Ceftriaxona din compania "DEKO" 14 ruble / buc. Diferă de proprietăți terapeutice de la Lendacin pentru 230 ruble / buc?

Dacă presupunem că medicamentele nu sunt contrafăcute, iar acest lucru poate fi indicat de un preț prea scăzut, în comparație cu colegii. Dacă medicamentul conține o cantitate suficientă de substanță activă, care în exemplul cu ceftriaxonă, conform standardelor de 1 gram, nu va exista o diferență semnificativă în efectul terapeutic așteptat al medicamentului, iar cephritioxona pentru 14 ruble și loanacinul pentru 230 vor avea același efect. Diferențele sunt numai în ceea ce privește gradul de purificare a medicamentului (un concept foarte convențional, cum să-l testezi unui om obișnuit pe stradă), promovarea numelui companiei farmaceutice care a produs drogul (bineînțeles medicamentele cunoscute pentru calitatea lor vor costa un ordin de mărime mai scump decât omologii lor, deși nu pot fi mai buni decât cei din urmă). De asemenea, nu trebuie să uităm că medicamentele de producție internă sunt, de regulă, mai ieftine, nu se datorează faptului că sunt mai rău decât acestea, pur și simplu costurile de producție și de transport către consumatori sunt mult mai mici și de aceea prețul este mai mic. Multe companii farmaceutice au pus în preț costul de publicitate a medicamentului, retrogradarea la farmacii și medicii pentru a-și prescrie creierul (deoarece competiția, în special printre antibiotice, este pur și simplu minunată). Materiile prime sunt furnizate în principal companiilor de la același producător,, deși scriu pe preparate în sine - au fost produse în Rusia, în Germania, în Franța. de fapt - cel mai adesea pur și simplu ambalate. Nu plătiți în zadar) Dar, în general, nu fi bolnav, fiți sănătoși.

Din experiența utilizării diferențelor de Ceftriaxone din diferite companii, nu am observat. Efectul lor este același, din cauza bolii mele. Există o diferență în ambalaj și în sticlele în sine. Unele sunt vândute aproape în vrac, altele în ambalajul propriu, și chiar cu un sistem de deschidere convenabil. De obicei, caut cele mai ieftine Ceftriaxone, astfel încât diferența de prețuri de la diferiți producători poate ajunge de 10 ori.

Lista de analogi ieftine Ceftriaxone de diferite forme de eliberare și de comparație a eficacității lor

C eftriaxona este un medicament antibacterian modern, clinic dovedit, care aparține grupului de cefalosporine de a treia generație și este achiziționat de majoritatea spitalelor.

Antibioticele cefalosporine se disting prin toxicitate scăzută și farmacocinetică eficientă, compatibilitate bună cu alți agenți antibacterieni.

Cu toate acestea, în cazul intoleranței substanței active, este necesar să se selecteze un analog care să înlocuiască ceftriaxona, care nu este inferioară acesteia în ceea ce privește eficacitatea și, dacă este posibil, mai ieftină.

Privind în perspectivă, observăm că există o astfel de posibilitate, iar lista antibioticelor necostisitoare și foarte asemănătoare nu se limitează doar la forma injecțiilor. În plus, în unele cazuri, acestea vor fi mai eficiente decât medicamentul inițial. Dar mai intai lucrurile intai.

Acțiune farmacologică și indicații

Mecanismul de acțiune al ceftriaxonei este inactivarea enzimelor implicate în dezvoltarea componentei principale a membranei externe a microorganismelor patogene (murein peptidoglican), care conduce la moartea celulei microbiene.

Medicamentul este eficient în infecțiile bacteriene declanșate de microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative.

Instrucțiunile de utilizare prevăd că ceftriaxona este prescrisă în tratamentul următoarelor infecții:

• Organele ORL, incluzând cursul acut și cronic de bronșită, pneumonie, abces pulmonar, amigdalită, otită medie;
• piele și țesut moale: streptoderma, erizipel;
• organele sistemului urogenital: pielită, pielonefrită acută și cronică, exacerbări de cistită, prostatită, epididimită;
• DTS: gonoree necomplicată, sifilis;
• organe abdominale: peritonită, boli ale ficatului și ale tractului biliar;
• aparate osoase și articulare: osteomielită;
• pentru prevenirea complicațiilor septice în perioada postoperatorie.

În plus, ceftriaxona este utilizată în mod eficient în tratamentul sepsisului, meningitei bacteriene, endocarditei, bolii Lyme, febrei tifoide și salmonellozei.

Metode de utilizare și dozare

Datorită rezistenței scăzute a antibioticelor β-lactam la efectele sucului gastric, ceftriaxona este utilizată numai pentru injecții intravenoase și intramusculare.

În acest scop, sunt adecvate numai soluțiile proaspăt preparate.

Pentru administrare intramusculară, ceftriaxona este dizolvată în apă sterilă pentru injectare:

• 0,5 g de medicament - 2,0 ml de solvent;
• 1,0 g - 3,5 ml de apă.

Pentru a introduce o astfel de soluție ar trebui să se afle adânc în interiorul cadranului superior superior al feselor nu mai mult de 1 g de substanță activă.

Dacă este necesar, proporțiile diluției de injecție intravenoasă sunt după cum urmează:

• 0,5 g ceftriaxonă și 5 ml de apă pentru injectare;
• 1,0 g, respectiv, în 10,0 ml.

Soluția de ceftriaxonă trebuie injectată cât mai lent posibil, cel puțin 5 minute.

Pentru perfuzie, 2,0 g de antibiotic este pre-diluat în 40,0 ml soluție perfuzabilă (picături), care nu trebuie să conțină ioni de calciu (interzis de soluția Ringer și Hartman).

În aceste scopuri, soluție adecvată de glucoză și clorură de sodiu de 5% sau 10% 0,9%.

Doza de administrare necesară este calculată pe baza a 50 mg pe 1 kg de greutate. Un preparat de picurare este administrat timp de cel puțin o jumătate de oră.

Doza recomandată este stabilită pe baza vârstei și greutății pacientului:

• nou-născuți: de la 20 la 50 mg / kg de greutate corporală o dată pe zi;
• adulți: 1-2 g de două ori pe zi;
• gonoree necomplicată la adulți: 0,25 g de medicament este administrat o dată la 24 de ore;
• prevenirea complicațiilor în perioada postoperatorie: 1,0 g ceftriaxonă cu 2 ore înainte de operație, prin perfuzie.

Durata totală a tratamentului este determinată de tipul de infecție și de severitatea bolii. După dispariția manifestărilor bolii și a normalizării temperaturii corporale, tratamentul este continuat timp de 3 zile.

Funcția renală afectată în fundalul funcției hepatice normale nu necesită o reducere a dozei medicamentului.

Contraindicații și efecte secundare

Ceftriaxona este în general bine tolerată. Potrivit recenziilor, pacienții se plâng cel mai adesea de:

• apariția de greață și vărsături, diaree;
• ca urmare a testelor, este posibilă o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și hipoprotrombinemiei;
• icterul colestatic;
• manifestări de hepatită;
• semne alergice cum ar fi erupții cutanate, mâncărime, angioedem;
• candidoza;
• durere la locul injectării și apariția infiltrației;
• semne de flebită care se dezvoltă cu administrarea intravenoasă de ceftriaxonă.

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la substanța activă și alte antibiotice cefalosporine, peniciline.

Utilizarea ceftriaxonei în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării este strict interzisă.

Lista comprimatelor ceftriaxone analogice

Medicamentul original (produs în Rusia) este produs în fiole de 500 mg, 1 și 2 g. Prețul unei sticle este de 20, 25 și, respectiv, de 27 de ruble. Generic - nu există substituenți structurați exacți pentru ceftriaxonă sub formă de tablete.

Acest lucru se datorează faptului că substanța activă este distrusă de către sucul gastric și enzimele. Cu toate acestea, puteți alege medicamente cu un mecanism de acțiune similar.

Analogii de ceftriaxonă în comprimate sunt reprezentați în principal de antibiotice cu penicilină:

• din monopreparate: Amoxicilina, tab. 500 mg № 20 - 70 ruble;
• combinate cu Amoxiclav (Amoxicilină + acid clavulanic), fila. 875 mg + 125 mg nr. 14 - 400 ruble);
• azalide (Sumamed, tabel 500 mg №3 - 485 ruble);
• Cefalosporine din a treia generație (Supraks, capsule, 400 mg №6 - 760 ruble).

Cu toate acestea, o astfel de înlocuire este posibilă numai în conformitate cu instrucțiunile medicului curant.

Specialistul va fi capabil să determine gravitatea procesului infecțios, să prezică probabilitatea efectelor secundare, ținând cont de patologiile cronice indicate în istoricul pacientului.

De asemenea, este necesară stabilirea sensibilității agentului patogen identificat la efectele unei substanțe antibacteriene.

Analoguri în flacoane pentru injectare

Dacă ceftriaxona este puțin tolerabilă de către pacienți, este întotdeauna posibilă administrarea unui medicament substitut. Ca regulă, cefalosporine de generația a treia cu un ingredient activ diferit sunt selectate ca analogi.

Acest lucru se datorează faptului că medicamentele din această serie sunt prescrise exclusiv pentru infecții severe, când alte antibiotice sunt ineficiente.

Lista analogilor de ceftriaxonă în injecții este următoarea:

• cefotaximă, fl. 1,0 g - de la 27 de ruble;
• fort (ceftazidime), fl. 1.0 g - 400 de ruble;
• operă (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 ruble;
• kefotex, fl. 1,0 g - 450 fre.

Preparate similare sub formă de suspensii

Medicamentele antibacteriene sub formă de suspensii sunt destinate utilizării în practica pediatrică. Prin urmare, acestea trebuie prescrise exclusiv de un medic pediatru.

Doza recomandată depinde de vârsta și greutatea corporală a copilului bolnav. Fezabilitatea înlocuirii ceftriaxonei cu un analog identic trebuie confirmată de către medicul curant. În mod natural, această formă de eliberare este mai convenabilă pentru a fi utilizată în grupul mai tânăr de pacienți.

Ar trebui să avertizeze imediat medicul despre prezența hipersensibilității la anumite medicamente, boli hepatice și renale la un copil.

Cel mai adesea, ceftriaxona este înlocuită cu suspensie Ixim Lupin (440 ruble), Cedex (875 ruble), Pancef (480 ruble).

Efectele secundare, cum ar fi greața, vărsăturile, durerea abdominală, diareea, migrena și amețelile apar adesea în timpul tratamentului cu astfel de medicamente. Cu toate acestea, ele trec aproape imediat după administrarea antibioticului.

În mod natural, costul analogilor de ceftriaxonă sub formă de suspensie este mult mai mare, dar acestea funcționează mai eficient și mai atent.

Înlocuitori originali pentru copii

Ceftriaxona este un medicament unic care poate fi utilizat în tratamentul chiar și a nou-născuților. În acest caz, preferința este dată analogilor importați, deoarece este mult mai puțin probabil să provoace dezvoltarea efectelor secundare. Rothefin și Hazaran sunt recomandate de la acest grup.

Înainte de prima injectare a medicamentului, se efectuează în mod necesar un test de piele pentru prezența hipersensibilității la ceftriaxonă și lidocaină (solvent). Numai după ce a primit un rezultat negativ este introducerea unui antibiotic. În caz contrar, este posibil un efect potențial letal asupra ritmului inimii copilului.

Alegeți un analog pentru ceftriaxonă în fiole numai la recomandarea medicului curant. Dacă boala este ușoară sau moderată, este acceptabil înlocuirea antibioticului parenteral cu un efect similar ca suspensia.

Rocephin sau Ceftriaxone - care este mai bine?

Rotsefin - un analog structural structural cu aceeași compoziție ca și ceftriaxona, este produs de o companie elvețiană. Forma de eliberare este exclusiv pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară, intravenoasă.

Spre deosebire de ceftriaxona fabricanților ruși, lidocaina 2% se aplică în pachetul de drojină, care este utilizat pentru diluarea medicamentului.

• există un solvent în ambalaj, iar pentru ceftriaxonă trebuie achiziționat separat, iar acestea sunt costuri suplimentare;
• grad ridicat de purificare a substanței active;
• reacțiile adverse sunt extrem de rare, deși lista este mult mai mare decât la ceftriaxonă (producătorii europeni indică toate efectele secundare posibile care pot apărea la utilizarea medicamentului).

Printre aceste neajunsuri putem evidenția prețul ridicat: o sticlă analogică de 500 mg costă între 450 și 600 de ruble.

Rocephin, precum și ceftriaxona, este interzisă să primească femeile însărcinate în primul trimestru și în timpul alăptării. Indicatiile ficatului pentru medicamente sunt aceleasi, deci daca este necesar, acestea sunt interschimbabile.

Cefotaximă sau ceftriaxonă

Cefotaxima este un analog ieftin de injecții cu ceftriaxonă (27 ruble pentru 1 fiolă). Componenta sa principală este substanța cu același nume. Medicamentul aparține grupului de cefalosporine semisintetice din a treia generație. Ca și ceftriaxona, se utilizează exclusiv parenteral.

Ambele medicamente sunt eficiente împotriva microorganismelor care au dezvoltat rezistență la peniciline. Ele sunt de asemenea utilizate în prezența hipersensibilității la antibioticele penicilinice.

• Cefotaxima nu afectează absorbția vitaminei K, debitul de bilă nu provoacă dezvoltarea pseudo-colelitizei, spre deosebire de ceftriaxonă;
• Cefotaxima poate fi utilizată din primele zile de viață, deoarece nu contribuie la deplasarea bilirubinei din asocierea cu albumina;
• o listă mai mică de efecte secundare și contraindicații împotriva unui fond cu spectru larg.

• instabilă într-un mediu acid, astfel încât cefotaxima poate fi utilizată numai sub formă de injecție;
• provoacă dezvoltarea de candidoză;
• ineficient față de hemophilus bacillus și pneumococi, spre deosebire de medicamentul inițial.

Care este mai bine - Cefazolin sau Ceftriaxone?

Cefazolin este o cefalosporină de prima generație și este utilizată exclusiv pentru administrare parenterală. Costul unui medicament substitut rusesc variază de la 28 la 35 de ruble pe sticlă de 1,0 g.

Antibioticul este puternic, dar are un spectru mai restrâns de acțiune și activitate scăzută împotriva microorganismelor gram-negative, spre deosebire de ceftriaxona.

Este instabilă pentru efectele enterococilor, meningococilor, listeriei, pneumococilor. În același timp, cefazolinul este mult mai eficace decât ceftriaxona în tratamentul infecțiilor cauzate de stafilococi și streptococi.

• o lista mai mica de efecte secundare si contraindicatii;
• mai ieftin decât medicamentul inițial;
• posibilitate de utilizare în timpul alăptării.

• deja un spectru de acțiune;
• necesitatea unei administrări mai frecvente a medicamentului și selectarea dozelor mari.

Suprax sau Ceftriaxone

Suprax este similar în vigoare cu ceftriaxona, dar conține cefiximă. De asemenea, aparține antibioticelor cefalosporine din a treia generație.

Disponibile în mai multe forme: capsule, tablete, granule pentru prepararea suspensiilor. Din acest motiv, puteți combina confortul de primire și cea mai eficientă doză.

• selectarea formularelor de eliberare;
• lista mai mică de efecte secundare și contraindicații.

• cost ridicat (dar puteți alege analogi mai ieftini Supraksa);
• spectru mai restrâns de acțiune;
• poate fi utilizat în practica pediatrică numai de la 6 luni (ceftriaxonă - de la 2 săptămâni);

Sumamed sau Ceftriaxone

Sumamed este un antibiotic azalidic care conține azitromicină.

Medicamentul este disponibil sub diferite forme: capace. pe 250 mg, fila. 500 mg, liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, care este selectat în funcție de gravitatea procesului infecțios.

Ceftriaxona are un spectru mai larg de acțiune decât sumat. Prin urmare, este analogul care poate fi prescris pentru manifestările primare ale patologiei și cu eficacitatea sa scăzută, este prezentată utilizarea ceftriaxonei.

Amoxicilina sau ceftriaxona

Amoxicilina este un medicament antibacterian din seria de penicilină, prin urmare, se recomandă înlocuirea ceftriaxonei doar cu un ușor curs de infecție.

Avantajul său este capacitatea de a alege o formă convenabilă de administrare (tablete, capsule sau pulbere pentru suspensie).

De asemenea, medicamentul are mai puține efecte secundare și are mai puține contraindicații în comparație cu ceftriaxona.

Cu toate acestea, originalul are un spectru mai larg de acțiune și o eficiență ridicată.

Hazaran sau Ceftriaxonă

Hazaran este un substituent structural complet pentru ceftriaxona, deoarece are aceeași compoziție. De droguri este fabricat în Serbia și prețul său este de aproximativ 2000 de ruble în sticlă de 1,0 g. Azaran este produs sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare parenterală.

• grad mai mare de purificare comparativ cu ceftriaxonul intern;
• efectele secundare sunt mult mai puțin frecvente;
• bine tolerat de bolnavi.

Dezavantaj: costul mai mare al medicamentului.

Acești analogi ai ceftriaxonei sunt selectați exclusiv de medicul curant, luând în considerare severitatea cursului bolii. Acțiunile independente în această direcție pot fi potențial letale pentru pacient. Aceasta se aplică în cazul oricărei injecții intramusculare care utilizează lidocaina.

Care este diferența dintre ceftriaxona de la diferiți producători?

Ceftriaxona din compania "DEKO" 14 ruble / buc. Diferă de proprietăți terapeutice de la Lendacin pentru 230 ruble / buc?

Dacă presupunem că medicamentele nu sunt contrafăcute, iar acest lucru poate fi indicat de un preț prea scăzut, în comparație cu colegii. Dacă medicamentul conține o cantitate suficientă de substanță activă, care în exemplul cu ceftriaxonă, conform standardelor de 1 gram, nu va exista o diferență semnificativă în efectul terapeutic așteptat al medicamentului, iar cephritioxona pentru 14 ruble și loanacinul pentru 230 vor avea același efect.

Diferențele sunt numai în ceea ce privește gradul de purificare a medicamentului (un concept foarte convențional, cum să-l testezi unui om obișnuit pe stradă), promovarea numelui companiei farmaceutice care a produs drogul (bineînțeles medicamentele cunoscute pentru calitatea lor vor costa un ordin de mărime mai scump decât omologii lor, deși nu pot fi mai buni decât cei din urmă).

De asemenea, nu trebuie să uităm că medicamentele de producție internă sunt, de regulă, mai ieftine, nu se datorează faptului că sunt mai rău decât acestea, pur și simplu costurile de producție și de transport către consumatori sunt mult mai mici și de aceea prețul este mai mic.

Multe companii farmaceutice au pus în preț costul de publicitate a medicamentului, retrogradarea la farmacii și medicii pentru a-și prescrie creierul (deoarece competiția, în special printre antibiotice, este pur și simplu minunată). Materiile prime sunt furnizate în principal companiilor de la același producător,, deși scriu pe preparate în sine - au fost produse în Rusia, în Germania, în Franța. de fapt - cel mai adesea pur și simplu ambalate.

Nu plătiți în zadar) Dar, în general, nu fi bolnav, fiți sănătoși.

Un antibiotic periculos. 300 de mii de fiole de ceftriaxonă retrase din spitale și farmacii

Un alt scandal apare pe piața farmaceutică din Rusia. La dispoziția Life, documentele de la Roszdravnadzor, conform cărora departamentul a rechemat aproape 300 de mii de sticle cu antibioticul popular "Ceftriaxone", au fost retrase din farmacii și spitale. Se utilizează pentru tratamentul bolilor cu transmitere sexuală, bolilor infecțioase ale rinichilor, sinuzitei și bolilor urechii. Din martie până în mai, unii pacienți care au luat medicamentul au avut efecte secundare grave - mușchii au slăbit, pulsul și presiunea au scăzut. Și în Perm, acum forțele de securitate verifică cauza decesului unuia dintre locuitorii locali care au murit după injectarea unui antibiotic amestecat cu lidocaină.

Roszdravnadzor a suspendat vânzările a două loturi de antibiotice pentru prepararea soluțiilor pentru preparate injectabile. Acestea au fost eliberate de fabricile farmaceutice rusești "Deco" și "Biochemist". Primul este în Vyshny Volochyok, iar celălalt este în Saransk. Nu se știe exact unde s-au dus aceste părți - ambele companii nu au putut răspunde cu promptitudine la întrebările lui Life.

În cazul producției de ceftriaxonă "biochimist", unii pacienți aveau slăbiciune musculară.

"Circulația seriei de ceftriaxonă 241015 a fost suspendată pe 5 mai de către producător, datorită dezvoltării unei reacții nedorite - slăbiciune musculară", a declarat pentru serviciul de presă al companiei Roszdravnadzor.

În această serie au fost 132 mii de sticle. Departamentul a notificat farmaciile și spitalele că circulația seriei a fost suspendată. Pregătirea acestei serii este retrasă din vânzări, controlul calității este programat. Dacă se dovedește că lotul a fost făcut în încălcarea reglementărilor, acesta va fi distrus.

Și la pacienții care au luat Ceftriaxone de "Deco", în luna martie a constatat o scădere a presiunii și pulsului. Rosdravnadzor, doar pentru caz, a reamintit acest lot pentru a verifica.

- Ceftriaxone Seria 660716 produsa de Decco Company LLC a fost suspendata de catre producator in urma unei reactii nedorite (o reactie alergica insotita de o scadere a pulsului si a tensiunii arteriale), a declarat pentru serviciul de presa al companiei Roszdravnadzor - 163 mii de sticle.

După cum sa dovedit Life, testul a durat o lună. Potrivit rezultatelor sale, nu există probleme cu calitatea Ceftriaxone produsă de Deco. Cu toate acestea, în ziua pregătirii notelor, această serie nu a fost returnată niciodată la farmacii.

Experții spun că o astfel de situație ar putea fi datorată faptului că producătorii ar putea cumpăra aceeași substanță care s-ar putea dovedi a fi de proastă calitate.

"Poate că întreprinderile aveau o substanță de la același producător și această problemă se află în ea", a spus Lilia Titova, director executiv al Uniunii Organizațiilor Profesionale de Farmaceutică. - Dacă toate tehnologiile sunt observate în producție, acest lucru nu ar trebui să fie.

- Monitorizarea siguranței drogurilor începe să devină doar doi sau trei ani. Nu pot spune că a "crescut" undeva. Prin urmare, atunci când se întâmplă astfel de evenimente, pe de o parte, acest lucru este bun: înseamnă că Roszdravnadzor lucrează ", afirmă Alexander Saversky, președintele Ligii avocaților pentru pacienți. "Dar dacă deja aflăm despre consecințe, înseamnă că situația a scăpat de sub control, a ieșit, iar Roszdravnadzor acționează deja pe baza răului care a apărut asupra sănătății oamenilor.

Și astfel de reacții adverse pot fi de fapt mult mai mult, adaugă Saversky.

Ceftriaxonul este considerat cel mai popular antibiotic "spital" - spitalele rusești îl cumpără mai des decât orice alt profil similar. În acest caz, partidul său se retrage în mod regulat - de exemplu, în ultimele șase luni, Viața a numărat patru cazuri de recenzii. Și în Perm, în prezent este în desfășurare un alt test, în care se menționează și acest antibiotic: un pacient a murit după o injecție de ceftriaxonă cu lidocaină. Circulația ambelor medicamente din anumite serii în regiune a fost oprită temporar. Acum, oficialii locali de securitate află că femeia a murit: fie că a fost o greșeală medicală, fie că moartea a fost cauzată de medicamente de calitate scăzută. sursa

Ceftriaxona este un antibiotic cu spectru larg care a funcționat bine și nu poate fi considerat necorespunzător doar pentru că s-au confiscat anumite serii de droguri, spune David Melik-Guseinov, șeful Institutului de Sănătate Publică și Management Medical.

Permiteți-mi să vă reamintesc că companiile farmaceutice rusești produc droguri în principal din substanțe importate. importul de substituție nu funcționează încă.

Fabrica mondială de producție de substanțe este în prezent China. Pe locul doi se află India. Acestea sunt principalele țări care furnizează substanța. Acestea ne furnizează nu numai noi, ci și Statelor Unite și Uniunii Europene. Prin urmare, este posibil ca la un moment dat să fi eșuat, dacă aceiași furnizori cu aceeași compoziție, dar cu denumiri comerciale diferite de medicamente, au avut aceste efecte ". sursa

Studiu comparativ al medicamentelor ceftriaxone

VA Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Departamentul de Farmacologie Clinică și Terapie al RMAPO al Ministerului Sănătății al Federației Ruse "Oframaks" 1000 mg fabricat de Ranbaxy Labs (India) și preparatul Rotsefin 1000 mg fabricat de F.Hoffmann - La Roche (Elveția)

Istoria creării cefalosporinelor datează din 1945, când un profesor de bacteriologie Cinsepni Brotzu a izolat din cultura fungului Cephalosporium un filtrat care diferă în proprietățile sale antibacteriene de penicilină.

Antibioticele cefalosporine ocupă în prezent unul dintre locurile principale în tratamentul infecțiilor bacteriene de diferite origini și localizări diferite. O gamă largă de activități microbiene, proprietăți farmacocinetice bune, toxicitate redusă, sinergie cu alte antibiotice fac ca cefalosporinele să fie medicamentele alese pentru multe boli infecțioase și inflamatorii. Grupul de antibiotice cefalosporine are aproximativ 60 de medicamente diferite, care sunt în mod obișnuit împărțite în generații (sau generații). Cefalosporinele din prima generație au prezentat activitate în principal la gram-pozitive și la unele bacterii gram-negative. Ei nu sunt stabili la acțiunea hidrolitică a β-lactamazei, distrugând inelul β-lactam al antibioticului, ceea ce duce la pierderea activității antimicrobiene. Cefalosporinele II au o sensibilitate mai mare față de bacteriile gram-negative, un spectru mai larg de acțiune, dar o anumită rezistență la acțiunea β-lactamazei.

A treia generație de cefalosporine include medicamente care au o diferență semnificativă față de grupurile anterioare: activitate ridicată împotriva familiei Enterobacte-riaceae. hemophilus bacilli, gonococi, meningococci și un microorganism mai mic - contra gram-pozitiv.

Unul dintre reprezentanții cefalosporinelor din generația III este ceftriaxona (oframax, "Ranbaxy", India). Ceftriaxona are o gamă mai largă de activitate antimicrobiană. Are cele mai bune parametri farmacocinetici și cel mai lung timp de înjumătățire al tuturor cefalosporinelor cunoscute din generația III. Acest lucru vă permite să mențineți concentrațiile terapeutice în decurs de 24 de ore după o singură injecție a medicamentului în sânge, țesuturi și fluide biologice [1,2]. Antibioticul are stabilitate împotriva β-lactamazelor și permeabilitate ridicată prin pereții microorganismelor gram-negative. Se știe că ceftriaxona este în principal (29% din cazuri) utilizată în practica chirurgicală și în 16% din antibiotic este utilizată pentru tratarea infecțiilor tractului respirator și cu eficacitate clinică ridicată [2,3]. Datorită celor mai bune parametri farmacocinetici ai ceftriaxonei. medicamentul este utilizat nu numai în ambulatoriu, ci și în practica ambulatorie. Având în vedere cele de mai sus, sa considerat oportun să se studieze "oframax" (ceftriaxona) în grupul de pacienți tratați în clinica bolilor interne.

indicaţii:

1. Pneumonie acută bacteriană

2. Pneumonia distructivă (geneza nu este clară), hemoptizia.

3. bronșită cronică, fază acută.

5. Sepsis. Endocardita endocritică.

În procesul de studiere a ceftriaxonei, au fost identificate următoarele criterii pentru utilizarea antibioticelor la pacienții cu boli bronhopulmonare, endocardită infecțioasă (IE), sepsis, yersinioză și alte boli:

- evaluarea eficacității antibioticelor;

- determinarea unei doze unice (ea și zilnică);

- evaluarea terapiei combinate a ceftriaxonei cu clindamicina și amikacina;

- înregistrarea evenimentelor adverse în tratamentul pacienților.

Pentru a rezolva problemele, s-au folosit următoarele metode:

- indicatorii clinici și de laborator (dispariția sindromului de intoxicare, modificarea naturii sputei, scăderea și modificarea tonusului tusei, imaginea generală a sângelui și a urinei, radiografia auscultatorie și tomografia computerizată - scanarea CT;

- examinarea bacterioscopică și bacteriologică a sputei, a sângelui, a urinei etc., cu identificarea agentului patogen și determinarea antibiogramei;

- parametrii biochimici ai sângelui: bilirubină, transaminaze (ACT și ALT și gamma-GT), uree, creatinină din sânge, fosfatază alcalină, proteină totală și fracțiunile sale:

- studiul concentrațiilor serice prin difuzie în agar utilizând B.subtilis-6633 ca o cultură indicator.

Cercetare microbiologică.

Utilizarea clinică a ceftriaxonei a fost precedată de identificarea agenților patogeni în materialul biologic. Identificarea microorganismelor a fost efectuată prin metode general acceptate. Pentru a determina sensibilitatea aerobilor la ceftriaxonă, a fost utilizată o metodă de difuzie pe disc (conținând 30 μg / ml ceftriaxonă pe disc). Au fost studiate 170 de culturi izolate din spută, sânge, evacuarea purulentă a ochiului, nasului, urechii, rănilor și gâtului pacienților tratați în spitalul clinic al Ministerului Căilor Ferate din Federația Rusă în perioada februarie-aprilie 1999 (vezi tabelul 1.2). Sensibilitatea antibiotică a microflorei sputei obținută de la pacienții cu afecțiuni bronhopulmonare este dată în tabelul 1.

Tabelul 1
Microflora de spută de la pacienții cu afecțiuni bronhopulmonare cu definiția antipaxogramei oframax, de către compania "Ranbaxy", India.

Agenți cauzatori

Numărul de tulpini izolate

Chuvst.sht.

Numărul tulpinilor

Slab sens.

Rezist.sht.

Streptococcus pneumoniae

S.aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E. coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteu

total:

-chuvst.sht. - tulpini sensibile; slab sens. - tulpini ușor sensibile; rezist.sht. - tulpini rezistente

Studiaza 91 culturi de sputa. La cultivare, a fost observată o creștere a pneumoniei cu Streptococcus (59 de bucăți), dintre care 56 tulpini (94,9%) au prezentat activitate la acțiunea cefriaxonei, 2 culturi au fost moderat sensibile la antibiotice și numai o tulpină de pneumococ a rămas rezistentă la medicamentul studiat. În 6 cazuri, a fost însămânțat Staphylococcus aureus, care a fost în principal sensibil la medicament. O cultură de Streptococcus viridans a fost intactă la acțiunea antibioticului.

Agenți patogeni gram-negativi, și anume: Klebsiella, intestinale, Pseudomonas aeruginosa și alți agenți patogeni, au intrat în grade spectrale antibacteriene ale ceftriaxonei (vezi Tabelul 1). Este demn de remarcat că printre tulpinile Ps. culturile cu cultura aeruginosa 2 au avut o sensibilitate la ceftriaxonă și numai 1 - izolatul a fost moderat activ la antibiotic. Culturile 5 - p.Candida au fost caracterizate de un nivel natural de rezistență. Deci, sensibilitatea totală la ceftriaxonă a diferitelor microorganisme este destul de ridicată și se ridică la 90,7%. Nivelul de rezistență al culturilor studiate la ceftriaxonă a fost de 9,7%, ceea ce corespunde datelor din literatură [3,4]. În plus, sa studiat sensibilitatea agenților patogeni 79-gram-pozitivi și gram-negativi la ofrabax "Ranbaxy", izolat din urină, sânge, răni etc. Natura microflorei aerobe este prezentată în tabelul 2. Analiza studiilor a arătat că prevalează microorganismele gram-pozitive, care au reprezentat -55 (69,6%) culturi care au fost active la antibiotic la 38%, sensibilitatea moderată a fost manifestată în 3,7% din cazuri. Este de remarcat faptul că toate tulpinile de E.coli (20) și Proteus (4) au fost sensibile la ceftriaxonă.

Tabelul 2.
Sensibilitatea tulpinilor clinice (gr +) și (gr-) bacteriilor la oframax

(metoda discului - 30 μg / ml), Ranbaxv, India.

organisme

Numărul de culturi

Oframaks

Chustv.sht.

Slab sens.

Rezist.sht

Urina.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteu

E. coli

Sânge.

Staphylococcus aureus

Purceluire profundă din ochi.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Perfuzie purulentă din nas.

Staphylococcus epidermidis

Din ureche.

Staphylococcus aureus

Infecția rănilor.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

total:

sentiment; - tulpini sensibile; slab sens. - tulpini ușor sensibile; rezist.sht. - tulpini rezistente

În general, trebuie remarcat faptul că agenții patogeni gram (+) și gram (-) izolați din diferite biomateriale au fost sensibili la antibiotice, care au fost de 55,6%. Rezistența sa observat la 32 (40,5%) poate fi explicată prin faptul că unele bacterii, în special enterococi, sunt rezistente la toate beta-lactamele [5].

În scopul sensibilității comparative, am efectuat un studiu al microflorei sputei și determinarea sensibilității la ceftriaxonă (firma Rothefin F. Hoffmann - La Roche, Elveția). Datele analizei de sensibilitate sunt prezentate în tabelul 3.

Tabelul 3
Sensibilitatea la ceftriaxonă (F.Hoffmann - La Roche, Elveția), microorganisme,

izolat de sputa de pacienți cu infecție bronhopulmonară.

organisme

Numărul de culturi

Dintre ei

Chustv.sht.

Slab sens.

Rezist.sht

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E. coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteu

p.Candida

total:

O evaluare microbiologică comparativă indică faptul că Streptococcus pneumoniae conduce, de asemenea, în sputa de pacienți cu afecțiuni bronhopulmonare (vezi tabelul 1.3). Nu au fost observate diferențe semnificative în spectrul sensibilității microflorei la ceftriaxonă (oframax și anual). Ambele medicamente au avut o sensibilitate antibiotică similară (84,2-81,8%). Trebuie remarcat faptul că procentul de tulpini rezistente izolate din spută a pacienților bronhopulmonari tratați cu ficin a fost ușor mai mare comparativ cu oframax și a fost de 13% - 9,7%.

Așadar, nu s-au identificat avantaje semnificative în spectrul antimicrobian al sputei de pacienți tratați cu ficin și oframax (vezi tabelul 1.3).

Studiul farmacocineticii fracturilor.

Farmacocinetica a fost studiată la 20 de pacienți terapeutici după o administrare intravenoasă și intramusculară unică la o doză de 1 g pe zi.

După o perfuzie de 30 de minute a medicamentului, concentrația maximă maximă după 1 oră a fost de 153,4 pg / ml. Apoi scăderea lentă a nivelurilor de concentrație a rămas la un număr destul de ridicat. Deci, după 3 ore de la administrarea intravenoasă, medicamentul a fost determinat în ser în kilochestvo - 89,6 μg / ml, după 6 ore - 56 μg / ml, după 12 ore - 28 μg / ml și chiar după 24 ore - 9,2 μg ml. Aceste concentrații au fost de mai multe ori mai mari decât valorile DMO pentru microorganismele sensibile la ceftriaxonă.

O singură injecție intramusculară de 1 g de oframax a evidențiat concentrația maximă după 2 ore - 80 μg / ml, aproximativ jumătate din concentrația maximă după administrarea intravenoasă în aceeași doză. După 4, 6,12 și 24 de ore, s-au determinat concentrații mari, care s-au apropiat aproape de cele observate după administrarea intravenoasă a medicamentului în același timp (Tabelul 4 și graficul).

Tabelul 4.
Concentrația medie a fracturilor din serul de sânge al pacienților după o singură injecție intravenoasă și intramusculară la o doză de 1 g

Calea

administrare

ore

Concentrația în μg / ml după administrare prin

1h.

2h.

3h.

4h.

6h.

12h.

24h.

Diagrama 1.
Concentrația medie de fracturi în serul de sânge al pacienților după o singură injecție intravenoasă și intramusculară într-o doză de 1 g

Ceftriaxona nu este metabolizată la pacient. 50% din doza administrată parenteral este excretată în urină sub formă activă în 48 de ore. Rata clearance-ului de ceftriaxonă este semnificativ redusă datorită gradului ridicat de legare a medicamentului de proteinele serice (95%), 10% fiind secretate de bilă.

Timpul de înjumătățire prelungit (T1 2 - 5,47 - 7,6 ore) nu depinde de calea de administrare, mult mai mare decât cea pentru alte cefalosporine, ceea ce permite menținerea concentrațiilor înalte timp de 24 de ore și administrarea medicamentului o dată pe zi. Astfel de concentrații mari, de lungă durată sunt destul de suficiente pentru a suprima majoritatea microorganismelor gram-negative și gram-pozitive.

Zonele aflate sub curba farmacocinetică (ASC) nu sunt, de asemenea, semnificativ diferite (1004-1010), ceea ce indică aceeași biodisponibilitate a medicamentului ca și administrarea intramusculară și intravenoasă.

Un studiu comparativ al farmacocineticii ceftriaxone de către Roche, anulină și oframax. compania "Ranbaxy" nu a evidențiat diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici, ceea ce ne-a permis să recomandăm introducerea acestor medicamente 1 dată pe zi, atât în ​​clinică, cât și în ambulatoriu.

Astfel, după administrarea intramusculară de tipină, concentrația maximă de 92,3 μg / ml este atinsă după 2 ore, iar după 20-25 ore, fluctuațiile de concentrație în serul pacienților au fost de 9-14 μg / ml.

Un studiu farmacocinetic al fracturilor din serul de sânge a evidențiat faptul că oframax nu este inferior din toate punctele de vedere la ciclul de la Roche și îl caracterizează ca un antibiotic eficient pentru patologia bronhopulmonară și sepsis.

Eficacitate clinică

Ceftriaxona (oframax) a fost utilizată la 20 de pacienți cu infecție cu localizare diferită (vezi tabelul 5).

Infecții ale tractului respirator.

4 pacienți cu pneumonie pneumococică și 1 pacient cu pneumonie distructivă de origine necunoscută (hemoptizie) au primit tratament cu oframax. Recuperarea completă a fost observată la 4 pacienți cu pneumonie acută și la un pacient cu distrugere. țesutul pulmonar - rezultatele tratamentului au fost negative. Boala a avut o natură prelungită, care a fost însoțită de hemoptizie abundentă, febră scăzută, creșterea anisocitozei și poikilocitoză. Evident, motivul pentru aceasta a fost admiterea târzie într-un spital specializat și, eventual, tratamentul antibiotic administrat anterior necorespunzător. precum și starea de imunodeficiență (băutorul). Pacientul a fost transferat la departamentul chirurgical toracic.

Tabelul 5.
Eficacitatea clinică a companiilor de medicamente "Ranbaxy" din India, în clinica bolilor interne.

Diagnosticul

Numărul de persoane

observații

Tolerabilitatea clinică și eficacitatea medicamentului

binele

Satisfăcătoare.

nici un efect

PE

Pneumonia pneumococică acută

Pneumonia distructivă de origine necunoscută (hemoptizie)

Exacerbarea bronșitei cronice (fără obstrucție severă)

Bronsita cronică deformantă.
Sindromul Cartagener

Sinuzită acută

Boala lui Ebstein. Sepsis.

Șoldul, fractura de șold, sepsisul.

Enterocolită (V.enterocolitica)

total:

Rezultatele bune ale terapiei au fost obținute la pacienții cu exacerbarea bronșitei cronice. Toți 11 pacienți au primit ceftriaxonă 1,0 g / zi (IM). Ajustarea dozei în timpul tratamentului nu a fost efectuată, adică o singură doză de 1,0 g - ceftriaxonă, a fost și cea zilnică. În acest context, la 8 persoane, rezultatele tratamentului au fost pozitive și numai la 2 persoane au fost satisfăcătoare. Un pacient cu exacerbarea bronșitei cronice deformante (sindromul Cartagener), după 2 injecții cu antibiotic, a prezentat reacții nedorite (umflarea buzelor, mâncărime, senzație de arsură în orofaringe etc.). Ceftriaxona a fost întreruptă și terapia antihistaminică a fost efectuată pentru a echilibra evenimentele adverse. Datorită cursului scurt de tratament și a manifestărilor timpurii ale simptomelor nedorite, nu a fost posibilă evaluarea eficacității antibioticelor. Într-un caz, ceftriaxona a fost prescrisă pentru sinuzită acută, cu rezultate clinice bune.

Infectia purulenta a pielii si a tesuturilor moi.

Pacientul G., de 85 de ani, cu o fractură a gâtului femural, complicat de o infecție anaerobă, a primit terapie combinată cu antibiotice: ceftriaxona, clindamicina, amikacina și terapia imunosupresoare - Biaven. În timpul examenului bacteriologic primar, rănile sunt semănate cu Staphylococcus aureus sensibil la ceftriaxonă. Creșterea microflorei în sânge nu este detectată. Pe fondul terapiei, simptomele generale ale intoxicației au scăzut rapid, manifestările locale ale pielii "au încetinit". Nu a fost observată descărcarea purulentă de la rană. În plus, parametrii de laborator care reflectă activitatea normală a procesului inflamator: numărul leucocitelor a scăzut semnificativ. ESR. Pacientul a fost externat din clinică într-o stare satisfăcătoare.

Un pacient M. era sub observație. Avea 68 de ani datorită sepsisului cu o leziune multiorganică care sa dezvoltat pe fondul bolii lui Ebstein, NKIII.

Culturile sanguine bacteriologice repetate pentru a identifica tipul de agent patogen au fost negative. S-a efectuat terapie antimicrobiană empirică: oframax și clindamicină. În acest context, după o ameliorare pe termen scurt, starea pacientului sa înrăutățit din nou - au apărut frisoane, temperatura a crescut și umflarea picioarelor a crescut ușor. Ca urmare, o schimbare a antibioticelor. În această situație clinică, este dificil de a judeca motivele ineficienței, datorită severității bolii și absenței tipului de agent patogen. Probabil că terapia în curs poate fi considerată nesatisfăcătoare.

Yersinioza (Versinia enterocolitica).

Pacient T. - 38 de ani. era în clinica despre yersinioză. manifestând enterocolită. Tratamentul a fost efectuat cu fracturi cu confirmarea diagnosticului microbiologic. Din fecale V. cephthriaxone sensibile V.enterocolitica a fost izolată. Antibioticul a fost administrat intravenos la o doză zilnică de 2,0 g
în termen de 4 săptămâni. În timpul tratamentului cu oframax, scaunul a revenit la temperatură normală, iar manifestările autonome au scăzut. La examinarea re-bacteriologică a fecalelor V.enterocolitica care nu sunt semănate. Astfel, în această situație clinică, tratamentul cu oframax poate fi considerat eficient.

Din punct de vedere al eficacității clinice comparative, am efectuat un curs (anual) al lui F. Hoffman - La Roche, la 26 de pacienți cu boli bronhopulmonare. Rezultatele bune și satisfăcătoare au fost obținute la 20 de pacienți (76%). În 6 observații clinice, rezultatele tratamentului au fost nereușite. Dintre acestea, trei persoane au fost transferate în clinica de tuberculoză (pleurezia exudativă, pneumonia distructivă, posibil etiologia tuberculoasă și un pacient cu infiltrație nerezolvată a lobului superior). La trei pacienți, tratamentul bronșitei cronice a fost ineficient, probabil datorită imunodeficienței secundare existente, precum și a lipsei de sensibilitate a pneumococului însămânțat la ficin.

În literatura de specialitate, ceftriaxona este caracterizată ca un antibiotic cu o bună tolerabilitate, deși nu este lipsită de posibile efecte secundare: niveluri crescute de enzime și creatinină în sânge, anemie hemolitică, trombocitopenie. reacții cutanate alergice, durere atunci când sunt administrate intramuscular. Controlul enzimelor a fost controlat de alanin aminotransferaza (ACT), aspartat aminotransferaza (ACT), gamma-glutamina transferaza (GGT) si fosfataza alcalina (AL). Pe fondul tratamentului cu ficin, au existat două cazuri de ALT crescută și un caz de GGT și fosfatază alcalină.

Două persoane au o trombocitopenie ușoară în timpul tratamentului cu ficin. Principala plângere cu administrarea de drojină și oframax este durerea la locul injectării. Astfel, într-un caz, în timpul tratamentului cu oframax, sa observat o reacție alergică (umflarea buzelor, arsură în orofaringe etc.). Toate fenomenele au trecut rapid pe fundalul terapiei antihistaminice.

Astfel, pe baza datelor obținute, trebuie recunoscut faptul că medicamentele studiate oframax și drojdina au eficacitate clinică aproape egală (la nivelul de 85% - 80%, respectiv). Avantaje semnificative în spectrul antimicrobian nu au fost detectate. Procentul culturilor sensibile izolate de la pacienții tratați cu oframax și cu taxină a fost identic. Frecvența reacțiilor adverse la administrarea de ciclosporină a fost mai mare decât în ​​cazul tratamentului cu fraamazom (15,3% și, respectiv, 5%).

concluzii:

1. Oframax se caracterizează printr-un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Eficace împotriva lui Str.pneumoniae (procentul tulpinilor sensibile - 94,9) și a familiei Enterobacteriaceae (procentul tulpinilor sensibile - 90) izolate de sputa bolnavilor cu boli bronhopulmonare.

2. Concentrația maximă a fracturilor administrate intravenos și intramuscular la o doză de 1 g a fost de 153,4 μg / ml și de 80 μg / ml, concentrațiile terapeutice fiind menținute timp de 24 ore (9,2 - 10,5 μg / ml). Timpul de înjumătățire nu depinde de calea de administrare și este de 5,47 - 7,6 ore.

3. Un studiu comparativ al farmacocineticii a arătat că oframax nu este inferior față de ciclul hemolitic atât în ​​concentrațiile maxime (80 - 92 3 μg / ml), cât și în concentrațiile terapeutice care sunt menținute timp de 24 de ore (12 - 10,5 μg / ml). care vă permite să introduceți o dată medicamentul.

4. Eficacitatea clinică a oframaxului și a drojdiei în bronhopulmonare a fost identică (85-80%).

5. Rezultate bune au fost obținute în tratamentul enterocolitelor oframac, vznannogo versinia enterocolitica.

6. Reacțiile nedorite la ficin (hiperfermentația tranzitorie, trombocitopenia și fosfataza alcalină crescută) sunt mai pronunțate decât în ​​cazul oframax (componentă alergică într-un singur caz).

Șef al Departamentului de Farmacologie și Terapie Clinică, RMAPO Ministerul Sănătății al Federației Ruse,
Profesorul V.A. Orlov

artiști:
st.nauchn.sotopr..k.m.n.VI. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n.V.A. Șenderovici

Ceftriaxona din Moscova

instrucție

Cephalosporin antibiotic III generație spectru larg. Bactericid eficace, inhibând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Rezistent la bacteriile beta-lactamase cele mai gram-pozitive și gram-negative.

Activă împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitiv: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gram bacterii aerobe negative: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (tulpini individuale); bacterii anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ea are activitate in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme, deși semnificația clinică este necunoscută: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Stafilococii rezistenți la meticilină sunt rezistenți la cefalosporine, la ceftriaxonă. Multe tulpini din grupa D streptococi și enterococi (inclusiv Enterococcus faecalis) sunt de asemenea rezistente la ceftriaxonă.

Aspirație și distribuție

După administrarea i / m, ceftriaxona este absorbită rapid și complet în circulația sistemică. Pătrunde bine în țesuturi și fluide ale corpului: tractul respirator, oasele, articulațiile, tractul urinar, pielea, țesutul subcutanat și organele abdominale. Când inflamația membranelor meningeale penetrează bine în lichidul cefalorahidian. Biodisponibilitatea ceftriaxonei când administrarea i / m este de 100%. După administrarea I / m C_max se realizează în 2-3 ore, cu on / în introducere - la sfârșitul perfuziei.

Când se administrează ceftriaxonă în doze de 500 mg și 1 g C_max plasmei din sânge este de 38 mg / ml și 76 ug / ml, respectiv, la / într-o doză de 500 mg, 1 g și 2 g - 82 ug / ml, 151 pg / ml și 257 ug / ml, respectiv. La adulți, 2-24 ore după administrarea la o doză de concentrație de 50 mg / kg, în lichidul cefalorahidian de multe ori mai mare decât CMI pentru cele mai comune cauze de meningita.

Starea de echilibru se stabilește în termen de 4 zile de la administrarea medicamentului.

Legarea reversibilă la proteinele plasmatice (albumină) este de 83-95%.

V_d face 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), la copii - 0,3 l / kg.

T_1/2 face 6-9 h. Clearance-ul plasmatic - 0,58-1,45 l / h, clearance-ul renal - 0,32-0,73 l / h.

La pacienții adulți, în interval de 48 de ore, 50-60% din medicament este excretat în rinichi sub formă neschimbată, 40-50% se excretă cu bilă în intestin, unde se biotransformează la un metabolit inactiv.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La nou-născuți, aproximativ 70% din medicament este excretat prin rinichi.

La nou-născuți și la vârstnici (peste 75 de ani), precum și la pacienții cu insuficiență renală și hepatice T_1/2 crește semnificativ.

La pacienții cu hemodializă cu CC 0-5 ml / min, T_1/2 este de 14,7 ore; când CC 5-15 ml / min - 15,7 ore; când CC 16-30 ml / min - 11,4 ore; cu CC 31-60 ml / min - 12,4 ore.

La copiii cu meningită T_1/2 după administrarea / în doza de 50-75 mg / kg este de 4,3-4,6 ore

Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile:

- infecții ale organelor abdominale (peritonită, boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal, tractului biliar, inclusiv colangită, empatie a vezicii biliare);

- boli ale tractului respirator superior și inferior (incluzând pneumonia, abcesul pulmonar, empiemul pleural);

- infecții ale oaselor și articulațiilor;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

- infecții ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită);

- boala Lyme (borrelioză);

- salmoneloză și purtătoare de salmonello;

- răni infectate și arsuri.

Prevenirea infecției postoperatorii.

Bolile infecțioase la persoanele imunocompromise.

Medicamentul se administrează în / m și / în (jet sau picurare).

Pentru adulți și copii mai mari de 12 ani, doza este de 1-2 g o dată pe zi sau de 0,5-1 g la fiecare 12 ore. Doza zilnică maximă este de 4 g.

Pentru nou-născuții (până la vârsta de 2 săptămâni), doza este de 20-50 mg / kg și zi.

Pentru sugari și copii sub vârsta de 12 ani, doza zilnică este de 20-80 mg / kg. La copiii cu greutate corporală de 50 kg sau mai mult, utilizați doze pentru adulți.

O doză mai mare de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie prescrisă ca perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute. Durata tratamentului depinde de natura și severitatea bolii.

În cazul meningitei bacteriene la sugari și copii mici, doza este de 100 mg / kg de 1 zi / zi. Doza zilnică maximă este de 4 g. Durata tratamentului depinde de tipul de agent patogen și poate varia de la 4 zile cu meningită cauzată de Neisseria meningitidis, până la 10-14 zile cu meningită cauzată de tulpini sensibile de Enterobacteriaceae.

Pentru tratamentul gonoreei, doza este de 250 mg intramuscular, o dată.

Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii infecțioase, se administrează o dată la o doză de 1-2 g (în funcție de gradul de pericol de infecție) cu 30-90 minute înainte de începerea operației. Pentru operațiile pe colon și rect, se recomandă administrarea suplimentară a medicamentului din grupul de 5-nitroimidazol.

Pentru copiii care suferă de o infecție a pielii și a țesuturilor moi, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 50-75 mg / kg de greutate corporală 1 dată pe zi sau 25-37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, dar nu mai mult de 2 g / zi. La infecții severe de altă localizare - într-o doză de 25-37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, dar nu mai mult de 2 g / zi.

În cazul otitei medii, medicamentul se administrează intramuscular la o doză de 50 mg / kg greutate corporală, dar nu mai mult de 1 g.

La pacienții cu funcție renală afectată, ajustarea dozei este necesară doar pentru insuficiența renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), în acest caz doza zilnică de ceftriaxonă nu trebuie să depășească 2 g.

Reguli pentru prepararea și administrarea soluțiilor de injectare

Soluțiile de injecție trebuie preparate imediat înainte de utilizare.

Pentru a prepara soluția pentru injecții l / m, se dizolvă 500 mg de medicament în 2 ml și 1 g de medicament în 3,5 ml de soluție de lidocaină 1%. Se recomandă să nu se injecteze mai mult de 1 g într-un gluteus.

Pentru prepararea soluției de injectare intravenoasă se dizolvă 500 mg de medicament în 5 ml și se dizolvă 1 g de preparat în 10 ml de apă sterilă pentru injectare. Soluția de injectare este injectată încet, timp de 2 - 4 minute.

Pentru a prepara o soluție pentru infuzii IV, 2 g de medicament sunt dizolvate în 40 ml dintr-una din următoarele soluții fără calciu: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză 5-10% (glucoză), soluție de 5% levuloză. Medicamentul într-o doză de 50 mg / kg sau mai mult trebuie administrat în picături, timp de 30 de minute.

Soluțiile de ceftriaxonă proaspăt preparate sunt stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei.

SNC: dureri de cap, amețeli.

Din partea sistemului urinar: oligurie, afectare a funcției renale, glicozurie, hematurie, hipercreatininemie, uree crescută.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, tulburări ale gustului, flatulență, stomatită, glosită, diaree, enterocolită pseudomembranoasă, psevdoholelitiaz (nămol-sindromul), overgrowth, dureri abdominale, crescute ale transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoza, bazofiliei, anemie hemolitică.

Din partea sistemului de coagulare a sângelui: sângerare nazală, o creștere (scădere) a timpului de protrombină.

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, prurit, eritem exudativ multiform, febră, frisoane, edem, eozinofilie, șoc anafilactic, boală serică, bronhospasm.

Altele: superinfecție (inclusiv candidoză).

Reacții locale: cu / în introducere - flebită, durere de-a lungul venei; cu injecție a / m - durere la locul injectării.

- hipersensibilitate la medicament;

- hipersensibilitate la alte cefalosporine, peniciline, carbapenemuri.

Cu prudență, medicamentul este prescris la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, copii prematuri, cu insuficiență renală și / sau hepatică, UC, enterita sau colită asociată cu utilizarea medicamentelor antibacteriene în timpul sarcinii, în timpul alăptării.

Pentru îndepărtarea medicamentului din hemodializă, organismul este ineficient. În prezența manifestărilor clinice de supradozaj, se recomandă tratamentul simptomatic.

Ceftriaxona și aminoglicozidele au sinergie împotriva multor bacterii gram-negative.

Când se utilizează împreună cu AINS și alți agenți antiplachetari, probabilitatea de sângerare crește.

Utilizarea concomitentă a diureticelor "cu buclă" și a altor medicamente nefrotoxice crește riscul de acțiune nefrotoxică.

Medicamentul este incompatibil cu etanolul.

Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu soluții care conțin alte antibiotice.

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, la o temperatură ce nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

În cazul afectării funcției hepatice, este necesară monitorizarea concentrației de ceftriaxonă în plasma sanguină, deoarece: acestea pot scădea rata de eliberare.

În caz de insuficiență renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), doza zilnică de ceftriaxonă nu trebuie să depășească 2 g.

În cazurile de afectare a funcției renale, precum și la pacienții hemodializați, este necesară monitorizarea concentrației de ceftriaxonă în plasma sanguină, deoarece acestea pot scădea rata de eliberare.

Când se utilizează medicamentul trebuie să se țină seama de riscul șocului anafilactic și de necesitatea unui tratament de urgență adecvat.

Studiile in vitro au arătat că ceftriaxona (ca și alte cefalosporine) poate înlocui bilirubina legată de albumina serică. De aceea, la nou-născuții cu hiperbilirubinemie și, în special, la sugarii prematuri, utilizarea ceftriaxonei necesită o prudență și mai mare.

În cazul unei combinații de insuficiență renală severă și insuficiență hepatică severă la pacienții aflați la hemodializă, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.

În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

În cazuri rare, cu ultrasunete a vezicii biliare, există întreruperi care dispar după oprirea tratamentului. Chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în hipocondrul drept, se recomandă continuarea tratamentului cu ceftriaxonă și tratamentul simptomatic.

Pacienții vârstnici și debilitați pot necesita administrarea de vitamina K.

În timpul tratamentului, alcoolul este contraindicat, deoarece sunt posibile efecte asemănătoare cu cele ale disulfiramului (eritem facial, crampe abdominale și de stomac, greață, vărsături, cefalee, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, scurtarea respirației).