Fără participarea acizilor nucleici (ADN și ARN), viața este imposibilă. Aceste molecule complexe constau din baze azotate, dintre care jumătate sunt derivate din derivați de purină (baze purinice).

După ce au lucrat pe cont propriu, aceste substanțe, printr-o serie de etape succesive, se dezintegrează în acid uric slab solubil. Întreruperea metabolismului și excreția lor duce la creșterea nivelului de acid uric în sânge (hiperuricemie). Allopurinolul ajută metabolismul purinic să revină la nivele normale.

Ingredient activ

Pentru a desemna substanța activă sunt inventate multe sinonime. Una dintre formulările utilizate de chimiști, ca de obicei, arată astfel: 4-Hidroxipirazolo [3,4-d] pirimidină.

Din punct de vedere vizual, o substanță chimic pură este o pulbere albă sau cu o nuanță de culoare crem. Este puțin solubil în alcool și apă.

Mecanism de acțiune

În organismul tuturor mamiferelor (inclusiv la oameni), bazele purinei sunt transformate în produsul final, acidul uric, slab solubil în fluidele corporale. Enzima xantin oxidaza este responsabilă pentru procesul de transformare. Lanțul transformărilor arată astfel:

1. Acid nucleic (ADN, ARN).
2. Oligonucleotide (fragmente de acid nucleic).
3. Baze azotate (componente ale oligonucleotidelor).
4. Purine.
5. Hipoxantină.
6. Xantin.
7. Acid uric.

Oxantaza xantinică este direct implicată în conversia hipoxantinei în xantină, iar în acidul uric. Prin proprietățile sale chimice, alopurinolul este similar cu hipoxantina. Din acest motiv, ea "ia" pe sine cea mai mare parte a oxidazei xantinice, ceea ce nu este suficient pentru sinteza activă a acidului uric.

Se crede că acesta este modul în care se realizează unul dintre cele mai căutate efecte terapeutice - o scădere a nivelului de acid uric în sânge. În schimb, există o creștere a conținutului de hipoxantină și xantină, care au un ordin de mărime mai bine dizolvat și eliminate cu succes de rinichi.

Cu toate acestea, acest efect este de scurtă durată: enzima inhibată de allopurinol, reactivată în medie după 300 de minute.

Formă de dozare

Ea singur - tablete care conțin fie 100 sau 300 mg de substanță activă. Pentru a crea un medicament într-o formă solubilă pentru injectare împiedică faptul că alopurinolul este puțin solubil în apă și compușii solubili în apă nu au efectele terapeutice necesare.

Cu toate acestea, acest lucru nu înseamnă nimic: tot ceea ce intră în corp prin tractul gastro-intestinal (oral) merge imediat în ficat. Anume, tinta xantin oxidaza functioneaza in acest organ.

Biotransformare

Indicatorul absorbabilității medicamentului în tractul gastrointestinal este de aproximativ 90%, ceea ce reprezintă un indicator foarte bun. Mai mult, în celulele ficatului, alopurinolul se transformă în metaboliții săi:

• Aloxantin sau oxipurinol.
• Alopurinol-ribozid.
• Oksipurinola-7ribozid.

Cel mai activ metabolit - alloxantină - are o activitate ușor mai mică comparativ cu xantin oxidaza.

Transformarea alopurinolului în oxipurinol durează aproximativ 1,5-2 ore. Prin urmare, putem spune în mod sigur că este oxipurinol care asigură efectele terapeutice așteptate.

Farmacocinetica

Dacă alopurinolul pur este determinat în sânge după 30-60 de minute după administrarea orală, după 6 ore pot fi găsite doar urme ale acestuia. Oxypurinolul atinge concentrația maximă după 3-5 ore, nivelul sanguin al acestuia scăzând mult mai lent.

Ambele substanțe sunt eliminate din organism în următoarele moduri:

1. Cu urină. Ca toate substanțele dizolvate în sânge, calea renală de excreție este o prioritate.
2. Cu fecale. În acest fel, corpul nu este absorbit și o cantitate mică care intră din celulele hepatice în bilă.
3. Cu apoi merge cantitatea minimă de alopurinol și oxipurinol. Acest mod de deducere a valorii practice nu este.

O perioadă mai lungă de excreție cu oxipurinol se explică prin faptul că această substanță este reabsorbită activ în tubulii renale și revine la sânge.

Indicații pentru utilizare

La prima vedere, motivul numirii alopurinolului este evident - guta. Într-adevăr, această boală este însoțită de o creștere a nivelului de acid uric în sânge (hiperuricemie). În acest caz, există 4 mecanisme anormale posibile din partea oxidantului xantinic:

1. Îmbunătățiți activitatea enzimatică.
2. Pierderea sensibilității xantin oxidazei la sistemele de control și inhibarea activității.
3. Creșterea afinității enzimei la analogul structural, care este responsabil nu pentru defalcarea purinelor, ci pentru sinteza nucleotidelor noi.
4. Pierderea sensibilității enzimei la produsele din activitatea sa, a cărei creștere ar trebui, în sine, să încetinească activitatea sa.

Înlocuirea xantinei, alopurinolului și a metaboliților acestuia reduc "performanța" xantin oxidazei și cantitatea de acid uric produs.

Cu toate acestea, lista actuală a bolilor și a condițiilor în care hiperuricemia poate necesita corecție nu se limitează la o gută. O listă de indicații cuprinde:

• Tendința de a forma pietre urate și depunerea lor în rinichi și în părțile inferioare ale sistemului urinar (uretere, vezică).
• Izolarea masivă și acumularea de cristale de acid uric în organele sistemului urinar. Nefropatia urică acută este o tulburare gravă care poate duce la retenție urinară și insuficiență renală.
• Tumori cu activitate ridicată și sensibilitate la terapie.
• Anomalii ale sistemelor enzimatice (sindrom Lesch-Nyhan, glicogenoză, etc.).
• O variantă a urolitiazei, când se formează pietre datorită eșecului altei enzime - adenină-fosforibosiltransferază.

Gută idiopatică

Cea mai obișnuită patologie în care este necesară alopurinolul. Este important să rețineți că în faza acută, pe fondul unui atac articular activ, nu trebuie să utilizați medicamente hipercicemice: în acest moment, o cantitate mare de acid uric intră în articulații și conținutul său în sânge este depășit ușor.

În faza de atenuare a atacului, este necesar să se investigheze nivelul acidului uric în sânge și urină. Dacă corecția dietă nu reduce reducerea zilnică a acidului uric în urină sub 1100 mg și concentrații ridicate de acid uric se observă și în sânge, trebuie să începeți să luați alopurinol.

Alte indicații pentru guta sunt:

1. Frecvente (trimestriale), atacuri sau trecerea artritei gute în faza cronică.
2. Apariția tofilor (noduli cu cristale de acid uric) în țesuturile moi și în cartilaje.
3. Cursul guta cu insuficiență renală cronică concomitentă.

Instrucțiunile de utilizare nu indică întotdeauna că până la apariția primelor două simptome, nu este nevoie să luați alopurinol. De aceea, tratamentul trebuie întotdeauna coordonat cu medicul dumneavoastră.

Terapia trebuie să înceapă cu doze mici și sub control regulat asupra nivelului de acid uric din sânge.

Se recomandă începerea tratamentului cu 50 mg pe zi, dar la adulți cu număr mare de hiperuricemii, puteți aplica imediat 100 mg o dată pe zi după mese.

Pentru ce - pentru a reduce probabilitatea tulburărilor dispeptice care pot apărea dacă începeți să luați comprimate de alopurinol. Ulterior, tulburarea trece, de obicei.

Pentru gută este necesară administrarea prelungită. În funcție de gravitatea guta și hiperuricemia, recomandările de dozare sunt după cum urmează:

1. Boli ușoare - 100-200 mg pe zi.
2. Cursul de severitate moderată este de 300-600 mg.
3. Gută severă, cu niveluri ridicate de acid uric în sânge și urină secretate - 700-900 mg pe doză zilnică.

Pentru prevenirea atacurilor gute, de obicei 50-100 mg zilnic este suficient. Dacă numărăm pe kilogram de greutate corporală, doza va fi de la 2 la 10 mg / kg / zi.

Criteriul pentru o doză corect selectată este reducerea nivelului de hiperuricemie cu 10% pe lună.

În plus, puteți reduce doza de medicament, după o dietă și refuzând să luați alcool.

Procesele tumorale

Adesea, tumorile active (sistemul hematopoietic) și tratamentul acestora sunt însoțite de o creștere a metabolismului purinic. În hemoblastoză, activitatea de sinteză a celulelor noi și defalcarea celor imaturi este foarte mare. În plus, aceste procese sunt destul de bine sensibile la chimioterapie și radioterapie.

Tratamentul dezvoltă adesea o afecțiune numită sindrom de liză tumorală (SLO). Dezvoltarea sa este indicată dacă indicatorii hiperuricemiei depășesc 476 μmol / l sau depășesc 25% din nivelul inițial al acidului uric.

Riscul unor astfel de complicații este ridicat atunci când:

• Leucemia limfoblastică acută.
• Leucemie mieloidă acută.
• Leucemia mieloidă cronică.
• Hodgkin's limfom.
• Mielom multiplu.

Administrarea profilactică a alopurinolului minimizează riscul de SLO și previne apariția nefropatiei acute de acid uric.

Doza aplicată este determinată de medic. Dozajul standard se bazează pe suprafața masei corporale. Doza zilnică variază de la 200 la 600 (foarte rar - 800 mg). Acesta este împărțit în trei doze egale în timpul zilei, la fiecare 8 ore. Funcția de excreție renală necesită un control special: în caz de insuficiență renală, doza este redusă cu 50% sau mai mult.

Recepția trebuie să înceapă cu 1-2 zile înainte de începerea oricărei terapii anticanceroase și să continue timp de 3-7 zile. Criteriul de anulare sunt indicatorii normali ai acidului uric în sânge.

Fermentopatii ereditare

Aceasta include sindromul Lesch-Nyhan și alte anomalii ale sistemelor enzimatice implicate în metabolismul purinic. Cu astfel de boli, este necesar un tratament de lungă durată, al cărui bază devine alopurinol. Doza este selectată individual.

Dacă este posibil să limitați doza profilactică de 50 mg pe zi, atunci ar trebui să împărțiți pilula de 100 mg în jumătate, rupându-o în incizia transversală.

Reacții adverse

Acest termen este acum preferat să se refere la reacțiile adverse. Ca și în cazul altor medicamente, această secțiune a instrucțiunilor de utilizare a alopurinolului este destul de mare:

frecvență

(mai puțin de 1 caz la 10 mii de pacienți)

Scăderea numărului de celule sanguine;

Extrem de severe alergii (anafilaxie).

Angioplastie limfadenopatie (este complet reversibilă și dispare după oprirea alopurinolului).

Creșterea glicemiei și a lipidelor din sânge.

Coma, paralizie, somnolență, tulburări de gust și echilibru.

Angina (ischemie miocardică), încetinirea ritmului cardiac (bradicardie).

Creșterea tensiunii arteriale.

Vărsături, dureri abdominale.

Decolorarea și pierderea părului.

Tulburări hormonale: ginecomastie, impotență

Dureri musculare (mialgie).

Apariția sângelui în urină.

Rare (de la ≥1 / 10 000 la

Severitatea și frecvența reacțiilor adverse sunt exacerbate de o anomalie concomitentă a rinichilor și / sau a ficatului.

De cele mai multe ori trebuie să se întâlnească cu reacții cutanate.

Contraindicații

Allopurinolul se referă la medicamente cu un nivel scăzut de toxicitate, cu un interval terapeutic mare (interval de doze de la terapeuți la toxici). Prin urmare, nu este adesea necesar să refuzați să o acceptați:

• Intoleranță individuală. Organismul nu poate lua nici medicamentul în sine, nici unul dintre componentele suplimentare. În al doilea caz, este logic să căutați un medicament de la alt producător.
• Insuficiență hepatică cronică și acută. Activitatea redusă a sistemelor enzimatice ale ficatului poate duce la acumularea de alopurinol în organism.
• Hemocromatoza primară. Atunci când această anomalie genetică în organele interne (ficat, rinichi...), fierul se acumulează, perturbând funcția lor.
• Hiperuricemia fără manifestări externe.
• Stadiul acut al artritei gute.
• Vârsta copiilor până la 3 ani. Această contraindicație este destul de arbitrară și se datorează necesității de a lua medicamentul sub formă de tablete.
• Fermentopatii ereditare care cauzeaza tulburari ale metabolismului carbohidratilor (lactoza monohidrat este inclusa).

De fapt, lista contraindicațiilor este limitată la această listă.

Atenție la utilizare

Trebuie să începeți cu doze mici la pacienții cu afecțiuni renale. O perioadă lungă de eliminare a oxipurinolului poate duce la o acumulare a substanței la persoanele cu insuficiență renală. Controlul biochimic săptămânal este recomandat până când se obțin rezultate stabile, eficiente din punct de vedere terapeutic.

La femeile gravide, utilizarea medicamentului este permisă dacă riscul de admitere este mai mic decât riscul pentru sănătatea fătului gravid și în curs de dezvoltare. Deși de la începutul utilizării medicamentului, în secolul XX nu a existat nici un efect teratogen sau alt efect al medicamentului asupra sugarilor.

În prevenirea SLO este necesară controlul nivelului de xantină din sânge. La creșterea acesteia, medicamentul nu trebuie retras imediat: este necesar să se mărească fluxul de lichid în corp (hidratare).

Mai sus sa spus că ajustarea dozei necesită oameni care suferă de boli ale ficatului și rinichilor. Pentru ei, este logic să controlați conținutul de oxipurinol din sânge, și nu predecesorul său, alopurinol.

O supradoză a medicamentului este posibilă, dar apare rar. Însoțit de:

Aceste simptome sunt cauzate de inhibarea profundă a xantin oxidazei. Necesită retragerea pe termen scurt a medicamentului (după 5-6 ore, enzima își va restabili activitatea) și hidratarea organismului. Dacă există indicații clinice, se poate prescrie hemodializă.

Deși medicamentul este utilizat în mod activ încă din 1965, efectele sale continuă să fie uluite. Deci, recent, s-au observat că alopurinolul este capabil să îmbunătățească oxigenarea tisulară într-o stare de ischemie, are un efect vasoprotector (protejează căptușeala interioară a vaselor de sânge împotriva diferitelor leziuni).

Este foarte important să ne amintim că orice medicamente sunt substanțe chimice active și pot avea efecte imprevizibile una asupra celeilalte. Dacă este necesar tratamentul cu allopurinol, medicul trebuie să fie conștient de ce alte medicamente le ia pacientul.

Allopurinol - instrucțiuni de utilizare

În tratamentul nefropatiei cronice, alopurinolul este prescris în sistemul urogenital - instrucțiunile de utilizare a medicamentelor indică efectul său asupra sintezei acidului uric. Datorita compozitiei active a medicamentelor actioneaza eficient, prescris de un medic pentru a elimina problemele cu urinarea. Citiți instrucțiunile de utilizare.

Tablete cu allopurinol

Clasificarea farmacologică se referă la medicamentul Allopurinol la medicamente hipouricemice și protivogudricheskim care acționează asupra funcției și funcției sistemului genito-urinar. Acțiunea medicamentului se bazează pe substanța activă allopurinol. Se dizolvă compușii urați în urină, nu permite formarea de pietre în țesuturi și rinichi.

structură

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete rotunde în formă de culoare albă, cu o suprafață plană, șanfren și risc. Compoziția lor este prezentată în tabel:

Concentrația de alopurinol, mg per 1 buc.

Celuloză microcristalină, amidon de porumb, stearat de magneziu, lactoză, hipromeloză

10 bucăți într-un blister, 30 sau 50 de bucăți într-o cutie de carton

Farmacodinamică și farmacocinetică

Allopurinolul se referă la mijloacele care încalcă sinteza acidului uric. Această substanță este un analog structural al hipoxantinei, inhibă enzima xantin oxidaza, care este implicată în metabolismul hipoxantinei la xantină și xantină la acidul uric. Datorită acestui fapt, este cauzată o scădere a concentrației de acid uric și a sărurilor sale în urină și alte fluide ale corpului. În același timp, depozitele urate deja existente se dizolvă, ele nu se formează în țesuturi și rinichi. Alăptarea de alopurinol crește secreția de hipoxantină și eliminarea xantinelor în urină.

Odată ajunsi în interior, comprimatele sunt absorbite în proporție de 90% din stomac. Metabolismul are loc cu formarea de aloxantină. Concentrația maximă în sânge a substanței active atinge după 1,5 ore, aloxantină - după 4,5 ore. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 1-2 ore, metaboliții - 15 ore. 20% din doză este excretată prin intestine, restul de 80% prin rinichi cu urină.

Indicații pentru utilizare

Instrucțiunile de utilizare indică prezența următoarelor indicații pentru care alopurinolul poate fi administrat pacienților:

• tratamentul și prevenirea hiperuricemiei;
• o combinație de hiperuricemie cu nefrolitiază, insuficiență renală, nefrită uretară;
• recidivarea oxalatului de calciu mixt-pietre la rinichi pe fundalul hiperuricuriei;
• creșterea formării de uree în încălcarea funcției enzimelor;
• prevenirea gutei, nefropatie acută cu terapie citostatică și radioterapie a tumorilor, leucemii, postul terapeutic complet.

Cum să luați alopurinol

Doza de tablete este stabilită individual, conform instrucțiunilor. Doctorii monitorizează concentrația de uree și acid uric în sânge și urină. Adulților li se prescrie 100-900 mg / zi, împărțit de 2-4 ori. Tabletele trebuie să bea după masă. Copiii cu vârsta sub 15 ani primesc 10-20 mg / kg / zi sau 100-400 mg / zi. Doza maximă zilnică de alopurinol pentru încălcările clearance-ului renal este de 100 mg pe zi. Creșterea dozei este prescrisă de un medic, menținând în același timp o concentrație mare de uree în sânge și urină.

Instrucțiuni speciale

Secțiunea cu instrucțiuni speciale din instrucțiunile de utilizare trebuie studiată cu atenție pentru toți pacienții care iau allopurinol:

• scopul medicamentului se face cu prudență în încălcarea funcțiilor rinichilor, rinichilor, hipofuncției tiroidiene, în perioada inițială de tratament cu Allopurinol, se evaluează performanța ficatului;
• în timpul tratamentului, pacienții trebuie să consume cel puțin 2 litri de apă pe zi, sub controlul diurezei zilnice;
• la începutul terapiei, este posibilă agravarea gutei, pentru prevenirea utilizării medicamentelor antiinflamatorii nesteroidiene sau colchicinei;
• cu tratament adecvat cu Allopurinol, este posibil ca pietrele mari de uree din pelvisul renal să se dizolve și să intre în ureter;
• hiperuricemia asimptomatică nu este indicată;
• pentru copii, medicamentul este indicat pentru boli maligne, leucemie, sindromul Lesch-Nihena;
• dacă pacienții suferă de boli tumorale, tratamentul este aplicat înainte de a începe tratamentul cu citostatice, pentru a reduce riscul depunerilor de xantină în tractul urinar, se iau măsuri pentru a sprijini diureticele și răspunsul alcalin al urinei;
• Medicamentul afectează viteza reacțiilor psihomotorii, astfel că este interzisă conducerea vehiculelor și mecanismele de control în timpul tratamentului cu guta.

Alopurinol și alcool

În conformitate cu instrucțiunile de utilizare a alopurinolului, în timpul întregului curs de terapie medicamentoasă, alcoolul și băuturile care conțin alcool sunt interzise. Combinația dintre etanol și ingredientul activ al medicamentului duce la otrăvire toxică, un efect dăunător asupra ficatului și rinichilor, un risc crescut de supradozaj și reacții negative.

Interacțiune medicamentoasă

Instrucțiunile de utilizare a Allopurinol spune despre interacțiunile medicamentului cu alte medicamente:

• îmbunătățește efectul dozelor de anticoagulante de tip cumarin, adenină de arabinozidă, agenți hipoglicemici;
• atunci când sunt combinate cu medicamente citotoxice, sporesc efectul mielotoxic;
• Medicamentele uricosurice și dozele mari de salicilați reduc eficacitatea medicamentului;
• determină o creștere a cumulului de azatioprină, mercaptopurină.

Allopurinol - un remediu pentru guta

Allopurinolul aparține grupului de medicamente anti-artritice care corectează schimbul de acid uric în organism.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete de 100 și 300 mg în cutii de sticlă sau blistere rezistente la lumină.

Medicamentul este eliberat pe bază de prescripție medicală.

Compoziția numărul 1:

• Allopurinol - 100 ml;
• sucroză - 20 mg;
• amidon - 77,67 mg;
• stearat de magneziu - 1 mg;
• alimentară gelatină - 1,33 mg.

Compoziția numărul 2:

• Allopurinol - 300 ml;
• lactoză monohidrat - 49 mg;
• carboximetil amidon - 20 mg;
• stearat de magneziu - 4 mg;
• zahăr alimentar - 5 mg;
• dioxid de siliciu coloidal - 2 mg.

Acțiune farmacologică

Agent anti-guta. Acțiunea medicamentului vizează distrugerea sintezei distructive a acidului uric și depunerea acestuia în țesuturile organismului și rinichilor sub formă de depozite urate.

Creste productia de urina cu xantina si hipoxantina.

Indicații pentru utilizare

• gută;
• Limfosarcoma;
• hiperuricemie;
• psoriazis;
• urikozurii;
• urolitiaza;
• insuficiență renală;
• întreruperea metabolismului purin la copii.

Există, de asemenea, contraindicații:

• afectarea funcției hepatice și a rinichilor;
• agravarea gutei;
• diabet zaharat;
• sarcinii;
• perioada de lactație;
• intoleranța la medicamente;
• alte cazuri determinate de medici.

Dozare Medicatie

Tabletele Allopurinol Egis și analogii acestora indică următoarele doze:

Pentru adulți

Se aplică în interior după masă. Doza zilnică (300 mg sau mai mult) trebuie împărțită în mai multe doze de 100 mg.

Când luați băutură cu mult lichid (apă). În același timp, asigurați-vă că volumul zilnic de urină a fost de cel puțin 2 litri, iar reacția sa este slab alcalină sau neutră.

Dozajul medicamentului este selectat de către un expert individual, în funcție de severitatea bolii și de vârsta pacientului:

• forma ușoară a bolii - până la 200 mg;
• boală moderată - până la 500 mg;
• în formă severă a bolii - până la 900 mg;
• pentru pacienții vârstnici - doze mici.

La începutul bolii, doza este controlată utilizând un test de sânge pentru nivelurile de acid uric.

De regulă, o scădere a compoziției procentuale a acidului uric sub acțiunea medicamentului este observată o zi sau două după numire.

Pentru copii

Copiilor li se prescriu astfel de doze:

• până la 10 ani - de la 5 la 10 mg / kg pe zi;
• până la 15 ani - de la 10 la 20 mg / kg pe zi.

Recomandări speciale

Rețineți că:

1. Medicamentul nu este prescris în cazurile de uricozurie asimptomatice, deoarece dizolvarea pietrelor mari de origine uratică este posibilă și prin alte metode de terapie.
2. Scopul medicamentului pentru copii se face în cazuri excepționale de tulburări metabolice congenitale ale acizilor purinici și tumorilor maligne.
3. Nu prescrie un medicament în atacul acut al guta până când se oprește.

Condiții speciale

Întreruperea tratamentului duce la reluarea acidului metabolic uric în organism timp de 4-5 zile.

După două săptămâni, poate fi observată o complicație a bolii, astfel încât cursul terapiei trebuie să fie continuu și lung.

Alcool și medicamente

Nu se recomandă consumul de alcool în timpul tratamentului cu alopurinol.

Conducerea unei mașini

În cazul tratamentului medicamentos pe termen lung, există o scădere a concentrației și o scădere a reacției pe șosea, ceea ce este deosebit de important atunci când conducem.

Interacțiunea cu medicamentele

Trebuie luate în considerare următoarele:

1. Când interacționează cu anticoagulante cumarinice, medicamente hipoglicemice și adenină arabinozidă, există o creștere a acțiunii acestor medicamente.
2. Activitatea allopurinolului scade atunci când interacționează cu salicilații și medicamentele uricosurice.
3. Utilizarea alopurinolului cauzează acumularea de mercaptopurină și azatioprină în organism în timpul tratamentului cu alopurinol.

Efecte secundare și supradozaj

• bradicardie și hipertensiune arterială;
• afecțiuni gastro-intestinale sub formă de diaree, greață și vărsături;
• funcția hepatică anormală;
• încălcarea funcțiilor sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic cu severitate variabilă;
• încălcarea funcțiilor vizuale în grade diferite;
• încălcarea sistemului hematopoietic;
• încălcarea sistemului urinar;
• întreruperea endocrină;
• reacții alergice de localizare diferite;
• escoriații;
• părul de albire;
• hiperlipidemie.

Efectele secundare pot apărea într-o mică măsură și pot prezenta simptome pronunțate ale bolii.

În unele cazuri, efectul secundar al medicamentului este un singur caracter.

supradoză

Când se observă supradozaj:

Prețul mediu al medicamentului

• Allopurinol-Egis (90 - 123 ruble);
• Allopurinol (organic) 50 buc. - 65 ruble;
• Allopurinol (Borschagov) 50 buc. - 71 ruble.

Condiții de depozitare

Medicamentul este depozitat într-un loc protejat de lumină, la o temperatură admisibilă de + 30 de grade. Perioada de valabilitate - nu mai mult de trei ani.

Ce analogi de droguri există?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Ungaria).

Pentru cei care decid să ia Piaskledin 300, informațiile din materialul nostru vor fi utile. Care sunt avantajele artroscopiei genunchiului față de alte tipuri de intervenții chirurgicale. Cum este procedura și recuperarea după artroscopie.

Recenzii ale pacienților și medicilor

Tatăl meu a luat alopurinol mult timp. Efecte secundare torturate: anemie, creșterea zahărului din sânge, tensiune arterială, cataractă agravată.

Trebuia să fac o operație pe ochi. Persoanele în vârstă nu ar trebui să utilizeze acest medicament, totuși imunitatea mea nu face față sarcinilor.

Alla, 42 de ani

Fratele meu mai mare avea dureri de gută, nu putea să doarmă. Când a început să bea alopurinol, durerea a scăzut treptat.

Se spune că guta Allopurinol nu va vindeca până la capăt. Dar cel puțin durerea a scăzut. Mulțumesc mult. Fericit pentru frate.

A spus, 36 de ani

Eu iau allopurinol pentru profilaxie, puțin (un sfert de pilulă, două zile mai târziu, în a treia).

Ajută la îndepărtarea sarii din organism. Simt amețit după pastile, nu pot face nimic. Dar durerea a dispărut și pot dormi fără somnifere. Așa se pare.

Lydia, de 52 de ani

Am băut timp de două săptămâni. Erupția pe corp a mers, mâncărimea teribilă. Nu știu ce să fac. Durerea a scăzut, iar alergiile au torturat. Eu aleg cel mai mic dintre rele.

Amina, 48 de ani

Nu am primit drogul. Presiunea sare, viziunea a căzut, alergia sub formă de erupție cutanată, mâinile și picioarele sunt amorțite, slăbiciunea este constantă, rinichii sunt bolnavi.

În general, au existat mai multe efecte secundare. Poate că sunt doar eu. Am decis să împărtășesc impresiile mele. Medicamentul nu mai bea.

Nikolay, 53 de ani

Eu iau allopurinol 5 ani la 100 mg. Am uitat ce gută este.

Eu dorm în pace, fac ce-mi place, trăiesc fără probleme. În fiecare an iau teste la nivelul acidului uric. Medicamentul mi-a ajutat foarte mult.

Alexandru, în vârstă de 58 de ani

Disfuncția erectilă este afectată. Acesta este un dezastru. Ce să faci Nu m-am gândit că totul e atât de grav.

Serghei, 36 de ani

Trebuie să ascultăm doctorii. El a oprit consumul de alopurinol și a început din nou să sufere de durere. Pentru profilaxie, puteți lua cursuri de alopurinol pentru 2-3 vizite pe an. Și va fi bine.

Boris, de 49 de ani

Recomandări de recepție bazate pe feedback

Aceasta este ceea ce pacienții recomandă în feedbackul lor despre alopurinol.

Îi recomand tuturor să urmeze pur și simplu o dietă. Ce am făcut: am exclus tot laptele (cu excepția untului și brânzei de vaci), fasole, roșii sub orice formă, arahide și bere.

Pentru ceai adăugat ulei de susan, ienupăr, nuci și nuci de pin, lamaie. El mănâncă o mulțime de țelină și praz.

M-aș bucura dacă experiența mea va ajuta pe cineva. Fiți sănătoși.

Vadim, 46 de ani

Am băut alopurinolul pe jumătate timp de doi ani. Simțiți-vă bine.

În plus, mențineți o dietă și faceți sport. Cred că doar stai pe niște pastile puțin sens. Este necesar să excludem produsele care produc gută. Îi sfătuiesc pe toți să o facă.

Igor, în vârstă de 43 de ani

Trebuie doar să nu mai beți alcool. Sau - sau. Ori vreți să fiți sănătoși sau veți suferi. Setați-vă pe o dietă pe care a sfătuit medicul.

Nu abuzez, nu fumez, stau pe o dieta. Acum mă simt bine. Alopurinolul durează o jumătate de zi.

A început să adauge o mică activitate fizică. Dacă doriți să trăiți - veți urma dieta și beți pastile și veți refuza vodca cu bere. Și vreau să trăiesc.

Allopurinol: instrucțiuni de utilizare

structură

1 comprimat conține 100 mg alopurinol pe bază de substanță uscată 100%; tablete de formă rotundă, de culoare albă sau aproape albă, cu o suprafață plană, cu fațetă și riscantă.

Indicații pentru utilizare

Pentru adulți: hiperuricemie (cu concentrații serice ale acidului uric de 500 μmol (8,5 mg / 100 ml) și de mai sus și care nu sunt controlate prin dietă); boli cauzate de creșterea nivelului de acid uric în sânge, în special pentru gută, nefrită uretară și urolitiază uretară; hiperuricemia secundară de diverse etiologii; hiperuricemie primară și secundară în diverse hemoblastoză (leucemie acută, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom); terapia citostatică și radioterapia tumorilor; psoriazis; terapie cu glucocorticosteroizi.

Pentru copii: nefropatia uretă cauzată de tratamentul leucemiei; hiperuricemia secundară (de diverse etiologii); deficiența enzimei congenitale, în special sindromul Lesch-Nyen (deficiență parțială sau completă de hipoxantin-guanină-fosforibosiltransferază) și deficiența congenitală de adenină-fosforibosiltransferază.

Contraindicații

Hipersensibilitate la alopurinol sau la alte componente ale medicamentului; tulburări severe ale ficatului sau rinichilor; perioada de sarcină și lactație; vârsta copiilor până la 3 ani. Atenție la aplicare. Înainte de a începe tratamentul cu Allopurinol, consultați un medic / Fără consultarea unui medic, nu utilizați medicamentul mai mult decât perioada prescrisă. Dacă simptomele bolii nu încep să dispară sau, invers, starea de sănătate se înrăutățește sau apar reacții adverse, ar trebui să încetați să luați și să vă consultați medicul pentru utilizarea ulterioară a medicamentului. La pacienții cu insuficiență renală, dacă doza nu este redusă, vasculita se poate dezvolta cu modificări ale pielii, atunci procesul se poate răspândi în rinichi și ficat. Dacă apare vasculită, întreruperea tratamentului cu alopurinol trebuie întreruptă imediat. Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. Utilizarea alopurinolului în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului de către femeile care alăptează, alăptarea trebuie oprită.

Copii. Alopurinolul nu este utilizat la copii sub 3 ani.

Dozare și administrare

Acceptați în interior după masă, fără a mesteca, spălați cu o cantitate mare de apă (nu mai puțin de 200 ml). Copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 6 ani sunt prescris într-o doză zilnică de 5 mg / kg greutate corporală, 6-10 ani - 10 mg / kg fiecare. Frecvența admiterii este de 3 ori pe zi. Adulții și copiii cu vârsta peste 10 ani determină individual doza zilnică, în funcție de nivelul acidului uric din serul de sânge. De obicei, doza zilnică variază între 100 - 300 mg / zi. Dacă este necesar, doza inițială este crescută treptat cu 100 mg la fiecare 1 până la 3 săptămâni pentru a obține efectul maxim. Doza de întreținere este de obicei 200-600 mg pe zi. În unele cazuri, doza de medicament poate fi crescută la 600 - 800 mg pe zi. Dacă doza zilnică depășește 300 mg, trebuie împărțită în 2 până la 4 doze egale. Doza maximă unică este de 300 mg, doza maximă zilnică este de 800 mg. Cu doze crescute, este necesar să se monitorizeze nivelul oxipurinolului din ser. La pacienții cu insuficiență renală, tratamentul începe cu o doză zilnică de 100 mg, care este crescută numai în cazul unei eficacități insuficiente a medicamentului. Atunci când se selectează doza trebuie să fie ghidată de cantitatea de clearance al creatininei:

Doza zilnică de alopurinol

Doze de 100 mg sau mai mari, cu intervale mari între doze (1-2 zile sau mai mult, în funcție de starea pacientului și capacitatea funcțională a rinichilor)

La pacienții care efectuează hemodializă, fiecare sesiune de hemodializă (de 2-3 ori pe săptămână) poate fi însoțită de utilizarea a 300 mg de alopurinol. Pentru prevenirea hiperuricemiei în timpul radioterapiei și chimioterapiei tumorilor, alopurinolul este prescris la 400 mg pe zi. Medicamentul trebuie luat timp de 2 - 3 zile înainte de începerea sau în același timp cu terapia cu antiblastom și să continue să primească câteva zile după terminarea tratamentului specific. Durata tratamentului depinde de evoluția bolii subiacente. Supradozaj. Simptome: greață, vărsături, diaree, amețeli, oligurie. Tratament: diureza forțată, hemodializă și dializă peritoneală. În caz de supradozaj, trebuie să solicitați imediat asistență medicală!

Efecte secundare

Din partea proceselor metabolice: la începutul cursului tratamentului, poate apărea un atac acut de guta datorită mobilizării acidului uric din noduli gute și alte depuneri. Din partea tractului gastro-intestinal și a ficatului: greață, vărsături, diaree, creștere reversibilă a nivelului de transaminaze și fosfatază alcalină din sânge, hepatită, stomatită, colangită acută. Din sistemul hemopoietic: leucopenie, leucocitoză, eozinofilie; (trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică), în special la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece sistemul cardiovascular: bradicardie, hipertensiune arterială. Din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, somnolență, slăbiciune, oboseală, ataxie, depresie, convulsii, pareză, parestezii, neuropatie, nevrită periferică, mialgie. Din simțuri: insuficiență vizuală, cataractă, o încălcare a gustului. Din partea sistemului urinar: nefrite interstițiale cu infiltrație limfocitară, uremie, hematurie, pietre xantogene. Reacții alergice: eritem, urticarie, prurit, febră, frisoane, artralgie, eritem exudativ multiform, sindrom Lyell. Altele: alopecie, impotență, ginecomastie, diabet. La pacienții cu insuficiență renală, dacă doza nu este redusă, vasculita se poate dezvolta cu modificări ale pielii, atunci procesul se poate răspândi în rinichi și ficat. Dacă apare vasculită, întreruperea tratamentului cu alopurinol trebuie întreruptă imediat. În caz de reacții adverse sau alte reacții neobișnuite, pacientul trebuie să consulte un medic despre utilizarea ulterioară a medicamentului!

Interacțiunea cu alte medicamente

Dacă luați alte medicamente, asigurați-vă că informați medicul dumneavoastră! Eficacitatea alopurinolului este redusă atunci când se utilizează medicamente cu acțiune uricosurică (sulfinpirazonă, probenecid și benzbromaronă) și salicilate în doze mari. Datorită capacității alopurinolului de a inhiba xantin oxidaza, metabolismul derivatelor purinice, cum ar fi azatioprina și mercaptopurina, încetinește, astfel încât doza obișnuită trebuie redusă cu 50-75%. Alopurinolul în doze mari încetinește eliminarea probenecidului și inhibă metabolizarea teofilinei. În cazul utilizării concomitente a alopurinolului și a dozei de clorpropamidă cu clorpropamidă, trebuie redusă. În cazul utilizării concomitente a alopurinolului cu anticoagulante de tip cumarină, doza lor trebuie redusă, iar frecvența de coagulare a sângelui trebuie monitorizată mai des. Cu utilizarea simultană a alopurinolului și a captoprilului crește riscul reacțiilor cutanate, în special în cazul insuficienței renale cronice. Utilizarea alopurinolului cu citostatice duce la modificări mai frecvente ale parametrilor sângelui decât în ​​cazul utilizării separate a acestor medicamente, astfel încât un test de sânge ar trebui efectuat mai des decât de obicei. Utilizarea alopurinolului în asociere cu ampicilina și amoxicilina crește riscul reacțiilor alergice.

Caracteristicile aplicației

Utilizarea medicamentului de către pacienții cu insuficiență renală, precum și cu hematopoieza afectată ar trebui să fie sub supravegherea constantă a unui medic.

Allopurinol - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

Numele de comerț:

Denumire internațională neprotejată:

Forma de dozare:

structură

1 comprimat de medicament conține substanța activă: allopurinol - 300 mg; excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 49 mg; celuloză microcristalină - 20 mg; carboximetil amidon de sodiu (Primogel) - 20 mg; zahăr alimentar - 5 mg; stearat de magneziu - 4 mg; dioxid de siliciu coloidal (Aerosil) - 2 mg.

descriere

Rotund comprimate ploskotsilindrichesky de culoare albă sau aproape alb, cu o fațetă și riscante.

Grupa farmacoterapeutică:

agent anti-gume - inhibitor de xantin oxidază

Cod ATH: [M04AA01]

Proprietăți farmacologice

Firmakodinamika
Allopurinolul este un analog structural al hipoxantinei. Allopurinol și principalul său metabolit activ - oksipurinola inhiba xantin oxidaza - o enzimă care asigură conversia hipoxantina la xantine și xantin la acid uric. Allopurinolul reduce concentrația de acid uric în ser și în urină. Astfel, previne depunerea cristalelor de acid uric în țesuturi și (sau) contribuie la dizolvarea lor. În plus față de suprimarea catabolismului purinelor la unii (dar nu toți) pacienții cu hiperuricemie. un număr mare de xantină și hipoxantin devine disponibil pentru re-formarea de baze purinice, ceea ce conduce la inhibarea novo mecanism de feedback purinei biosinteză, care este mediată prin inhibarea enzimei hipoxantin guaninfosforibosil transferaza. Alți metaboliți ai allopurinolului sunt riluzidul allopurinol-ribozid și oxipurinol-7.

Farmacocinetica
Alopurinolul este absorbit rapid și bine din tractul gastro-intestinal (până la 90%). În aplicarea unei singure doze de medicament, concentrația sa în plasmă atinge un nivel maxim de 1,5 ore, aproximativ 20% din alopurinolul și metaboliții săi sunt transmise la ieșire prin intestin, 10% -. Rinichii. În ficat sub influența ksantinooksidazy alopurinol convertite în oksipurinola, care inhibă, de asemenea, formarea acidului uric. Timpul de înjumătățire pentru alopurinol este de 1-2 ore, deoarece este rapid metabolizată la oxipurinol și este excretată intens prin rinichi datorită filtrării glomerulare. Timpul de înjumătățire pentru oksipurinola - aproximativ 15 ore în tubii renali alopurinol resorbit în mod activ.. Allopurinolul și metaboliții săi nu se leagă de proteine, fiind distribuite în lichidul tisular. Medicamentul pătrunde în laptele matern.

Farmacocinetica în situații clinice speciale
În cazul insuficienței renale, clearance-ul alopurinolului și oxipurinolului poate scădea semnificativ și, prin urmare, concentrațiile plasmatice cresc. De aceea, la pacienții cu insuficiență renală este necesară o reducere corespunzătoare a dozei. La pacienții vârstnici, nu există o modificare semnificativă a vârstei în farmacocinetica alopurinolului în absența unei scăderi a funcției renale.

Indicații pentru utilizare

Boli însoțite de hiperuricemie (tratament și prevenție): guta (primară și secundară), urolitiaza (formarea unei uraților). Hiperuricemia (primară și secundară), care apare în boli care implică dizolvarea crescută a nucleoproteine ​​și niveluri crescute ale acidului uric în sânge, inclusiv la diferite gematoblastozah (leucemie acută, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom și colab.), în terapia citostatică și radiație a tumorilor (inclusiv copii) psoriazis, leziuni traumatice extinse datorate tulburărilor enzimatice (sindromul Lesch-Nyhan) și la terapia glucocorticosteroid masivă, când degradare intensă țesuturi cantitatea de purinelor în sânge crește considerabil. Nefropatie urică cu insuficiență renală (insuficiență renală). Pietre renale amestecate cu oxalat-calciu (în prezența uricozuriei).

Contraindicații

Hipersensibilitate la alopurinol sau la orice altă componentă a medicamentului; insuficiență hepatică; insuficiență renală severă (stadiul azotemiei); hemocromatoza primară (idiopatică); hiperuricemie asimptomatică, atac acut de guta; intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză; sarcina, perioada de alăptare, copii sub 3 ani.

Cu grija

Insuficiența renală, insuficiența cardiacă cronică, diabetul zaharat, hipertensiunea arterială, funcția hepatică anormală, hipotiroidismul, vârsta înaintată. Pacienții care iau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) sau diuretice. Copiii cu vârsta de până la 15 ani (prescris numai în timpul terapiei citostatice a leucemiei și a altor boli maligne, precum și tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Cercetări fiabile privind utilizarea alopurinolului în timpul sarcinii și alăptării la om nu au fost efectuate. Alopurinol în timpul sarcinii ar trebui să fie luate numai pe bază de rețetă, și numai în absența unei alternative terapeutice, atunci când boala este un risc mai mare pentru făt și mama decât a lua alopurinol. Dacă este necesar, utilizarea alopurinolului în timpul alăptării trebuie să decidă dacă trebuie să întrerupeți alăptarea sau să vă abțineți de la prescrierea medicamentului.

Dozare și administrare

În interior. De droguri ar trebui să fie luate o dată pe zi după mese, băut o mulțime de apă. Dacă doza zilnică depășește 300 mg sau se observă simptome de intoleranță din tractul gastro-intestinal, doza trebuie împărțită în mai multe doze.
Alopurinolul trebuie utilizat în doze diferite (100 mg) o dată pe zi pentru terapia inițială. Dacă această doză nu este suficientă pentru a reduce în mod corespunzător concentrația serică de acid uric, doza zilnică de medicament poate fi crescută treptat până când se obține efectul dorit. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când funcția renală este afectată.
Cu doze tot mai mari de alopurinol la fiecare 1-3 săptămâni, este necesară determinarea concentrației de acid uric în serul de sânge.
Doza recomandată de medicament este de 300-600 mg pe zi pentru un debit moderat; 600-900 mg pe zi pentru cazuri severe. Doza zilnică maximă este de 900 mg.
Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani este de 5-10 mg / kg și zi.
Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani este de 10-20 mg / kg și zi. Doza zilnică a medicamentului nu trebuie să depășească 400 mg.
Alopurinolul este rar utilizat pentru terapia pediatrică. Excepțiile sunt maladii oncologice maligne (în special leucemie) și unele tulburări enzimatice (de exemplu, sindromul Lesch-Nyhan).
Deoarece alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, insuficienta renala poate duce la întârzierea medicamentului și a metaboliților săi în organism, urmat de lungirea timpului de înjumătățire a acestor compuși din plasma sanguină. Allopurinolul și derivații acestuia sunt eliminați din organism prin hemodializă. În cazul în care a avut loc ședințe de hemodializă sunt de 2-3 ori pe săptămână, este recomandabil să se determine necesitatea de a trece la un regim alternativ de tratament - a primit 300-400 mg alopurinol, imediat după hemodializă (între hemodializă medicament nu este acceptat).
Pentru a ajusta doza de medicament, este necesar, la intervale de timp optime, să se evalueze concentrația de săruri de acid uric în serul de sânge, precum și concentrația de acid uric și urate în urină.

supradoză

Simptome: greață, vărsături, diaree, amețeli, oligurie. Cele mai multe dintre simptomele unui supradozaj de alopurinol pot fi ameliorate prin creșterea excreției sale renale cu un aport abundent de lichide și o creștere corespunzătoare a diurezei.
Tratament: diureza forțată; Allopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin hemodializă și dializă peritoneală.

Efecte secundare

foarte rare: furunculoză.
Încălcarea sistemului sanguin și a sistemului limfatic:

foarte rare: agranulocitoză, anemie aplastică, trombocitopenie, granulocitoză, leucopenie, leucocitoza, eozinofilie și aplazie privind numai eritrocite.
Rapoartele foarte rare de trombocitopenie, agranulocitoză și anemie aplastică, în special la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică, care subliniază necesitatea de a-și exercita atenție specială în aceste grupuri de pacienți.
Tulburări ale sistemului imunitar:

rare: reacții de hipersensibilitate;
Rare: reacții de hipersensibilitate severe, inclusiv reacții cutanate cu desprindere a epidermei, febră, limfadenopatie, artralgie și (sau) eozinofilie (incluzând sindromul Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică) (vezi „Afecțiuni ale pielii și țesutului subcutanat“.). vasculita Related sau prin reacții tisulare pot avea manifestări diferite, incluzând hepatita, boli renale, colangitei acute, concrements xantină și, în cazuri rare, convulsii. În plus, apariția șocului anafilactic a fost foarte rar observată. Odată cu apariția reacțiilor adverse severe, tratamentul cu allopurinol trebuie oprit imediat și nu reluat. Când întârziat hipersensibilitate multiorgan (cunoscut sub numele de sindromul hipersensibilității / DRESS /) pot dezvolta următoarele simptome în diferite combinații: febră, erupții cutanate, vasculite, limfadenopatie, pseudolymphoma, artralgii, leucopenie, eozinofilie, hepato splenomegalie, rezultatele schimbare ale testelor funcției hepatice, sindrom dispariția conductelor biliare (distrugerea sau dispariția canalelor biliare intrahepatice). Odată cu dezvoltarea unor astfel de reacții în orice perioadă de tratament, alopurinolul ar trebui să fie imediat anulat și niciodată reînnoit.
Reacțiile de hipersensibilitate generalizate au apărut la pacienții cu insuficiență renală și / sau ficat. Astfel de cazuri au fost uneori fatale;
foarte rare: limfadenopatie angioimunoblastică. Limfadenopatia angioimunoblastică este foarte rar diagnosticată după o biopsie a ganglionilor limfatici pentru limfadenopatia generalizată. Limfadenopatia angioimunoblastică este reversibilă și regresează după întreruperea tratamentului cu allopurinol.
Tulburări metabolice și nutriționale:

foarte rare: diabet, hiperlipidemie.
Tulburări psihice:

foarte rare: depresie.
Tulburări ale sistemului nervos:

foarte rare: comă, paralizie, ataxie, neuropatie, parestezii, somnolență, cefalee, pervertirea gustului.
Încălcări ale organului de viziune:

foarte rare: cataractă, tulburări vizuale, modificări ale maculei.
Tulburări de la un organ de auz și de frustrare a labirintului:

foarte rare: vertij.
Tulburări cardiace:

foarte rare: angina, bradicardie.
Tulburări vasculare:

foarte rare: creșterea tensiunii arteriale.
Tulburări ale tractului gastro-intestinal:

rare: vărsături, greață, diaree;
În studiile clinice anterioare s-au observat greață și vărsături, însă observațiile ulterioare au confirmat că aceste reacții nu sunt o problemă semnificativă din punct de vedere clinic și pot fi evitate prin prescrierea alopurinolului după masă.
foarte rare: hematemeza recurentă, steatoree, stomatită, modificări ale frecvenței mișcărilor intestinale.
Frecvență necunoscută: durere abdominală.
Tulburări ale ficatului și tractului biliar:

rare: creșterea asimptomatică a concentrațiilor de enzime hepatice (niveluri ridicate de fosfatază alcalină și transaminaze serice);
rare: hepatită (inclusiv forme necrotice și granulomatoase).
Disfuncția hepatică se poate dezvolta fără semne evidente de hipersensibilitate generalizată.
Încălcarea pielii și țesuturilor subcutanate:

frecvente: erupție cutanată tranzitorie;
rare: reacții cutanate severe: sindrom Stevens-Johnson (SJS) și necroliză epidermică toxică (TEN);
foarte rare: angioedem, erupție cutanată la nivel local, alopecie, decolorare a părului.
La pacienții care utilizează alopurinol, reacțiile adverse cele mai frecvente la nivelul pielii. Pe fundalul terapiei medicamentoase, aceste reacții se pot dezvolta în orice moment. Reacțiile cutanate pot apărea cu prurit, maculopapulare și erupții cutanate. În alte cazuri, se poate dezvolta purpura. În cazuri rare, se observă o leziune exfoliativă a pielii (SSD / TEN). Odată cu dezvoltarea unor astfel de reacții, tratamentul cu alopurinol trebuie oprit imediat. Dacă reacția cutanată este ușoară, după dispariția acestor modificări, puteți relua administrarea de alopurinol într-o doză mai mică (de exemplu, 50 mg pe zi).
Ulterior, doza poate fi crescută treptat. Când reacțiile cutanate recidivă, tratamentul cu alopurinol trebuie oprit și nu mai trebuie reluat, deoarece administrarea suplimentară a medicamentului poate duce la reacții de hipersensibilitate mai severe (vezi "Tulburări ale sistemului imunitar").
Conform informațiilor disponibile, în timpul tratamentului cu alopurinol, angioedemul sa dezvoltat izolat, precum și în asociere cu simptomele unei reacții generalizate de hipersensibilitate.
Tulburări ale țesutului musculoscheletal și conjunctiv:

foarte rare: mialgie.
Tulburări ale tractului urinar și ale tractului urinar:

foarte rare: hematurie, insuficiență renală, uremie;
frecvență necunoscută: urolitiază.
Tulburări ale sistemului reproducător și ale glandelor mamare:

foarte rare: infertilitate masculină, disfuncție erectilă, ginecomastie.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării:

foarte rare: edem, stare generală de rău, slăbiciune generală, febră.
Conform informațiilor existente, în timpul tratamentului cu alopurinol, febra sa dezvoltat atât în ​​izolare cât și în combinație cu simptomele unei reacții de hipersensibilitate generalizată (vezi "Tulburări ale sistemului imunitar").
Rapoartele posibilelor reacții adverse

În cazul reacțiilor adverse, inclusiv a celor care nu sunt menționate în acest manual, trebuie să întrerupeți utilizarea medicamentului.
În perioada post-înregistrare, orice informație cu privire la posibilele reacții adverse este importantă, deoarece aceste mesaje contribuie la monitorizarea constantă a siguranței medicamentului. Oficialii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice suspiciune de reacții adverse la autoritățile locale de farmacovigilență.

Interacțiunea cu alte medicamente

6-mercaptopurină și azatioprină
Azatioprina este metabolizată pentru a forma 6-mercaptopurina, care este inactivată de către enzima xantin oxidaza. În cazul în care 6-mercaptopurina sau azatioprina este combinată cu alopurinol, pacienților li se va administra numai un sfert din doza uzuală de 6-mercaptopurină sau azatioprină, deoarece inhibarea activității xantin oxidazei crește durata de acțiune a acestor compuși.
Vidarabina (adenina arabinozida)
În prezența alopurinolului, timpul de înjumătățire prin eliminare al vidarabinei crește. Cu utilizarea simultană a acestor medicamente, trebuie să fiți deosebit de atenți la efectele toxice îmbunătățite ale terapiei.
Salicilate și medicamente uricosurice
Principalul metabolit activ al alopurinolului este oxipurinolul, care este excretat prin rinichi în același mod ca și sărurile de acid uric. În consecință, medicamente cu activitate uricosurică, cum ar fi probenecid sau doze mari de salicilați. pot intensifica eliminarea oxipurinolului. La rândul său, excreția îmbunătățită a oxipurinolului este însoțită de o scădere a activității terapeutice a allopurinolului, totuși semnificația acestui tip de interacțiune trebuie evaluată individual în fiecare caz.
clorpropamida
În cazul utilizării concomitente a alopurinolului și clorpropamidei, la pacienții cu funcție renală afectată, riscul de apariție a hipoglicemiei pe termen lung crește, deoarece în stadiul de excreție canaliculară, alopurinolul și cloropropamida concurează unul cu celălalt.
Anticoagulanți derivați de cumarină
În cazul utilizării concomitente cu alopurinol, a existat o creștere a efectelor warfarinei și a altor anticoagulante ale derivaților de cumarină. În acest sens, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților care primesc tratament concomitent cu aceste medicamente.
fenitoina
Alopurinolul poate suprima oxidarea fenitoinei în ficat, însă semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost stabilită.
teofilină
Este cunoscut că alopurinolul inhibă metabolizarea teofilinei. O astfel de interacțiune poate fi explicată prin participarea xantin oxidazei în procesul de biotransformare a teofilinei în corpul uman. Concentrația serică de teofilină trebuie controlată la începutul tratamentului concomitent cu alopurinol. precum și creșterea dozei acestora din urmă.
Ampicilină și amoxicilină
Pacienții care au primit ampicilină sau amoxicilină și alopurinol în același timp au prezentat o incidență crescută a reacțiilor cutanate, comparativ cu pacienții care nu au primit tratament concomitent similar. Nu a fost stabilită cauza acestui tip de interacțiune medicamentoasă. Cu toate acestea, la pacienții care primesc alopurinol, în loc de ampicilină și amoxicilină, se recomandă prescrierea altor medicamente antibacteriene.
Medicamente citotoxice (ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină, mechloretamină)
La pacienții care suferă de boli tumorale (cu excepția leucemiilor) și care primesc alopurinol, sa observat o inhibare crescută a activității măduvei osoase de către ciclofosfamidă și alte medicamente citotoxice. Cu toate acestea, în funcție de rezultatele studiilor controlate, la care au participat pacienții cărora li sa administrat ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină și / sau mecloretamină (clorhidrat de clormetină), tratamentul concomitent cu alopurinol nu a crescut efectul toxic al acestor medicamente citotoxice.
ciclosporina
Conform unor raportări, concentrațiile plasmatice plasmatice de ciclosporină pot crește odată cu tratamentul concomitent cu alopurinol. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente trebuie să țină seama de posibilitatea creșterii toxicității ciclosporinei.
didanozina
La voluntarii sănătoși și la pacienții infectați cu HIV cărora li sa administrat didanozină, în timpul tratamentului concomitent cu alopurinol (300 mg pe zi), o creștere a Cmax (concentrația maximă a medicamentului în plasmă) și ASC (suprafața sub curba concentrație-timp) didanozină a fost observată de aproximativ două ori. Timpul de înjumătățire al didanozinei nu sa schimbat. De regulă, nu se recomandă utilizarea simultană a acestor medicamente. Dacă este inevitabilă o terapie concomitentă, poate fi necesară reducerea dozei de didanozină și monitorizarea cu atenție a stării pacientului.
Inhibitorii ACE
Utilizarea concomitentă a unui inhibitor ECA cu alopurinol este asociată cu un risc crescut de leucopenie, astfel că aceste medicamente trebuie combinate cu precauție.
Diuretice tiazidice
Utilizarea concomitentă a diureticelor tiazidice, inclusiv a hidroclorotiazidei, poate crește riscul reacțiilor adverse de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Instrucțiuni speciale

Sindrom de hipersensibilitate la medicament. SSD și TEN
Sa raportat că alopurinolul produce reacții cutanate care pot pune viața în pericol, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică (SJS / PET). Pacienții trebuie informați despre simptomele acestor reacții (erupții cutanate progresive, adesea cu blistere și leziuni mucoase) și monitorizează cu atenție evoluția lor. Cele mai frecvente SSD / TEN se dezvoltă în primele săptămâni de administrare a medicamentului. Dacă există semne și simptome de SSD / TEN, alopurinolul trebuie imediat anulat și nu mai este prescris!
Manifestarea reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol poate fi foarte diferită, incluzând exantemul maculopapular, sindromul de hipersensibilitate la medicament (DRESS) și SJS / PET. Aceste reacții sunt diagnosticul clinic și manifestările clinice servesc drept bază pentru luarea deciziilor adecvate. Terapia cu alopurinol trebuie întreruptă imediat atunci când apare o erupție pe piele sau alte manifestări ale unei reacții de hipersensibilitate. Este imposibilă reluarea tratamentului la pacienții cu sindrom de hipersensibilitate și SJS / PET.
Corticosteroizii pot fi utilizați pentru a trata reacțiile cutanate cu hipersensibilitate.
Disfuncție renală cronică
Pacienții cu disfuncție renală cronică prezintă un risc mai mare de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, inclusiv SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Prezența alelei HLA-B * 5801 a fost asociată cu dezvoltarea hipersensibilității la alopurinol și SJS / PET. Frecvența prezenței alelei HLA-B * 5801 este diferită în diferite grupuri etnice și poate ajunge la 20% în populația chineză Han, aproximativ 12% în coreeni și 1-2% la japonezi și europeni. Utilizarea genotipării pentru luarea deciziilor privind tratamentul cu allopurinol nu a fost studiată. Dacă se cunoaște că pacientul este un purtător al alelei HLA-B * 5801, atunci alopurinolul trebuie prescris numai dacă beneficiul tratamentului depășește riscul. Ar trebui să se monitorizeze foarte atent dezvoltarea sindromului de hipersensibilitate și SJS / PET. Pacientul trebuie informat despre necesitatea de a anula imediat tratamentul la prima apariție a acestor simptome.
Funcție hepatică și rinichi afectată
La tratarea pacienților cu insuficiență renală sau hepatică, doza de alopurinol trebuie redusă. Pacienții care primesc tratament pentru hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă (de exemplu, pacienții care iau diuretice sau inhibitori ECA) pot prezenta o disfuncție renală concomitentă, astfel încât alopurinolul trebuie utilizat cu prudență la acest grup de pacienți.
Hiperuricemia asimptomatică nu este, în sine, o indicație pentru utilizarea alopurinolului. În astfel de cazuri, o îmbunătățire a stării pacientului poate fi realizată prin schimbări în dieta și aportul de lichide, împreună cu eliminarea cauzei care stă la baza hiperuricemiei.
Atacul gută acută.
Alopurinolul nu trebuie administrat până la ameliorarea acută a unui atac acut de guta, deoarece acest lucru poate provoca o exacerbare suplimentară a bolii.
În mod similar, tratamentul cu medicamente uricosurice, începerea tratamentului cu allopurinol poate declanșa un atac acut de guta. Pentru a evita această complicație, se recomandă efectuarea unei terapii profilactice cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau colchicină timp de cel puțin o lună înainte de numirea alopurinolului. Informații detaliate despre dozele, precauțiile și precauțiile recomandate pot fi găsite în literatura de specialitate.
Dacă în timpul tratamentului cu alopurinol survine un atac acut de guta, medicamentul trebuie continuat în aceeași doză, iar pentru tratamentul unui atac este necesar să se prescrie un agent antiinflamator nesteroidian adecvat.
Depozitele de xantină
În cazurile în care formarea acidului uric este semnificativ îmbunătățită (de exemplu, patologia tumorii maligne și terapia antitumorală adecvată, sindromul Lesch-Nyhan), concentrația absolută a xantinei în urină în cazuri rare poate crește semnificativ, ceea ce contribuie la depunerea xantinei în țesuturile tractului urinar. Probabilitatea depunerii de xantină în țesuturi poate fi minimizată datorită hidratării adecvate, care asigură o diluare optimă a urinei.
Congestia pietrelor cu acid uric
Terapia adecvată cu alopurinol poate duce la dizolvarea pietrelor mari din acidul uric în pelvisul renal, însă probabilitatea penetrării acestor pietre în uretere este mică.
hemocromatoza
Principalul efect al alopurinolului în tratamentul gutei este suprimarea activității enzimei xantin oxidaza. Xantin oxidaza poate fi implicată în reducerea și eliminarea fierului depus în ficat. Studiile care demonstrează siguranța terapiei cu alopurinol la populația pacienților cu hemocromatoză sunt absente. Pacienții cu hemocromatoză, precum și rudele lor din sânge ar trebui să primească alopurinol cu ​​precauție.
lactoză
Fiecare comprimat de 300 mg al medicamentului Allopurinol conține 49 mg de lactoză. Prin urmare, acest medicament nu trebuie luat de pacienți cu intoleranță ereditară rară la galactoză, deficiență de lactază și sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule

Alopurinolul este utilizat cu prudență la pacienții a căror activitate necesită o concentrație ridicată de atenție și reacții psihomotorii rapide. Gradul de restricționare sau interdicție privind conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanismele trebuie să fie determinat de către medic pentru fiecare pacient individual.

Formularul de eliberare

Comprimate de 300 mg. 10 comprimate într-un ambalaj cu blistere sau 30 sau 50 de comprimate pe cutie de sticlă ușoară.
Fiecare cutie sau 3 sau 5 cutii cu blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un cutie de carton.

Condiții de depozitare

Depozitați într-un loc întunecos la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.