În tratamentul nefropatiei cronice, alopurinolul este prescris în sistemul urogenital - instrucțiunile de utilizare a medicamentelor indică efectul său asupra sintezei acidului uric. Datorita compozitiei active a medicamentelor actioneaza eficient, prescris de un medic pentru a elimina problemele cu urinarea. Citiți instrucțiunile de utilizare.

Tablete cu allopurinol

Clasificarea farmacologică se referă la medicamentul Allopurinol la medicamente hipouricemice și protivogudricheskim care acționează asupra funcției și funcției sistemului genito-urinar. Acțiunea medicamentului se bazează pe substanța activă allopurinol. Se dizolvă compușii urați în urină, nu permite formarea de pietre în țesuturi și rinichi.

structură

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete rotunde în formă de culoare albă, cu o suprafață plană, șanfren și risc. Compoziția lor este prezentată în tabel:

Concentrația de alopurinol, mg per 1 buc.

Celuloză microcristalină, amidon de porumb, stearat de magneziu, lactoză, hipromeloză

10 bucăți într-un blister, 30 sau 50 de bucăți într-o cutie de carton

Farmacodinamică și farmacocinetică

Allopurinolul se referă la mijloacele care încalcă sinteza acidului uric. Această substanță este un analog structural al hipoxantinei, inhibă enzima xantin oxidaza, care este implicată în metabolismul hipoxantinei la xantină și xantină la acidul uric. Datorită acestui fapt, este cauzată o scădere a concentrației de acid uric și a sărurilor sale în urină și alte fluide ale corpului. În același timp, depozitele urate deja existente se dizolvă, ele nu se formează în țesuturi și rinichi. Alăptarea de alopurinol crește secreția de hipoxantină și eliminarea xantinelor în urină.

Odată ajunsi în interior, comprimatele sunt absorbite în proporție de 90% din stomac. Metabolismul are loc cu formarea de aloxantină. Concentrația maximă în sânge a substanței active atinge după 1,5 ore, aloxantină - după 4,5 ore. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 1-2 ore, metaboliții - 15 ore. 20% din doză este excretată prin intestine, restul de 80% prin rinichi cu urină.

Indicații pentru utilizare

Instrucțiunile de utilizare indică prezența următoarelor indicații pentru care alopurinolul poate fi administrat pacienților:

• tratamentul și prevenirea hiperuricemiei;
• o combinație de hiperuricemie cu nefrolitiază, insuficiență renală, nefrită uretară;
• recidivarea oxalatului de calciu mixt-pietre la rinichi pe fundalul hiperuricuriei;
• creșterea formării de uree în încălcarea funcției enzimelor;
• prevenirea gutei, nefropatie acută cu terapie citostatică și radioterapie a tumorilor, leucemii, postul terapeutic complet.

Cum să luați alopurinol

Doza de tablete este stabilită individual, conform instrucțiunilor. Doctorii monitorizează concentrația de uree și acid uric în sânge și urină. Adulților li se prescrie 100-900 mg / zi, împărțit de 2-4 ori. Tabletele trebuie să bea după masă. Copiii cu vârsta sub 15 ani primesc 10-20 mg / kg / zi sau 100-400 mg / zi. Doza maximă zilnică de alopurinol pentru încălcările clearance-ului renal este de 100 mg pe zi. Creșterea dozei este prescrisă de un medic, menținând în același timp o concentrație mare de uree în sânge și urină.

Instrucțiuni speciale

Secțiunea cu instrucțiuni speciale din instrucțiunile de utilizare trebuie studiată cu atenție pentru toți pacienții care iau allopurinol:

• scopul medicamentului se face cu prudență în încălcarea funcțiilor rinichilor, rinichilor, hipofuncției tiroidiene, în perioada inițială de tratament cu Allopurinol, se evaluează performanța ficatului;
• în timpul tratamentului, pacienții trebuie să consume cel puțin 2 litri de apă pe zi, sub controlul diurezei zilnice;
• la începutul terapiei, este posibilă agravarea gutei, pentru prevenirea utilizării medicamentelor antiinflamatorii nesteroidiene sau colchicinei;
• cu tratament adecvat cu Allopurinol, este posibil ca pietrele mari de uree din pelvisul renal să se dizolve și să intre în ureter;
• hiperuricemia asimptomatică nu este indicată;
• pentru copii, medicamentul este indicat pentru boli maligne, leucemie, sindromul Lesch-Nihena;
• dacă pacienții suferă de boli tumorale, tratamentul este aplicat înainte de a începe tratamentul cu citostatice, pentru a reduce riscul depunerilor de xantină în tractul urinar, se iau măsuri pentru a sprijini diureticele și răspunsul alcalin al urinei;
• Medicamentul afectează viteza reacțiilor psihomotorii, astfel că este interzisă conducerea vehiculelor și mecanismele de control în timpul tratamentului cu guta.

Alopurinol și alcool

În conformitate cu instrucțiunile de utilizare a alopurinolului, în timpul întregului curs de terapie medicamentoasă, alcoolul și băuturile care conțin alcool sunt interzise. Combinația dintre etanol și ingredientul activ al medicamentului duce la otrăvire toxică, un efect dăunător asupra ficatului și rinichilor, un risc crescut de supradozaj și reacții negative.

Interacțiune medicamentoasă

Instrucțiunile de utilizare a Allopurinol spune despre interacțiunile medicamentului cu alte medicamente:

• îmbunătățește efectul dozelor de anticoagulante de tip cumarin, adenină de arabinozidă, agenți hipoglicemici;
• atunci când sunt combinate cu medicamente citotoxice, sporesc efectul mielotoxic;
• Medicamentele uricosurice și dozele mari de salicilați reduc eficacitatea medicamentului;
• determină o creștere a cumulului de azatioprină, mercaptopurină.

Allopurinol - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

Numele de comerț:

Denumire internațională neprotejată:

Forma de dozare:

structură

1 comprimat de medicament conține substanța activă: allopurinol - 300 mg; excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 49 mg; celuloză microcristalină - 20 mg; carboximetil amidon de sodiu (Primogel) - 20 mg; zahăr alimentar - 5 mg; stearat de magneziu - 4 mg; dioxid de siliciu coloidal (Aerosil) - 2 mg.

descriere

Rotund comprimate ploskotsilindrichesky de culoare albă sau aproape alb, cu o fațetă și riscante.

Grupa farmacoterapeutică:

agent anti-gume - inhibitor de xantin oxidază

Cod ATH: [M04AA01]

Proprietăți farmacologice

Firmakodinamika
Allopurinolul este un analog structural al hipoxantinei. Allopurinol și principalul său metabolit activ - oksipurinola inhiba xantin oxidaza - o enzimă care asigură conversia hipoxantina la xantine și xantin la acid uric. Allopurinolul reduce concentrația de acid uric în ser și în urină. Astfel, previne depunerea cristalelor de acid uric în țesuturi și (sau) contribuie la dizolvarea lor. În plus față de suprimarea catabolismului purinelor la unii (dar nu toți) pacienții cu hiperuricemie. un număr mare de xantină și hipoxantin devine disponibil pentru re-formarea de baze purinice, ceea ce conduce la inhibarea novo mecanism de feedback purinei biosinteză, care este mediată prin inhibarea enzimei hipoxantin guaninfosforibosil transferaza. Alți metaboliți ai allopurinolului sunt riluzidul allopurinol-ribozid și oxipurinol-7.

Farmacocinetica
Alopurinolul este absorbit rapid și bine din tractul gastro-intestinal (până la 90%). În aplicarea unei singure doze de medicament, concentrația sa în plasmă atinge un nivel maxim de 1,5 ore, aproximativ 20% din alopurinolul și metaboliții săi sunt transmise la ieșire prin intestin, 10% -. Rinichii. În ficat sub influența ksantinooksidazy alopurinol convertite în oksipurinola, care inhibă, de asemenea, formarea acidului uric. Timpul de înjumătățire pentru alopurinol este de 1-2 ore, deoarece este rapid metabolizată la oxipurinol și este excretată intens prin rinichi datorită filtrării glomerulare. Timpul de înjumătățire pentru oksipurinola - aproximativ 15 ore în tubii renali alopurinol resorbit în mod activ.. Allopurinolul și metaboliții săi nu se leagă de proteine, fiind distribuite în lichidul tisular. Medicamentul pătrunde în laptele matern.

Farmacocinetica în situații clinice speciale
În cazul insuficienței renale, clearance-ul alopurinolului și oxipurinolului poate scădea semnificativ și, prin urmare, concentrațiile plasmatice cresc. De aceea, la pacienții cu insuficiență renală este necesară o reducere corespunzătoare a dozei. La pacienții vârstnici, nu există o modificare semnificativă a vârstei în farmacocinetica alopurinolului în absența unei scăderi a funcției renale.

Indicații pentru utilizare

Boli însoțite de hiperuricemie (tratament și prevenție): guta (primară și secundară), urolitiaza (formarea unei uraților). Hiperuricemia (primară și secundară), care apare în boli care implică dizolvarea crescută a nucleoproteine ​​și niveluri crescute ale acidului uric în sânge, inclusiv la diferite gematoblastozah (leucemie acută, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom și colab.), în terapia citostatică și radiație a tumorilor (inclusiv copii) psoriazis, leziuni traumatice extinse datorate tulburărilor enzimatice (sindromul Lesch-Nyhan) și la terapia glucocorticosteroid masivă, când degradare intensă țesuturi cantitatea de purinelor în sânge crește considerabil. Nefropatie urică cu insuficiență renală (insuficiență renală). Pietre renale amestecate cu oxalat-calciu (în prezența uricozuriei).

Contraindicații

Hipersensibilitate la alopurinol sau la orice altă componentă a medicamentului; insuficiență hepatică; insuficiență renală severă (stadiul azotemiei); hemocromatoza primară (idiopatică); hiperuricemie asimptomatică, atac acut de guta; intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză; sarcina, perioada de alăptare, copii sub 3 ani.

Cu grija

Insuficiența renală, insuficiența cardiacă cronică, diabetul zaharat, hipertensiunea arterială, funcția hepatică anormală, hipotiroidismul, vârsta înaintată. Pacienții care iau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) sau diuretice. Copiii cu vârsta de până la 15 ani (prescris numai în timpul terapiei citostatice a leucemiei și a altor boli maligne, precum și tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Cercetări fiabile privind utilizarea alopurinolului în timpul sarcinii și alăptării la om nu au fost efectuate. Alopurinol în timpul sarcinii ar trebui să fie luate numai pe bază de rețetă, și numai în absența unei alternative terapeutice, atunci când boala este un risc mai mare pentru făt și mama decât a lua alopurinol. Dacă este necesar, utilizarea alopurinolului în timpul alăptării trebuie să decidă dacă trebuie să întrerupeți alăptarea sau să vă abțineți de la prescrierea medicamentului.

Dozare și administrare

În interior. De droguri ar trebui să fie luate o dată pe zi după mese, băut o mulțime de apă. Dacă doza zilnică depășește 300 mg sau se observă simptome de intoleranță din tractul gastro-intestinal, doza trebuie împărțită în mai multe doze.
Alopurinolul trebuie utilizat în doze diferite (100 mg) o dată pe zi pentru terapia inițială. Dacă această doză nu este suficientă pentru a reduce în mod corespunzător concentrația serică de acid uric, doza zilnică de medicament poate fi crescută treptat până când se obține efectul dorit. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când funcția renală este afectată.
Cu doze tot mai mari de alopurinol la fiecare 1-3 săptămâni, este necesară determinarea concentrației de acid uric în serul de sânge.
Doza recomandată de medicament este de 300-600 mg pe zi pentru un debit moderat; 600-900 mg pe zi pentru cazuri severe. Doza zilnică maximă este de 900 mg.
Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani este de 5-10 mg / kg și zi.
Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani este de 10-20 mg / kg și zi. Doza zilnică a medicamentului nu trebuie să depășească 400 mg.
Alopurinolul este rar utilizat pentru terapia pediatrică. Excepțiile sunt maladii oncologice maligne (în special leucemie) și unele tulburări enzimatice (de exemplu, sindromul Lesch-Nyhan).
Deoarece alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, insuficienta renala poate duce la întârzierea medicamentului și a metaboliților săi în organism, urmat de lungirea timpului de înjumătățire a acestor compuși din plasma sanguină. Allopurinolul și derivații acestuia sunt eliminați din organism prin hemodializă. În cazul în care a avut loc ședințe de hemodializă sunt de 2-3 ori pe săptămână, este recomandabil să se determine necesitatea de a trece la un regim alternativ de tratament - a primit 300-400 mg alopurinol, imediat după hemodializă (între hemodializă medicament nu este acceptat).
Pentru a ajusta doza de medicament, este necesar, la intervale de timp optime, să se evalueze concentrația de săruri de acid uric în serul de sânge, precum și concentrația de acid uric și urate în urină.

supradoză

Simptome: greață, vărsături, diaree, amețeli, oligurie. Cele mai multe dintre simptomele unui supradozaj de alopurinol pot fi ameliorate prin creșterea excreției sale renale cu un aport abundent de lichide și o creștere corespunzătoare a diurezei.
Tratament: diureza forțată; Allopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin hemodializă și dializă peritoneală.

Efecte secundare

foarte rare: furunculoză.
Încălcarea sistemului sanguin și a sistemului limfatic:

foarte rare: agranulocitoză, anemie aplastică, trombocitopenie, granulocitoză, leucopenie, leucocitoza, eozinofilie și aplazie privind numai eritrocite.
Rapoartele foarte rare de trombocitopenie, agranulocitoză și anemie aplastică, în special la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică, care subliniază necesitatea de a-și exercita atenție specială în aceste grupuri de pacienți.
Tulburări ale sistemului imunitar:

rare: reacții de hipersensibilitate;
Rare: reacții de hipersensibilitate severe, inclusiv reacții cutanate cu desprindere a epidermei, febră, limfadenopatie, artralgie și (sau) eozinofilie (incluzând sindromul Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică) (vezi „Afecțiuni ale pielii și țesutului subcutanat“.). vasculita Related sau prin reacții tisulare pot avea manifestări diferite, incluzând hepatita, boli renale, colangitei acute, concrements xantină și, în cazuri rare, convulsii. În plus, apariția șocului anafilactic a fost foarte rar observată. Odată cu apariția reacțiilor adverse severe, tratamentul cu allopurinol trebuie oprit imediat și nu reluat. Când întârziat hipersensibilitate multiorgan (cunoscut sub numele de sindromul hipersensibilității / DRESS /) pot dezvolta următoarele simptome în diferite combinații: febră, erupții cutanate, vasculite, limfadenopatie, pseudolymphoma, artralgii, leucopenie, eozinofilie, hepato splenomegalie, rezultatele schimbare ale testelor funcției hepatice, sindrom dispariția conductelor biliare (distrugerea sau dispariția canalelor biliare intrahepatice). Odată cu dezvoltarea unor astfel de reacții în orice perioadă de tratament, alopurinolul ar trebui să fie imediat anulat și niciodată reînnoit.
Reacțiile de hipersensibilitate generalizate au apărut la pacienții cu insuficiență renală și / sau ficat. Astfel de cazuri au fost uneori fatale;
foarte rare: limfadenopatie angioimunoblastică. Limfadenopatia angioimunoblastică este foarte rar diagnosticată după o biopsie a ganglionilor limfatici pentru limfadenopatia generalizată. Limfadenopatia angioimunoblastică este reversibilă și regresează după întreruperea tratamentului cu allopurinol.
Tulburări metabolice și nutriționale:

foarte rare: diabet, hiperlipidemie.
Tulburări psihice:

foarte rare: depresie.
Tulburări ale sistemului nervos:

foarte rare: comă, paralizie, ataxie, neuropatie, parestezii, somnolență, cefalee, pervertirea gustului.
Încălcări ale organului de viziune:

foarte rare: cataractă, tulburări vizuale, modificări ale maculei.
Tulburări de la un organ de auz și de frustrare a labirintului:

foarte rare: vertij.
Tulburări cardiace:

foarte rare: angina, bradicardie.
Tulburări vasculare:

foarte rare: creșterea tensiunii arteriale.
Tulburări ale tractului gastro-intestinal:

rare: vărsături, greață, diaree;
În studiile clinice anterioare s-au observat greață și vărsături, însă observațiile ulterioare au confirmat că aceste reacții nu sunt o problemă semnificativă din punct de vedere clinic și pot fi evitate prin prescrierea alopurinolului după masă.
foarte rare: hematemeza recurentă, steatoree, stomatită, modificări ale frecvenței mișcărilor intestinale.
Frecvență necunoscută: durere abdominală.
Tulburări ale ficatului și tractului biliar:

rare: creșterea asimptomatică a concentrațiilor de enzime hepatice (niveluri ridicate de fosfatază alcalină și transaminaze serice);
rare: hepatită (inclusiv forme necrotice și granulomatoase).
Disfuncția hepatică se poate dezvolta fără semne evidente de hipersensibilitate generalizată.
Încălcarea pielii și țesuturilor subcutanate:

frecvente: erupție cutanată tranzitorie;
rare: reacții cutanate severe: sindrom Stevens-Johnson (SJS) și necroliză epidermică toxică (TEN);
foarte rare: angioedem, erupție cutanată la nivel local, alopecie, decolorare a părului.
La pacienții care utilizează alopurinol, reacțiile adverse cele mai frecvente la nivelul pielii. Pe fundalul terapiei medicamentoase, aceste reacții se pot dezvolta în orice moment. Reacțiile cutanate pot apărea cu prurit, maculopapulare și erupții cutanate. În alte cazuri, se poate dezvolta purpura. În cazuri rare, se observă o leziune exfoliativă a pielii (SSD / TEN). Odată cu dezvoltarea unor astfel de reacții, tratamentul cu alopurinol trebuie oprit imediat. Dacă reacția cutanată este ușoară, după dispariția acestor modificări, puteți relua administrarea de alopurinol într-o doză mai mică (de exemplu, 50 mg pe zi).
Ulterior, doza poate fi crescută treptat. Când reacțiile cutanate recidivă, tratamentul cu alopurinol trebuie oprit și nu mai trebuie reluat, deoarece administrarea suplimentară a medicamentului poate duce la reacții de hipersensibilitate mai severe (vezi "Tulburări ale sistemului imunitar").
Conform informațiilor disponibile, în timpul tratamentului cu alopurinol, angioedemul sa dezvoltat izolat, precum și în asociere cu simptomele unei reacții generalizate de hipersensibilitate.
Tulburări ale țesutului musculoscheletal și conjunctiv:

foarte rare: mialgie.
Tulburări ale tractului urinar și ale tractului urinar:

foarte rare: hematurie, insuficiență renală, uremie;
frecvență necunoscută: urolitiază.
Tulburări ale sistemului reproducător și ale glandelor mamare:

foarte rare: infertilitate masculină, disfuncție erectilă, ginecomastie.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării:

foarte rare: edem, stare generală de rău, slăbiciune generală, febră.
Conform informațiilor existente, în timpul tratamentului cu alopurinol, febra sa dezvoltat atât în ​​izolare cât și în combinație cu simptomele unei reacții de hipersensibilitate generalizată (vezi "Tulburări ale sistemului imunitar").
Rapoartele posibilelor reacții adverse

În cazul reacțiilor adverse, inclusiv a celor care nu sunt menționate în acest manual, trebuie să întrerupeți utilizarea medicamentului.
În perioada post-înregistrare, orice informație cu privire la posibilele reacții adverse este importantă, deoarece aceste mesaje contribuie la monitorizarea constantă a siguranței medicamentului. Oficialii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice suspiciune de reacții adverse la autoritățile locale de farmacovigilență.

Interacțiunea cu alte medicamente

6-mercaptopurină și azatioprină
Azatioprina este metabolizată pentru a forma 6-mercaptopurina, care este inactivată de către enzima xantin oxidaza. În cazul în care 6-mercaptopurina sau azatioprina este combinată cu alopurinol, pacienților li se va administra numai un sfert din doza uzuală de 6-mercaptopurină sau azatioprină, deoarece inhibarea activității xantin oxidazei crește durata de acțiune a acestor compuși.
Vidarabina (adenina arabinozida)
În prezența alopurinolului, timpul de înjumătățire prin eliminare al vidarabinei crește. Cu utilizarea simultană a acestor medicamente, trebuie să fiți deosebit de atenți la efectele toxice îmbunătățite ale terapiei.
Salicilate și medicamente uricosurice
Principalul metabolit activ al alopurinolului este oxipurinolul, care este excretat prin rinichi în același mod ca și sărurile de acid uric. În consecință, medicamente cu activitate uricosurică, cum ar fi probenecid sau doze mari de salicilați. pot intensifica eliminarea oxipurinolului. La rândul său, excreția îmbunătățită a oxipurinolului este însoțită de o scădere a activității terapeutice a allopurinolului, totuși semnificația acestui tip de interacțiune trebuie evaluată individual în fiecare caz.
clorpropamida
În cazul utilizării concomitente a alopurinolului și clorpropamidei, la pacienții cu funcție renală afectată, riscul de apariție a hipoglicemiei pe termen lung crește, deoarece în stadiul de excreție canaliculară, alopurinolul și cloropropamida concurează unul cu celălalt.
Anticoagulanți derivați de cumarină
În cazul utilizării concomitente cu alopurinol, a existat o creștere a efectelor warfarinei și a altor anticoagulante ale derivaților de cumarină. În acest sens, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente.
fenitoina
Alopurinolul poate suprima oxidarea fenitoinei în ficat, însă semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost stabilită.
teofilină
Este cunoscut că alopurinolul inhibă metabolizarea teofilinei. O astfel de interacțiune poate fi explicată prin participarea xantin oxidazei în procesul de biotransformare a teofilinei în corpul uman. Concentrația serică de teofilină trebuie controlată la începutul tratamentului concomitent cu alopurinol. precum și creșterea dozei acestora din urmă.
Ampicilină și amoxicilină
Pacienții care au primit ampicilină sau amoxicilină și alopurinol în același timp au prezentat o incidență crescută a reacțiilor cutanate, comparativ cu pacienții care nu au primit tratament concomitent similar. Nu a fost stabilită cauza acestui tip de interacțiune medicamentoasă. Cu toate acestea, la pacienții care primesc alopurinol, în loc de ampicilină și amoxicilină, se recomandă prescrierea altor medicamente antibacteriene.
Medicamente citotoxice (ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină, mechloretamină)
La pacienții care suferă de boli tumorale (cu excepția leucemiilor) și care primesc alopurinol, sa observat o inhibare crescută a activității măduvei osoase de către ciclofosfamidă și alte medicamente citotoxice. Cu toate acestea, în funcție de rezultatele studiilor controlate, la care au participat pacienții cărora li sa administrat ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină și / sau mecloretamină (clorhidrat de clormetină), tratamentul concomitent cu alopurinol nu a crescut efectul toxic al acestor medicamente citotoxice.
ciclosporina
Conform unor raportări, concentrațiile plasmatice plasmatice de ciclosporină pot crește odată cu tratamentul concomitent cu alopurinol. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente trebuie să țină seama de posibilitatea creșterii toxicității ciclosporinei.
didanozina
La voluntarii sănătoși și la pacienții infectați cu HIV cărora li sa administrat didanozină, în timpul tratamentului concomitent cu alopurinol (300 mg pe zi), o creștere a Cmax (concentrația maximă a medicamentului în plasmă) și ASC (suprafața sub curba concentrație-timp) didanozină a fost observată de aproximativ două ori. Timpul de înjumătățire al didanozinei nu sa schimbat. De regulă, nu se recomandă utilizarea simultană a acestor medicamente. Dacă este inevitabilă o terapie concomitentă, poate fi necesară reducerea dozei de didanozină și monitorizarea cu atenție a stării pacientului.
Inhibitorii ACE
Utilizarea concomitentă a unui inhibitor ECA cu alopurinol este asociată cu un risc crescut de leucopenie, astfel că aceste medicamente trebuie combinate cu precauție.
Diuretice tiazidice
Utilizarea concomitentă a diureticelor tiazidice, inclusiv a hidroclorotiazidei, poate crește riscul reacțiilor adverse de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Instrucțiuni speciale

Sindrom de hipersensibilitate la medicament. SSD și TEN
Sa raportat că alopurinolul produce reacții cutanate care pot pune viața în pericol, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică (SJS / PET). Pacienții trebuie informați despre simptomele acestor reacții (erupții cutanate progresive, adesea cu blistere și leziuni mucoase) și monitorizează cu atenție evoluția lor. Cele mai frecvente SSD / TEN se dezvoltă în primele săptămâni de administrare a medicamentului. Dacă există semne și simptome de SSD / TEN, alopurinolul trebuie imediat anulat și nu mai este prescris!
Manifestarea reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol poate fi foarte diferită, incluzând exantemul maculopapular, sindromul de hipersensibilitate la medicament (DRESS) și SJS / PET. Aceste reacții sunt diagnosticul clinic și manifestările clinice servesc drept bază pentru luarea deciziilor adecvate. Terapia cu alopurinol trebuie întreruptă imediat atunci când apare o erupție pe piele sau alte manifestări ale unei reacții de hipersensibilitate. Este imposibilă reluarea tratamentului la pacienții cu sindrom de hipersensibilitate și SJS / PET.
Corticosteroizii pot fi utilizați pentru a trata reacțiile cutanate cu hipersensibilitate.
Disfuncție renală cronică
Pacienții cu disfuncție renală cronică prezintă un risc mai mare de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, inclusiv SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Prezența alelei HLA-B * 5801 a fost asociată cu dezvoltarea hipersensibilității la alopurinol și SJS / PET. Frecvența prezenței alelei HLA-B * 5801 este diferită în diferite grupuri etnice și poate ajunge la 20% în populația chineză Han, aproximativ 12% în coreeni și 1-2% la japonezi și europeni. Utilizarea genotipării pentru luarea deciziilor privind tratamentul cu allopurinol nu a fost studiată. Dacă se cunoaște că pacientul este un purtător al alelei HLA-B * 5801, atunci alopurinolul trebuie prescris numai dacă beneficiul tratamentului depășește riscul. Ar trebui să se monitorizeze foarte atent dezvoltarea sindromului de hipersensibilitate și SJS / PET. Pacientul trebuie informat despre necesitatea de a anula imediat tratamentul la prima apariție a acestor simptome.
Funcție hepatică și rinichi afectată
La tratarea pacienților cu insuficiență renală sau hepatică, doza de alopurinol trebuie redusă. Pacienții care primesc tratament pentru hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă (de exemplu, pacienții care iau diuretice sau inhibitori ECA) pot prezenta o disfuncție renală concomitentă, astfel încât alopurinolul trebuie utilizat cu prudență la acest grup de pacienți.
Hiperuricemia asimptomatică nu este, în sine, o indicație pentru utilizarea alopurinolului. În astfel de cazuri, o îmbunătățire a stării pacientului poate fi realizată prin schimbări în dieta și aportul de lichide, împreună cu eliminarea cauzei care stă la baza hiperuricemiei.
Atacul gută acută.
Alopurinolul nu trebuie administrat până la ameliorarea acută a unui atac acut de guta, deoarece acest lucru poate provoca o exacerbare suplimentară a bolii.
În mod similar, tratamentul cu medicamente uricosurice, începerea tratamentului cu allopurinol poate declanșa un atac acut de guta. Pentru a evita această complicație, se recomandă efectuarea unei terapii profilactice cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau colchicină timp de cel puțin o lună înainte de numirea alopurinolului. Informații detaliate despre dozele, precauțiile și precauțiile recomandate pot fi găsite în literatura de specialitate.
Dacă în timpul tratamentului cu alopurinol survine un atac acut de guta, medicamentul trebuie continuat în aceeași doză, iar pentru tratamentul unui atac este necesar să se prescrie un agent antiinflamator nesteroidian adecvat.
Depozitele de xantină
În cazurile în care formarea acidului uric este semnificativ îmbunătățită (de exemplu, patologia tumorii maligne și terapia antitumorală adecvată, sindromul Lesch-Nyhan), concentrația absolută a xantinei în urină în cazuri rare poate crește semnificativ, ceea ce contribuie la depunerea xantinei în țesuturile tractului urinar. Probabilitatea depunerii de xantină în țesuturi poate fi minimizată datorită hidratării adecvate, care asigură o diluare optimă a urinei.
Congestia pietrelor cu acid uric
Terapia adecvată cu alopurinol poate duce la dizolvarea pietrelor mari din acidul uric în pelvisul renal, însă probabilitatea penetrării acestor pietre în uretere este mică.
hemocromatoza
Principalul efect al alopurinolului în tratamentul gutei este suprimarea activității enzimei xantin oxidaza. Xantin oxidaza poate fi implicată în reducerea și eliminarea fierului depus în ficat. Studiile care demonstrează siguranța terapiei cu alopurinol la populația pacienților cu hemocromatoză sunt absente. Pacienții cu hemocromatoză, precum și rudele lor din sânge ar trebui să primească alopurinol cu ​​precauție.
lactoză
Fiecare comprimat de 300 mg al medicamentului Allopurinol conține 49 mg de lactoză. Prin urmare, acest medicament nu trebuie luat de pacienți cu intoleranță ereditară rară la galactoză, deficiență de lactază și sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule

Alopurinolul este utilizat cu prudență la pacienții a căror activitate necesită o concentrație ridicată de atenție și reacții psihomotorii rapide. Gradul de restricționare sau interdicție privind conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanismele trebuie să fie determinat de către medic pentru fiecare pacient individual.

Formularul de eliberare

Comprimate de 300 mg. 10 comprimate într-un ambalaj cu blistere sau 30 sau 50 de comprimate pe cutie de sticlă ușoară.
Fiecare cutie sau 3 sau 5 cutii cu blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un cutie de carton.

Condiții de depozitare

Depozitați într-un loc întunecos la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Allopurinol (allopurinol)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

structură

Acțiune farmacologică

Dozare și administrare

Total pentru ambele doze

În interior, după ce mănâncă, bea multă apă, o dată pe zi.

Dacă doza zilnică depășește 300 mg sau se observă simptome de intoleranță din tractul gastrointestinal, atunci doza trebuie împărțită în mai multe doze.

Adulți. Pentru a reduce riscul de reacții adverse, se recomandă utilizarea alopurinolului în doza inițială de 100 mg o dată pe zi. Dacă această doză nu este suficientă pentru a reduce în mod corespunzător concentrația serică de acid uric, doza zilnică de medicament poate fi crescută treptat până când se obține efectul dorit. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când funcția renală este afectată.

Cu o creștere a dozei de allopurinol la fiecare 1-3 săptămâni, este necesară determinarea concentrației de acid uric în serul de sânge.

Doza recomandată de medicament este de 100-200 mg pe zi, cu o evoluție ușoară a bolii; 300-600 mg / zi pentru debit moderat; 600-900 mg / zi în cazuri severe. Doza zilnică maximă este de 900 mg.

În cazul calculării dozei pe baza greutății corporale a pacientului, doza de alopurinol trebuie să fie de la 2 la 10 mg / kg și zi.

Copii și adolescenți cu vârsta sub 15 ani. Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani este de 5-10 mg / kg și zi. Dacă doza estimată este mai mică de 100 mg, trebuie utilizate comprimate de alopurinol 100 mg cu risc. Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani este de 10-20 mg / kg și zi. Doza zilnică a medicamentului nu trebuie să depășească 400 mg.

Alopurinolul este rar utilizat în terapia pediatrică. Excepțiile sunt maladii oncologice maligne (în special leucemie) și unele tulburări enzimatice (de exemplu, sindromul Lesch-Nychen).

Funcția renală este afectată. Deoarece alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați de rinichi, afectarea funcției renale poate duce la o întârziere a medicamentului și a metaboliților săi în organism, cu o prelungire ulterioară a T_1/2 acești compuși sunt din plasma sanguină.

Allopurinolul și derivații acestuia sunt eliminați din organism prin hemodializă. Dacă se efectuează sesiuni de hemodializă de 2-3 ori pe săptămână, se recomandă determinarea necesității de a trece la un regim terapeutic alternativ - luând 300-400 mg de alopurinol imediat după terminarea sesiunii de hemodializă (între sesiunile de hemodializă, medicamentul nu este luat).

Recomandări pentru monitorizare. Pentru a ajusta doza de medicament, este necesar, la intervale de timp optime, să se evalueze concentrația de săruri de acid uric în serul de sânge, precum și concentrația de acid uric și urate în urină.

Tablete, 100 mg (opțional)

Vârsta veche Deoarece nu există date specifice privind utilizarea alopurinolului la pacienții vârstnici, pentru tratamentul acestor pacienți, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă care asigură o reducere suficientă a concentrației serice a acidului uric. O atenție deosebită trebuie acordată recomandărilor privind selectarea dozei de medicament pentru pacienții cu insuficiență renală.

Funcția renală este afectată. În cazul insuficienței renale severe, se recomandă utilizarea alopurinolului într-o doză sub 100 mg / zi sau se utilizează doze unice de 100 mg cu un interval mai mare de o zi.

Dacă condițiile permit controlul concentrației de oxipurinol în plasma sanguină, doza de alopurinol trebuie ajustată astfel încât nivelul oxipurinolului din plasmă sanguină să fie mai mic de 100 μmol / l (15,2 mg / l).

La pacienții cu insuficiență renală, combinația de alopurinol cu ​​diuretice tiazidice trebuie efectuată cu precauție maximă. Alopurinolul trebuie administrat în cele mai mici doze eficiente, cu o monitorizare atentă a funcției renale.

Disfuncția hepatică. În cazul afectării funcției hepatice, doza trebuie redusă. La un stadiu incipient al terapiei, se recomandă monitorizarea parametrilor de laborator ai funcției hepatice.

Condiții care implică o creștere a metabolismului sărurilor de acid uric (de exemplu, boli neoplazice, sindromul Lesch-Nihena). Înainte de a începe tratamentul cu medicamente citotoxice, se recomandă corectarea hiperuricemiei și (sau) hiperuricuriei existente cu alopurinol. Hidratarea adecvată este importantă, contribuind la menținerea diurezei optime, precum și alcalinizarea urinei, ceea ce crește solubilitatea acidului uric și a sărurilor sale. Doza de alopurinol trebuie să fie apropiată de limita inferioară a dozei recomandate.

Dacă afectarea funcției renale este cauzată de dezvoltarea nefropatiei acute cu acid uric sau a altei patologii renale, tratamentul trebuie continuat în conformitate cu recomandările prezentate mai sus (vezi "Insuficiență renală"). Măsurile descrise pot reduce riscul acumulării de xantină și acid uric, ceea ce complică evoluția bolii.

Formularul de eliberare

Tablete, 100 mg. La fila 10. într-o bandă de blistere din folie PVC și folie de aluminiu pentru ambalare. 5 blistere sunt plasate într-un teanc de carton.

Tablete, 300 mg. La fila 10. într-o bandă de blistere din folie PVC și folie de aluminiu pentru ambalare. Pe 3 sau 5 ambalaje cu blistere plasate într-un ambalaj dintr-un carton.

producător

SA "Organic". 654034, Rusia, regiunea Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Numele organizației care primește reclamații din partea consumatorilor: Organika SA, Rusia.

Condiții de vânzare a farmaciei

Condițiile de depozitare a medicamentului Allopurinol

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termenul de valabilitate al medicamentului Allopurinol

Tablete de 100 mg - 5 ani.

300 mg comprimate - 3 ani.

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

alopurinol

Instrucțiuni de utilizare:

Prețurile în farmaciile online:

Allopurinolul este un remediu pentru guta, aparține grupului farmacologic al inhibitorilor de xantin oxidază. Medicamentul încalcă sinteza acidului uric. Acțiunea principală a alopurinolului este urostatică, inhibă acțiunea enzimei xantin oxidaza, care stimulează oxidarea hipoxantinei la xantină și conversia sa ulterioară în acid uric. Aceste substanțe sunt mult mai solubile. Astfel, medicamentul reduce nivelul de acid uric din organism și ajută la dizolvarea uratului, prevenind astfel depunerea acestuia în țesuturi și rinichi.

Alopurinolul este bine absorbit de tractul digestiv, atingând o concentrație plasmatică maximă în 3-5 ore. Substanța practic nu se leagă de proteinele plasmatice, rămâne mai mult în rinichi, aproximativ 20% este excretată de intestin în 48-72 ore.

Forma de eliberare și compoziția

Allopurinolul este disponibil sub formă de comprimate de 100 și 300 mg, ambalate în blistere de 10 bucăți sau în sticle de 50 de bucăți. Un comprimat conține 100 sau 300 mg de alopurinol, precum și excipienți: zaharoză, amidon din cartofi, stearat de magneziu, gelatină comestibilă, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal.

Indicații pentru utilizare Allopurinol

Utilizarea alopurinolului este indicată pentru bolile însoțite de hiperuricemie, care nu poate fi controlată doar prin dietă, cu un nivel de acid uric în intervalul de 500 μmoli și mai sus. Astfel de afecțiuni includ gută (primară și secundară), urolitiază uretară, nefropatie uretară, boală renală cu formarea de uree. Utilizarea Allopurinol are loc în tratamentul hiperuricomiei primare și secundare în astfel de afecțiuni precum: insuficiență renală, terapie masivă a GCS, diverse tipuri de hematoblast: leucemie acută, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom, precum și tratamentul citostatic și radiologic al tumorilor copii), psoriazis. Allopurinolul este utilizat în patologiile asociate tulburărilor enzimatice (sindromul Lesch-Nihena), leziuni traumatice extinse, metabolismul purinic scăzut la copii, formarea de pietre de oxalat de calciu amestecate. Pentru tratamentul copiilor cu vârsta peste 15 ani, allopurinolul este utilizat pentru nefropatia uretară, care a apărut pe fondul leucemiei.

Contraindicații

Utilizarea Allopurinol este contraindicată persoanelor cu intoleranță la ingredientul activ sau la componentele auxiliare ale medicamentului. Alte contraindicații sunt disfuncția hepatică severă, insuficiență renală cu clearance-ul creatininei mai mic de 2 ml / min, vârsta de până la 15 ani. Allopurinolul nu este prescris în cazurile în care nivelul acidului uric din plasmă poate fi reglat prin dietă.

Cu prudență, medicamentul este prescris pacienților cu hematopoieza afectată, cu insuficiență hepatică și renală. De asemenea, în caz de hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă, atunci când pacientul este tratat cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și diuretice. Allopurinolul nu este prescris persoanelor care suferă de atacuri acute de gută, tratamentul medicamentos poate fi început numai atunci când starea pacientului se îmbunătățește.

Dozare și administrare Allopurinol

Instrucțiunile pentru Allopurinol au spus că pilula trebuie administrată oral, consumând multă apă. Se recomandă utilizarea medicamentului după masă. În timpul tratamentului cu Allopurinol, este necesar să se bea cât mai mult lichid posibil pentru a menține diureza normală. Cursul tratamentului și dozarea exactă a medicamentului pot fi prescrise numai de un medic, în funcție de starea pacientului și de cantitatea de acid uric din sânge.

Doza zilnică minimă a medicamentului este de 100 mg, maximul - 800 mg, media - 200-300 mg. În conformitate cu instrucțiunile pentru alopurinol, se recomandă tratamentul cu o doză minimă de 100 mg pe zi, ajustând treptat. Pentru a face acest lucru, este necesar să se efectueze o analiză săptămânală a nivelului de acid uric în sânge. Pentru tratamentul hiperuricemiei moderate, 200-400 mg pe zi este prescris într-un curs de 2-4 săptămâni, apoi doza este redusă la 200-300 mg. În hiperuricemie severă și guta, 600-800 mg de allopurinol este prescris într-un curs de 2-4 săptămâni, după care doza este redusă la 100-300 g pe zi. Doza de întreținere este de 200-600 mg, poate fi administrată timp de mai multe luni. Nu întrerupeți tratamentul mai mult de 3 zile, deoarece tratamentul necesită o perioadă lungă de timp. Pentru prevenirea hiperuricemiei cu radiații sau chimioterapie, este prescrisă 400 mg. Nu luați mai mult de 300 mg de medicament la un moment dat, doza de peste 300 mg trebuie împărțită în mai multe părți.

În instrucțiunile privind alopurinolul, doza pentru copii ar trebui să fie de 10-20 mg pe 1 kg de greutate. Doza trebuie împărțită în 3 părți și administrată de 3 ori pe zi. Pentru copiii cu vârsta peste 15 ani, doza maximă este de 400 mg pe zi.

Efectele secundare ale alopurinolului

Utilizarea allopurinolului rareori are efecte secundare. În stadiul inițial de tratament, pacienții pot prezenta atacuri de gută. Următoarele efecte secundare sunt posibile:

• Din partea sistemului hematopoietic: eozinofilie, leucopenie, leucocitoză, trombocitopenie;
• Din partea sistemului hepatobilar: necroză hepatică, hepatită granulomatoasă, enzime hepatice crescute;
• Din partea sistemului nervos central: ataxie, depresie, dureri de cap, paralizie, somnolență, comă;
• Din simțuri: cataractă, vedere încețoșată, senzații de gust reduse;
• Deoarece sistemul cardiovascular: bradicardie, scăderea tensiunii arteriale.

Instrucțiuni speciale

În ceea ce privește efectul alopurinolului asupra corpului femeilor însărcinate, nu s-au efectuat studii. Cu toate acestea, utilizarea sa în timpul sarcinii nu este recomandată. Deoarece alopurinolul trece în laptele matern, alăptarea trebuie suspendată pe durata tratamentului.

Allopurinol Analogs

Analogii alopurinolului sunt Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Termeni și condiții de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură cuprinsă între 15 și 25 ° C în locuri izolate de lumină.

Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter.

Allopurinol: instrucțiuni de utilizare

Formă de dozare

Tablete de 100 mg

structură

Un comprimat conține

ingredient activ - allopurinol 100 mg pe bază de substanță uscată 100%

excipienți: lactoză monohidrat (granulak 200), stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hipromeloză, amidon de porumb.

descriere

Tablete de formă rotundă, de culoare albă sau aproape albă, cu o suprafață plană, cu fațetă și riscante

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente anti-gute. - inhibitori ai sintezei acidului uric; Alopurinol.

Codul ATH M04AA01

Proprietăți farmacologice

Atunci când se utilizează pe cale orală, aproximativ 90% din doză este absorbită din tractul digestiv. Concentrația maximă a alopurinolului în plasmă este obținută în medie după 1,5 ore. Biotransformat în ficat pentru a forma metabolitul activ al alxantinului. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 1-2 ore, aloxantina - aproximativ 15 ore, prin urmare, inhibarea xantin oxidazei poate continua timp de 24 de ore după administrarea unei singure doze de medicament. Aproximativ 20% din doza administrată este excretată prin intestine, restul medicamentului și metaboliții acestuia - prin rinichi.

Allopurinolul este un medicament artritic care inhibă sinteza acidului uric și a sărurilor sale în organism. Preparatul are o capacitate specifică de a inhiba enzima oxidaza xantin, implicată în conversia hipoxantina la xantine și xantin la acid uric. Ca urmare, conținutul de uree în serul de sânge scade și depunerea acestuia din urmă în țesuturi și rinichi este împiedicată.

Pe fondul acțiunii medicamentului, excreția acidului uric în urină scade, iar eliberarea hipoxantinei și xantinei mai ușor solubile crește.

Alopurinolul din organism se transformă în alloxantină, care previne formarea acidului uric, dar este mai puțin activ decât alopurinolul.

Indicații pentru utilizare

- gută primară și secundară

- nefrolitiaza cu formarea de urați

- hiperuricemia primară și secundară, care apare în procesele patologice, însoțită de o dezintegrare crescută a nucleoproteinelor și o creștere a conținutului de acid uric în sânge

- diverse hemoblastoame (leucemie acută, limfosarcom etc.)

- terapia citostatică și radioterapia tumorilor, psoriazis, terapia masivă cu corticosteroizi.

Dozare și administrare

Pentru a accepta după masă, fără a mesteca, spălați cu o cantitate mare de apă.

Doza zilnică se determină individual, în funcție de nivelul acidului uric din ser. De obicei, doza zilnică este de 100-300 mg. Pentru a reduce riscul reacțiilor adverse, tratamentul trebuie să înceapă cu administrarea a 100 mg alopurinol o dată pe zi.

Dacă este necesar, creșteți treptat doza inițială cu 100 mg la fiecare 1-3 săptămâni până când se obține efectul maxim. Doza de întreținere este de obicei 200-600 mg pe zi.

Dacă doza zilnică depășește 300 mg, trebuie împărțită în 2-4 doze egale.

Cu doze crescute, este necesar să se monitorizeze nivelul de oxipurinol din serul de sânge, care nu trebuie să depășească 15 μg / ml (100 pmol).

Utilizarea la copii, mai ales în timpul terapiei citotoxice a tumorilor maligne, în special de leucemie și tratamentul tulburărilor enzimatice (de exemplu, sindromul Lesch-Nyen). Copiilor cu vârsta peste 6 ani trebuie administrat o doză zilnică de 10 mg / kg greutate corporală.

Tratamentul trebuie început cu o doză zilnică de 100 mg, care este crescută numai în cazul unei eficacități insuficiente a medicamentului. Când se selectează doza trebuie să fie ghidată de măsura clearance-ului creatininei:

Doza zilnică de alopurinol

Doza standard de 100-300 mg

Doze de 100 mg sau mai mari cu intervale lungi între doze (după 1-2 zile sau mai mult, în funcție de starea pacientului și capacitatea funcțională a rinichilor)

Durata tratamentului depinde de evoluția bolii subiacente.

Pacienți vârstnici

În absența datelor specifice, trebuie utilizată doza minimă eficientă.

În cazul unei funcții hepatice anormale, doza trebuie redusă la minim.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse ale alopurinolului sunt erupții cutanate. Frecvența reacțiilor adverse crește odată cu tulburările de rinichi și / sau ficat.

Reacțiile adverse pot varia în funcție de boală, de la doza primită, precum și de la administrarea în asociere cu alte medicamente.

La începutul tratamentului cu alopurinol, pot apărea atacuri gută reactive din cauza mobilizării acidului uric din noduli gute și alte depuneri.

- mâncărime; erupție cutanată, inclusiv scalp, purpuriu, maculopapular

- reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții cutanate

- greață, vărsături (pot fi evitate prin administrarea de alopurinol după masă)

- cresterea asimptomatica a testelor hepatice

- dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică

Reacțiile cutanate sunt cele mai frecvente reacții și pot să apară în timpul oricărei perioade de tratament și, dacă apar, alopurinolul trebuie oprit imediat. După reducerea simptomelor, puteți prescrie medicamentul în doze mici (de exemplu, 50 mg / zi), dacă este necesar, crescând treptat. Dacă apare erupția cutanată, medicamentul trebuie oprit pentru totdeauna, deoarece pot apărea reacții de hipersensibilitate generalizată.

reacții severe de hipersensibilitate generalizată, inclusiv reacții cutanate asociate cu exfolieri, febră, limfadenopatie, artralgie si / sau eozinofilie apar rar. Asociați cu reacții de hipersensibilitate, vasculita și reacția tisulară pot avea diverse manifestări, inclusiv hepatită, leziuni renale (nefrite interstițiale) și convulsii foarte rare. Aceste reacții pot apărea în orice moment al tratamentului, dacă acestea apar, alopurinolul trebuie imediat anulat.

- hepatită (inclusiv hepatonecroză și hepatită granulomatoasă), cholangită acută.

Disfuncția hepatică (de obicei reversibilă cu întreruperea tratamentului) poate să apară fără semne evidente ale reacțiilor generalizate de hipersensibilitate.

- limfadenopatie, inclusiv angioimmunoblastică limfadenopatie (de obicei reversibilă cu retragerea de medicamente); anafilaxie, inclusiv șoc anafilactic

- alopecie, angioedem, decolorare a părului, medicament pentru eritem fix

- leziuni ale măduvei osoase severe (trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică)

- diabet zaharat, hiperlipidemie

- ataxie, comă, cefalee, neuropatie, convulsii, nevrită periferică, parestezie, paralizie, somnolență, distorsiuni ale senzațiilor de gust

- cataracta (în special la pacienții vârstnici, utilizarea pe termen lung a dozelor mari), modificările maculare, afectarea vizuală

- angina pectorală, bradicardie, hipertensiune arterială

- schimbarea ritmului de defecare, stomatită, steatoree, hematomesă

- interstițială nefrită, hematurie, uremie

- ginecomastie, impotenta, infertilitate masculina

- astenie, febră, stare generală de rău, edem, miopatie / mialgie, depuneri de xantină în țesuturi, inclusiv mușchii

Poate apare febră cu sau fără simptome de reacții generalizate de hipersensibilitate.

- reacții cutanate asociate cu eozinofilie, urticarie

- leucopenie, leucocitoză, eozinofilie, anemie hemolitică, tulburări de sângerare. A fost raportat un caz de aplazie acută de eritrocite asociat cu terapia cu alopurinol.

- reacțiile adverse gută sunt posibile la începutul tratamentului.

- diaree, dureri abdominale

Contraindicații

- Hipersensibilitate la alopurinol și la alte componente ale medicamentului

- vărsături grave ale ficatului sau rinichilor (clearance-ul creatininei mai mic de 2 ml / min)

- gută acută

- intoleranță la galactoză, deficiență de lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză

- sarcina și alăptarea

- vârsta copiilor până la 6 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Anticoagulantelor de tip cumarină - creșterea efectului de warfarină și alte cumarină, prin urmare, necesită o monitorizare mai frecventă a parametrilor de coagulare, și de asemenea, posibil, pentru a reduce doza de anticoagulante.

Azatioprina, mercaptopurina - ca allopurinol inhiba xantin oxidaza, derivați ai metabolismului purinic incetineste, efectele sunt prelungite, toxicitatea este crescută, astfel încât doza lor uzuală trebuie redusă cu 50-75% (până la ¼ doza normala).

Vidarabina (adenin arabinozid) - timpul de înjumătățire al acesteia din urmă este extins cu riscul de creștere a toxicității sale. Utilizați această combinație cu precauție.

Salicilații (doză mare), agenți uricozurici (de exemplu, sulfinpirazona, probenecid, benzbromaronă) - poate reduce eficacitatea allopurinol datorită eliminării accelerate a principalul său metabolit oksipurinola. De asemenea, alopurinolul încetinește eliminarea probenicidului. Doza de allopurinol trebuie ajustată.

Clorpropamidul - cu încălcarea funcției renale, crește riscul de hipoglicemie prelungită, care poate necesita scăderea dozei de clorpropamidă.

Fenitoina - posibil o încălcare a metabolismului fenitoinei în ficat; semnificația clinică a acestui fapt nu este cunoscută.

Teofilina, cafeina - alopurinolul în doze mari inhibă metabolismul și crește concentrația plasmatică a teofilinei, cofeină. Ar trebui să fie la începutul tratamentului cu alopurinol sau cu o creștere a dozei sale pentru a controla nivelul teofilinei în plasma sanguină.

Ampicilina, amoxicilina - riscul de creștere a reacțiilor alergice, inclusiv erupții cutanate, astfel încât pacienții care utilizează alopurinol trebuie să utilizeze și alte antibiotice.

Ciclosporina - este posibilă creșterea concentrației de ciclosporină în plasma sanguină și, prin urmare, creșterea riscului de reacții adverse, în special nefrotoxicitate.

Agenții citotoxici (de exemplu, ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazina, mecloretamină) - risc crescut de supresia măduvei osoase la pacienți cu boli neoplazice (altele decât leucemie) decât atunci când sunt utilizate în monoterapie aceste medicamente, cu toate acestea hemoleucograma trebuie monitorizată la intervale scurte de timp.

Didanozina - alopurinolul crește concentrația plasmatică a didanozinei, crescând riscul de toxicitate, este necesară evitarea utilizării combinate a acestora.

Capecitabină - Se recomandă evitarea utilizării combinate a capecitabinei cu alopurinol.

Diureticele, incl. tiazidul și medicamentele asociate - crește riscul reacțiilor de hipersensibilitate, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Inhibitorii ACE, inclusiv Captopril - un risc crescut de reacții hematotoxice, cum ar fi leucopenia și reacții de hipersensibilitate, în special în caz de disfuncție renală.

Antacide - alopurinolul este de preferință administrat 3 ore înainte de a lua hidroxidul de aluminiu.

Instrucțiuni speciale

Medicamentul nu trebuie utilizat la un nivel de acid uric sub 500 pmol / l (corespunzând la 8,5 mg / 100 ml), în conformitate cu recomandările privind dieta și absența leziuni renale severe. Nu mâncați alimente bogate in purine (de exemplu, produse secundare: rinichi, creier, ficat, inimă și a limbii; carne Navara și alcool, în special bere).

In tratamentul alopurinol necesare pentru a menține diureza de cel puțin 2 litri / zi, reacția urinei ar trebui să fie neutru sau slab alcalin, deoarece aceasta previne precipitarea de formare a uraților calculi. În acest scop, alopurinolul poate fi prescris în combinație cu agenți de alcalinizare a urinei.

Atunci când primele semne de erupție pe piele sau orice alt semn de hipersensibilitate care primesc medicamentul trebuie oprit imediat pentru a preveni apariția unor reacții de hipersensibilitate mai grave (inclusiv sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică).

Alopurinolul trebuie utilizat cu mare atenție:

- în cazul disfuncției renale și hepatice - medicul trebuie monitorizat în mod constant, dozele de allopurinol trebuie reduse, luând în considerare recomandările relevante

- cu încălcări anterioare ale hemopoiezei

- pacienții cu hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă care primesc inhibitori ECA și / sau diuretice, datorită posibilei disfuncții renale concomitente.

Hiperuricemia asimptomatică, de regulă, nu este considerată o indicație pentru utilizarea alopurinolului, deoarece de obicei este suficient să se urmeze o dietă adecvată și un regim adecvat de alcool.

Acut cu guta acută: tratamentul cu allopurinol nu trebuie început până când nu este complet eliberat, deoarece pot fi declanșate alte atacuri.

Tratamentul timpuriu cu alopurinol, ceilalți agenți ca uricozurice, atacuri acute de guta sunt posibile datorită mobilizării unei cantități mari de acid uric. Prin urmare, este de dorit pentru primele 4 săptămâni, pentru a preveni utilizarea simultană a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (cu exceptia aspirina sau salicilati) sau colchicină.

În cazul în care un atac acut de gută apare la pacienții care iau deja alopurinol, tratamentul trebuie continuat cu aceeași doză, și pentru a trata un atac acut de medicamente anti-inflamatorii relevante.

Cu o terapie adecvată, este posibil ca pietrele mari de rinichi urați să se dizolve, putând intra în tractul urinar (colică renală) cu blocaj posibil.

atribuie alopurinol recomandată înaintea radioterapie sau chimioterapie pentru prevenirea hiperuricemiei la pacienții cu boală neoplazică, sindromul Lesch-Nyen. În astfel de cazuri, trebuie aplicată doza minimă eficientă. Pentru a minimiza riscul depunerii de xantină în tractul urinar, este necesară hidratarea adecvată pentru a menține diurația optimă, alcalinizarea urinei.

Tabletele de alopurinol conțin lactoză. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia droguri.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării.

Utilizarea alopurinolului în timpul sarcinii este contraindicată.

Dacă este necesar, folosiți medicamentul care alăptează trebuie întrerupt.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau de echipamente potențial periculoase

Până când se constată o reacție individuală la un medicament, este necesar să nu se conducă și să se lucreze cu alte mecanisme din cauza posibilității de amețeală sau somnolență.

supradoză

Simptome: greață, vărsături, diaree, amețeli, cefalee, somnolență, dureri abdominale. În unele cazuri - insuficiență renală, hepatită.

Tratamentul: simptomatic, se aplică măsuri de susținere. Hidratarea adecvată pentru menținerea diurezei optime promovează excreția alopurinolului și a metaboliților acestuia. Dacă este necesar, hemodializa. Antidotul specific nu este cunoscut.

Formă de eliberare și ambalare

Pe 10 comprimate într-o bandă blister ambalată dintr-un film de clorură de polivinil și folie de aluminiu cu acoperire termică unilaterală și imprimare pe cealaltă parte. Pe 5 ambalaje, împreună cu instrucțiunile pentru aplicarea medicală în limbile statului și rusă într-un ambalaj dintr-un carton.

Condiții de depozitare

În ambalajul original la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Perioada de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.