate fi eficientă când se administrează intramuscular la o doză de 1-2 g pe zi timp de 3 zile.

Prevenirea infecțiilor postoperatorii

În funcție de gradul de risc infecțios, se injectează 1-2 g Ceftriaxonă o dată pentru 30-90 de minute înainte de operație. În timpul operațiilor pe colon și rect, administrarea simultană (dar separată) a ceftriaxonei și a unuia dintre 5-nitroimidazoli, de exemplu, ornidazolul, a fost bine dovedită.

Atenționări, controlul terapiei

Reacții de hipersensibilitate

Ca și în cazul altor antibiotice β-lactamice, au fost raportate reacții severe de hipersensibilitate, inclusiv letală. Odată cu dezvoltarea unei reacții severe de hipersensibilitate, tratamentul cu ceftriaxonă trebuie întrerupt imediat și trebuie efectuat un tratament de urgență adecvat. Înainte de inițierea tratamentului cu Ceftriaxone, este necesar să se stabilească dacă au fost observate reacțiile de hipersensibilitate ale pacientului la ceftriaxonă, cefalosporine sau reacții de hipersensibilitate severă la alte antibiotice β-lactamice.
(peniciline, monobactam și carbapenem).

Trebuie să se acorde atenție utilizării ceftriaxonei la pacienții cu reacții de hipersensibilitate nedorite la alte antibiotice β-lactamice (peniciline, monobactamuri și carbapenemuri) în anamneză.

Conținutul de sodiu

1 g de medicament Ceftriaxone conține 3,6 mmol de sodiu. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții care utilizează o dietă controlată de sodiu.

Anemie hemolitică

Ca și în cazul utilizării altor cefalosporine, tratamentul cu Ceftriaxone poate produce anemie hemolitică autoimună. Au fost raportate cazuri de anemie hemolitică severă la adulți și copii, inclusiv la cei cu un rezultat letal.

Cu evoluția anemiei la un pacient care urmează tratament cu ceftriaxonă, diagnosticul de anemie asociată cu cefalosporină nu poate fi exclus și tratamentul trebuie întrerupt înainte de a afla cauza.

Clostridium difficile diaree

Ca cele mai multe alte medicamente antibacteriene in tratamentul ceftriaxonă droguri raportate cazuri de diaree cauzată de Clostridium difiicile (C. difiicile), variind ca severitate de la diaree usoara pana la colita fatale. Tratamentul cu medicamente antibacteriene suprimă microflora normală a colonului și provoacă creșterea C. dijficile. La rândul său, C. difiicile formează toxinele A și B, care sunt factori în patogeneza diareei cauzată de C. difiicile. Tulpinile de C. difficile, care supraproduc toxinele, sunt agenți cauzatori ai infecțiilor cu risc crescut de complicații și mortalitate, din cauza posibilității lor de rezistență la terapia antimicrobiană, iar tratamentul poate necesita colectomie. Este necesar să ne amintim de posibilitatea apariției diareei cauzate de C. difiicile, din toți pacienții cu diaree după terapia cu antibiotice. Este necesară o analiză atentă a istoriei. au existat cazuri de diaree provocată de C. difiicile, mai mult de 2 luni după terapia cu antibiotice. Dacă este suspectată sau confirmată diareea cauzată de C. difiicile, poate fi necesară anularea terapiei antibiotice non-C. În conformitate cu indicațiile clinice, tratamentul adecvat trebuie prescris prin introducerea de lichide și electroliți, proteine, terapie cu antibiotice în ceea ce privește C. difiicile și tratamentul chirurgical. Nu utilizați medicamente care inhibă peristaltismul intestinal.

suprainfectarea

Ca și în tratamentul altor medicamente antibacteriene, se poate dezvolta superinfectarea.

Modificări ale timpului de protrombină

La pacienții tratați cu medicamentul Ceftriaxone, au fost descrise cazuri rare de modificări ale timpului de protrombină. Pacienții cu deficiență de vitamina K (sinteză defectuoasă, malnutriție) pot necesita controlul timpului de protrombină în timpul tratamentului și prescrierea vitaminei K (10 mg / săptămână), cu o creștere a timpului de protrombină înainte sau în timpul tratamentului.

Formarea precipitatiilor de sare de calciu a ceftriaxonei

Sunt descrise cazuri de reacții fatale ca rezultat al depunerii precipitatelor de ceftriaxonă-calciu în plămânii și rinichii nou-născuților. Teoretic, există posibilitatea interacțiunii ceftriaxonă cu soluții care conțin calciu pentru administrare intravenoasă, și alte grupe de vârstă a pacienților, cu toate acestea ceftriaxonă nu trebuie amestecat cu soluții care conțin calciu (inclusiv pentru nutriție parenterală) și administrate simultan, inclusiv printr-un acces separat pentru perfuzie la diferite zone. Teoretic, pe baza calculului 5 timpului de înjumătățire plasmatică interval ceftriaxonă între administrarea de soluții ceftriaxonei și calciu trebuie să fie de cel puțin 48 de ore. Datele privind posibila interacțiune cu ceftriaxonei preparate care conțin calciu pentru administrare orală, precum și pentru administrarea intramusculară a ceftriaxonă cu preparate care conțin calciu (intravenos sau
administrarea orală) sunt absente. După aplicarea ceftriaxonă, de obicei în doze care depășesc standardul recomandat (1 g pe zi sau mai mult) cu colecist ultrasunete detectat precipitate de sare de calciu a ceftriaxonă, a cărui formațiune este cel mai probabil la copii și adolescenți. Precipitațiile rareori dau simptome și dispar după terminarea sau încetarea tratamentului cu Ceftriaxone. Dacă aceste simptome sunt însoțite de simptome clinice, se recomandă un tratament non-chirurgical conservator, iar decizia de întrerupere a tratamentului este lăsată la discreția medicului curant și trebuie să se bazeze pe evaluarea individuală a beneficiilor și riscurilor.

În ciuda disponibilității datelor privind formarea intravasculară precipită numai la nou-nascuti in aplicarea de solutii ceftriaxonei perfuzabile care conțin calciu sau orice alte medicamente care conțin calciu, ceftriaxona medicament nu trebuie amestecat sau administrat la copii și pacienți adulți concomitent cu soluții perfuzabile, chiar folosind accesul venos diferite care conțin calciu (vezi. Forum "Contraindicații", "Interacțiune").

pancreatită

Pacienții care au primit medicamentul Ceftriaxone au descris cazuri rare de pancreatită care s-au dezvoltat, posibil datorită obstrucției tractului biliar. Cei mai mulți dintre acești pacienți aveau deja factori de risc pentru stagnarea în tractul biliar, de exemplu, terapia anterioară, boala severă și nutriția parenterală completă. În același timp, rolul inițial în dezvoltarea pancreatitei, precipitațiile formate în tractul biliar format sub influența Ceftriaxonei, nu pot fi excluse.

Utilizarea la copii

Siguranța și eficacitatea Ceftriaxone la nou-născuți, sugari și copii mici au fost determinate pentru dozele descrise în secțiunea "Dozare și administrare". Studiile au arătat că, ca și alte cefalosporine, ceftriaxona poate înlocui bilirubina din asocierea cu albumina serică. Ceftriaxona nu poate fi utilizată la nou-născuți, în special la copiii prematuri, care prezintă risc de dezvoltare a encefalopatiei bilirubinei (vezi secțiunea "Contraindicații").

Tratament lung

În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

Monitorizarea testelor de sânge

În cazul tratamentului pe termen lung ar trebui să se efectueze în mod regulat un număr de sânge.

Studii serologice

La tratamentul cu ceftriakeon, rezultate fals pozitive ale testului Coombs, pot fi observate probe pentru galactozemie, în determinarea glucozei în urină (glucozuria se recomandă să fie determinată numai prin metoda enzimatică).

Influența asupra abilității de a conduce vehicule și mecanisme

În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută și o viteză psihomotorie.

Efecte secundare

Eozinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diareea, erupția cutanată și creșterea activității enzimelor hepatice sunt cele mai frecvente reacții adverse înregistrate în timpul studiilor clinice efectuate în timpul tratamentului cu ceftriaxonă.

Cazurile nedorite sunt grupate în funcție de clasele sistemelor de organe din dicționarul medical pentru activitățile de reglementare ale MedDRA.

Infecții și boli parazitare: rareori - micoză a organelor genitale; rareori colita pseudomembranoasă.

Întreruperea sistemului sanguin și a sistemului limfatic: deseori - eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie; rare - granulocitopenie, anemie, coagulopatie.

Tulburări ale sistemului nervos: rareori - dureri de cap și amețeli.

Tulburări de la nivelul sistemului respirator, organe ale pieptului și ale mediastinului: rareori - bronhospasm.

Tulburări ale tractului gastro-intestinal: deseori - diaree, scaune neformate; rareori - greață, vărsături.

Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare: adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice (aspartat aminotransferază (AST), alanin aminotransferază (ALT), fosfatază alcalină (ALP)).

Încălcări ale țesutului și ale țesuturilor subcutanate: adesea - o erupție cutanată; rar, mâncărime; rareori - urticarie.

Tulburări ale rinichilor și ale tractului urinar: rareori - hematurie, glicozurie.

Tulburări și tulburări frecvente la locul injectării: rareori - flebită, durere la locul injectării, febră; rareori - umflare, frisoane.

Impactul asupra rezultatelor studiilor de laborator și instrumentale: rareori - o creștere a concentrației de creatinină în sânge.

Observație după înregistrare

Efectele secundare observate la administrarea medicamentului Ceftriaxone în perioada de post-înregistrare sunt descrise mai jos. Determinarea frecvenței efectelor secundare observate, precum și a conexiunii lor cu utilizarea Ceftriaxonei, nu este întotdeauna posibilă, deoarece este imposibil să se stabilească dimensiunea exactă a populației de pacienți.

Tulburări ale tractului gastrointestinal: pancreatită, stomatită, glosită, o încălcare a gustului.

Tulburări ale sistemului sanguin și ale sistemului limfatic: trombocitoză, tromboplastină crescută și timp de protrombină, timp de protrombină redus, anemie hemolitică. Cazuri selectate de agranulocitoză (